Войти
Визуальное определение антагониста, где он сравнивается с агонистами и обратными агонистами. Адренергический антагонист представляет собой лекарственное средство, подавляющее функцию адренергических рецепторов. Существует пять адренорецепторов, которые делятся на две группы. Первая группа рецепторов - это бета (β) адренорецепторы. Есть рецепторы β1, β2 и β3. Во вторую группу входят альфа (α) адренорецепторы. Есть только рецепторы α1 и α2. Адренергические рецепторы расположены около сердца, почек, легких и желудочно-кишечного тракта. Существуют также α-адренорецепторы, которые расположены на гладких мышцах сосудов.
. Антагонисты снижают или блокируют сигналы агонистов. Это могут быть препараты, добавляемые в организм по терапевтическим причинам, или эндогенные лиганды. Антагонисты α-адренорецепторов обладают различными эффектами, чем антагонисты β-адренорецепторов.
Адренергические лиганды - это эндогенные белки, которые модулируют и вызывают специфические сердечно-сосудистые эффекты. Адренергические антагонисты обращают естественный сердечно-сосудистый эффект в зависимости от типа блокируемого адренорецептора. Например, если естественная активация α 1 -адренергического рецептора приводит к вазоконстрикции, α 1 -адренергический антагонист приведет к расширению сосудов.
Некоторые адренергические антагонисты, в основном β-антагонисты, пассивно диффундируют из желудочно-кишечного тракта. Отсюда они связываются с альбумином и α1-кислотным гликопротеином в плазме, что позволяет широко распространяться по организму. Отсюда липофильные антагонисты метаболизируются в печени и выводятся с мочой, в то время как гидрофильные антагонисты выводятся без изменений.
Есть три разных типа антагонистов.
Хотя только несколько α-адренергических антагонистов являются конкурентоспособными, все β-адренергические антагонисты являются конкурентными антагонистами. Конкурентные антагонисты - это тип обратимых антагонистов. Конкурентный антагонист будет прикрепляться к тому же сайту связывания рецептора, с которым будет связываться агонист. Даже если он находится в области активатора, антагонист не активирует рецептор. Этот тип связывания является обратимым, поскольку увеличение концентрации агониста будет превосходить концентрацию антагониста, что приведет к активации рецептора.
Адренергические конкурентные антагонисты имеют более короткий срок действия, чем два других типа антагонистов. Хотя антагонисты альфа- и бета-рецепторов обычно представляют собой разные соединения, недавно были разработаны лекарства, которые воздействуют на оба типа адренорецепторов.
Фентоламин, адренергический антагонист Двумя примерами конкурентных адренергических антагонистов являются пропранолол и фентоламин. Фентоламин - конкурентный и неселективный антагонист α-адренорецепторов. Пропаналол является антагонистом β-адренорецептора.
В то время как конкурентные антагонисты обратимо связываются с агонистом или сайтом связывания лиганда рецептора, неконкурентные антагонисты может связываться либо с сайтом лиганда, либо с другим сайтом, называемым аллостерическим сайтом. Агонист рецептора не связывается со своим аллостерическим сайтом связывания. Связывание неконкурентного антагониста необратимо. Если неконкурентный антагонист связывается с аллостерическим сайтом, а агонист связывается с лигандным сайтом, рецептор останется неактивированным.
Примером адренергических неконкурентных антагонистов является феноксибензамин. Этот препарат является неселективным антагонистом альфа-адренорецепторов, что означает, что он связывается с обоими альфа-рецепторами.
Адренергических неконкурентоспособных антагонистов было мало, если вообще было. Неконкурентоспособный антагонист немного отличается от двух других типов антагонистов. Действие неконкурентного антагониста зависит от предшествующей активации рецептора. Это означает, что только после связывания агониста с рецептором антагонист может блокировать функцию рецептора.
Основные осложнения стойкого высокого кровяного давления, которые можно ослабить адренергическими антагонистами. Адренергические антагонисты обладают ингибирующим действием или противоположное воздействие на рецепторы адренергической системы. Адренергическая система модулирует реакцию «бей или беги». Поскольку этот ответ, который чаще всего проявляется как повышение артериального давления, вызывается высвобождением эндогенных адренергических лигандов, введение адренергического антагониста приводит к снижению артериального давления, который контролируется как частотой сердечных сокращений, так и тонусом сосудистой сети. Введение адренергического антагониста, который специфически воздействует на бета-рецепторы, приводит к такому снижению артериального давления за счет замедления или уменьшения сердечного выброса.
Адренергические антагонисты в основном используются для сердечно-сосудистой системы. болезнь. Адренергические антагонисты широко используются для снижения артериального давления и снятия гипертонии. Было доказано, что эти антагонисты облегчают боль, вызванную инфарктом миокарда, а также размером инфаркта, который коррелирует с частотой сердечных сокращений.
Существует несколько несердечно-сосудистых применений адренергических антагонистов. Альфа-адренорецепторы также используются для лечения камней в мочеточнике, боли и панических расстройств, синдрома отмены и анестезии.
Хотя эти адренергические антагонисты используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в основном гипертонии, они могут вызывать опасные сердечные приступы. Некоторые адренергические антагонисты обладают меньшей способностью уменьшать инсульт по сравнению с плацебо лекарствами.
В то время как адренергические антагонисты используются для лет, существует множество проблем с использованием этого класса препаратов. При чрезмерном использовании адренергические антагонисты могут вызвать брадикардию, гипотензию, гипергликемию и даже гиподинамический шок. Это связано с тем, что адренергическая стимуляция агонистами приводит к нормальной регуляции кальциевых каналов. Если эти адренорецепторы блокируются слишком часто, будет наблюдаться чрезмерное ингибирование кальциевых каналов, что вызывает большинство этих проблем.
