Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Corgard, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682666 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Перорально |
| Класс препарата | Бета-блокатор |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 30% |
| Метаболизм | Не метаболизируется |
| Полувыведение -жизнь | 14-24 часа |
| Экскреция | Почечный и фекальный (без изменений) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.625  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17H27NO4 |
| Молярная масса | 309,406 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Надолол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Corgard, является лекарством, используемым для лечения высокого кровяного давления, боли в сердце и фибрилляции предсердий.. Он также использовался для предотвращения мигрени и осложнений цирроза. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, медленное сердцебиение и синдром Рейно. Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм. Его использование при беременности и грудном вскармливании имеет неясную безопасность. Это неселективный бета-блокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в сердце и β2-адренорецепторы в кровеносные сосуды.
Надолол был запатентован в 1970 году и начал применяться в медицине в 1978 году. Он доступен в виде дженерика. В 2016 году это было 283-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Надолол используется для лечения гипертонии и для длительного лечения стенокардия и одобрена FDA для этих целей.
Регулярно используется не по назначению для контроля частоты сердечных сокращений у людей с мерцательной аритмией, предотвращения мигренозных головных болей; предотвращение кровотечения из вен у людей с портальной гипертензией, вызванной циррозом печени ; и для лечения людей с высоким уровнем гормона щитовидной железы.
Надолол является одним из предпочтительных бета-блокаторов при лечении пациентов с LQTS для сокращения интервала QT. и профилактика желудочковой аритмии. Он более эффективен, чем кардиоселективные бета-блокаторы, такие как метопролол и пропанолол, в предотвращении обострения сердечных приступов. Преимущество надолола состоит в том, что он дозируется один раз в день и, таким образом, улучшает комплаентность пациента. Пациентам с пониженной функцией почек надолол можно назначать реже. Также было обнаружено, что он полезен (не по назначению ) для некоторых неврологических расстройств, таких как предотвращение приступов мигрени, дефицита внимания / гиперактивности. расстройство (СДВГ) и его использование было исследовано в качестве лечения эссенциального тремора и болезни Паркинсона, но ни одно из них не является хорошо изученным.
Наиболее частые побочные эффекты включают головокружение и усталость.
Надолол и другие бета-блокаторы следует с осторожностью применять людям с сердечной недостаточностью и ее использование не должно быть резко прекращено. Он противопоказан людям с астмой, низкой частотой сердечных сокращений и некоторыми серьезными проблемами с сердцем.
Четыре стереоизомера надолола Надолол является неселективным бета-адреноблокатор ; то есть он неизбирательно блокирует рецепторы бета-1 и бета-2. Он отдает предпочтение рецепторам бета-1, которые преимущественно расположены в сердце, тем самым подавляя эффекты катехоламинов и вызывая снижение частоты сердечных сокращений и артериальное давление. Его ингибирование рецепторов бета-2, которые в основном расположены в бронхиальной гладкой мышце дыхательных путей, приводит к сужению дыхательных путей, аналогичному тому, что наблюдается в астма. Ингибирование рецепторов бета-1 в юкстагломерулярном аппарате почки подавляет ренин-ангиотензиновую систему, вызывая уменьшение вазоконстрикции и уменьшение задержки воды. Подавление надололом рецепторов бета-1 в сердце и почках приводит к его влиянию на снижение артериального давления.
Препарат ухудшает проводимость АВ-узла и снижает частоту синуса.
Надолол может также повышать триглицериды плазмы и снижать уровни HDL -холестерина.
Надолол представляет собой смесь стереоизомеров. Он полярный и гидрофильный, с низкой липидной растворимостью.
