Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Регитин, Ораверс |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | внутривенное (IV) или внутримышечное (IM) |
| ATC код | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 19 минут |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Ch EBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.049  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17H19N3O |
| Молярная масса | 281,359 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Фентоламин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Регитин, является обратимым неселективным α- адренергическим антагонистом.
Его основное действие - расширение сосудов из-за α 1 блокады.
Неселективные α-адреноблокаторы могут вызывать гораздо более выраженный рефлекс тахикардию, чем селективные α1блокаторы. Подобно селективным блокаторам α 1, фентоламин вызывает расслабление системной сосудистой сети, что приводит к гипотензии. Эта гипотензия ощущается с помощью барорецепторного рефлекса, что приводит к усилению активности симпатических нервов в сердце с высвобождением норэпинефрина. В ответ β1адренорецепторы в сердце увеличивают свою скорость, сократимость и дромотропию, что помогает компенсировать снижение системного артериальное давление. В отличие от селективных блокаторов α 1, фентоламин также ингибирует рецепторы α 2, которые действуют преимущественно как пресинаптические отрицательные обратные связи для высвобождения норэпинефрина. Устраняя эту отрицательную обратную связь, фентоламин приводит к еще менее регулируемому высвобождению норэпинефрина, что приводит к более резкому увеличению частоты сердечных сокращений.
Основное применение фентоламина - контроль неотложная гипертоническая болезнь, в первую очередь из-за феохромоцитомы.
Он также полезен при лечении кокаина сердечно-сосудистых осложнений, где обычно можно избежать β-блокаторов (например, метопролол ), так как они могут вызывать беспрепятственное опосредованное α-адренергическим действием сужение коронарных сосудов, ухудшая ишемию миокарда и гипертензию. Важно отметить, что фентоламин не является препаратом первой линии при этом показании. Фентоламин следует назначать только пациентам, которые не полностью реагируют на бензодиазепины, нитроглицерин и блокаторы кальциевых каналов.
При введении в виде инъекций он вызывает расширять, тем самым увеличивая кровоток. При введении в половой член (интракавернозно) он увеличивает приток крови к половому члену, что приводит к эрекции.
Его можно хранить в тележках для экстренной помощи, чтобы противодействовать серьезной периферической вазоконстрикции, вызванной экстравазация периферически введенных вазопрессоров инфузий, обычно норэпинефрина. Адреналин обладает меньшей сосудосуживающей способностью, чем норэпинефрин, поскольку они в первую очередь стимулируют β-рецепторы больше, чем α-рецепторы, но эффект остается дозозависимым.
Фентоламин также играет диагностическую и терапевтическую роль при сложном региональном болевом синдроме (рефлекторная симпатическая дистрофия).
Фентоламин продается в стоматологической сфере как местное анестезирующее средство, обращающееся. Под торговой маркой OraVerse, это инъекция мезилата фентоламина, предназначенная для отмены местных сосудосуживающих свойств, используемых во многих местных анестетиках для продления анестезии.
Фентоламин может быть синтезирован путем алкилирования 3- (4 -метиланилино) фенол с использованием 2-хлорметилимидазолина:
