Клинические данные | |
---|---|
Произношение | klɔːˈhɛksɪdiːn |
Торговые наименования | Бетасепт, ХлораПреп, Хлоростат и др. |
Другие наименования | 1,6-бис (4-хлорфенилбигуанидо) гексан |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Способы. введения | местное, жидкость для полоскания рта |
код ATC | |
Правовой статус | |
Legal статус |
|
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
Панель мониторинга CompTox (EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C22H30Cl2N10 |
Молярная масса | 505,45 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Точка плавления | 134 до 136 ° C (273 до 277 ° F) |
Растворимость в воде | 0,8 мг / мл (20 ° C) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Хлоргексидин (обычно известен по солевым формам глюконат хлоргексидина (CHG ) или хлоргексидина ацетат ), является дезинфицирующим средством и антисептиком, который используется для дезинфекции кожи перед операцией и для стерилизации хирургических инструментов. Его можно использовать как для дезинфекции кожи пациента, так и для рук медицинских работников. Он также используется для очистки ран, предотвращения зубного налета, лечения дрожжевых инфекций полости рта и предотвращения блокировки мочевых катетеров. Он используется в виде жидкости или порошка.
Побочные эффекты могут включать раздражение кожи, изменение цвета зубов и аллергические реакции. При прямом контакте это может вызвать проблемы с глазами. Использование при беременности кажется безопасным. Хлоргексидин может быть смешан с спиртом, водой или раствором поверхностно-активного вещества. Он эффективен против ряда микроорганизмов, но не инактивирует споры..
Хлоргексидин стал использоваться в медицине в 1950-х годах. Хлоргексидин продается без рецепта (OTC) в США. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2017 году это было 286-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Хлоргексидин используется в дезинфицирующих средствах (дезинфекция кожи и рук), косметике (добавка к кремам, зубной пасте, дезодорантам и антиперспирантам) и фармацевтической продукции (консервант в глазных каплях, активное вещество в повязках для ран и антисептических жидкостях для полоскания рта). В Кокрановском обзоре 2019 г. сделан вывод о том, что на основании очень низкой достоверности данных у тех, кто находится в критическом состоянии, «неясно, снижает ли купание с хлоргексидином внутрибольничные инфекции, смертность или продолжительность пребывания в отделении интенсивной терапии или вызывает ли использование хлоргексидина больше кожных реакций »
В эндодонтии хлоргексидин используется для орошения корневых каналов и в качестве внутриканальной повязки, но был заменен использованием гипохлорит натрия отбеливатель в большинстве развитых стран.
Имеются убедительные доказательства того, что он более эффективен, чем повидон-йод.
ХГЧ активен против грамположительных и грамм. -отрицательные организмы, факультативные анаэробы, аэробы и дрожжи. Он особенно эффективен против грамположительных бактерий (в концентрациях ≥ 1 мкг / л). Для грамотрицательных бактерий и грибков требуются значительно более высокие концентрации (от 10 до более 73 мкг / мл). Хлоргексидин неэффективен против полиовирусов и аденовирусов. Эффективность против вирусов герпеса еще не установлена однозначно.
Хлоргексидин, как и другие катионно-активные соединения, остается на коже. Часто сочетается со спиртами (этанолом и изопропиловым спиртом).
Использование жидкости для полоскания рта на основе CHG в сочетании с обычным уходом за зубами может помочь уменьшить образование налета и облегчить гингивит легкой степени.. Недостаточно данных для определения эффекта при гингивите средней и тяжелой степени. Для растворов для полоскания рта с продолжительностью действия не менее 30 секунд рекомендуется около 20 мл два раза в день с концентрацией от 0,1% до 0,2%. Такая жидкость для полоскания рта также имеет ряд побочных эффектов, включая повреждение слизистой оболочки рта, изменение цвета зубов, образование зубного камня и ухудшение вкуса. Внешнее окрашивание зубов происходит при использовании полоскания хлоргексидином в течение 4 недель или дольше.
Разработаны жидкости для полоскания рта, содержащие хлоргексидин, которые окрашивают зубы меньше, чем классический раствор, многие из которых содержат хелатные цинк.
Использование хлоргексидина в качестве дополнения к ежедневным процедурам механической гигиены полости рта в течение 4-6 недель и 6 месяцев приводит к умеренному снижению гингивита по сравнению с плацебо, контролем или только механической гигиеной полости рта.
Хлоргексидин является катион, который взаимодействует с анионными компонентами зубной пасты, такими как лаурилсульфат натрия и монофторфосфат натрия, и образует соли с низкой растворимостью и антибактериальная активность. Следовательно, для усиления эффекта хлоргексидина против образования зубного налета «кажется оптимальным, чтобы интервал между чисткой зубов и полосканием CHX [хлоргексидином] составлял более 30 минут, осторожно приближаясь к 2 часам после чистки зубов».
Непал был первой страной в мире, применившей хлоргексидин для лечения пуповины новорожденных, и получил премию USAID Pioneers Prize за сокращение неонатальной смертность. Хлоргексидин очень эффективен для бедных стран, таких как Непал, и его применение для лечения пуповины в мире растет. В Кокрановском обзоре 2015 г. получены высококачественные доказательства того, что в условиях сообщества уход за кожей или пуповиной хлоргексидином может снизить частоту омфалита (воспаление пуповины ) на 50%, а также неонатальная смертность на 12%. Хлоргексидина глюконат используется в качестве очищающего средства для кожи для хирургических скрабов, в качестве очищающего средства для кожных ран, для предоперационной подготовки кожи и для бактерицидных ополаскивателей для рук. Хлоргексидин глазные капли использовались для лечения глаз, пораженных акантамёбным кератитом.
ХГЧ ототоксичен ; попадание в слуховой проход с разрывом барабанной перепонки может привести к глухоте.
CHG не соответствует действующим европейским требованиям к дезинфицирующим средствам для рук. В условиях испытаний по европейскому стандарту EN 1499 не было обнаружено значительной разницы в эффективности между 4% -ным раствором хлоргексидина диглюконата и мылом. В США с 2007 по 2009 год Медицинский центр администрации ветеранов Хантера Холмса Макгуайра провел кластерное рандомизированное исследование и пришел к выводу, что ежедневное купание пациентов в отделениях интенсивной терапии мочалками, пропитанными хлоргексидин глюконатом, снижает риск госпитализации. - приобретенные инфекции.
Может ли длительное воздействие в течение многих лет иметь канцерогенный потенциал, все еще не ясно. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рекомендует ограничить использование жидкости для полоскания рта хлоргексидин глюконатом до шести месяцев.
При проглатывании ХГЧ плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и может вызвать раздражение желудка или тошнота. При аспирации в легкие в достаточно высокой концентрации, как сообщалось в одном случае, он может быть фатальным из-за высокого риска острого респираторного дистресс-синдрома.
При физиологических условиях При pH соли хлоргексидина диссоциируют и высвобождают положительно заряженный катион хлоргексидина . Бактерицидный эффект является результатом связывания этой катионной молекулы с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток. При низких концентрациях хлоргексидина это приводит к бактериостатическому эффекту; при высоких концентрациях разрушение мембраны приводит к гибели клеток.
Это катионный полибигуанид (бисбигуанид ). Он используется в основном в виде его солей (например, дигидрохлорид, диацетат и диглюконат).
Хлоргексидин деактивируется путем образования нерастворимых солей с анионными соединениями, включая анионные поверхностно-активные вещества, обычно используемые в качестве детергентов в зубных пастах и жидкостях для полоскания рта, анионные загустители, такие как карбомер, и анионные эмульгаторы, такие как акрилаты / C10 -30 алкилакрилатный кроссполимер, среди многих других. По этой причине ополаскиватели с хлоргексидином следует использовать как минимум через 30 минут после других стоматологических продуктов. Для максимальной эффективности следует избегать еды, питья, курения и полоскания рта в течение как минимум одного часа после использования. Также следует избегать многих продуктов для местного применения, очищающих средств и дезинфицирующих средств для рук, чтобы предотвратить дезактивацию, когда хлоргексидин (в виде местного средства или в виде остатков от очищающего средства) должен оставаться на коже.
Структура основана на двух молекулах прогуанила, связанных с гексаметилендиамином.
Два пути синтеза хлоргексидина: США Патент 2684924 (с 1954 по I.C.I. ). Соединения, обозначенные (...) 2, представляют собой замещенные гексаны.Хлоргексидин для местного применения продается как Betasept, Biopatch, Calgon Vesta, ChloraPrep One-Step, Dyna-Hex, Hibiclens, Hibistat Towelette, Scrub Care Exidine, Spectrum-4 и другие.
Хлоргексидин глюконат для полоскания рта продается как Dentohexinm, Paroex, Peridex, PerioChip и Periogard, среди других.
Hexoralettene N содержит бензокаин, ментол и хлоргексидина гидрохлорид. Он используется в качестве оральных антисептических конфет.
Название «Хлоргексидин» расшифровывается как хлор (о) + гекс (анэ) + ид (е) + (ам) ин), катионный. Он используется в основном в виде глюконатной соли.
У животных хлоргексидин используется для местной дезинфекции ран и для лечения кожных инфекций. Дезинфицирующие средства на основе хлоргексидина используются в молочном животноводстве.
Послеоперационные респираторные проблемы были связаны с использованием продуктов хлоргексидина у кошек.