Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / М ɒ к с ɒ п ɪ д я н / |
| Торговые наименования | Physiotens |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Пероральный ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 88% ( T макс = 1 час ) |
| Связывание с белками | 7,2–10% |
| Метаболизм | Печень (10–20%) |
| Метаболиты | Дегидрогенизированный моксонидин (мажорный), гидроксиметилмоксонидин, гидроксимоксонидин, дигидроксимоксонидин |
| Ликвидация Период полураспада | ~ 2,2–2,8 часа |
| Экскреция | Почек (90%), кал (~ 1%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.061  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 9 H 12 Cl N 5 O |
| Молярная масса | 241,68 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N  Y (что это?) (проверить) | |
Моксонидин ( МНН ) - это антигипертензивный агонист альфа-2 / имидазолиновых рецепторов нового поколения, лицензированный для лечения эссенциальной гипертензии от легкой до умеренной. Это может иметь значение, когда тиазиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не подходят или не могут контролировать артериальное давление. Кроме того, он демонстрирует благоприятное влияние на параметры синдрома инсулинорезистентности, очевидно, независимо от снижения артериального давления. Это также высвобождающий гормон роста. Он производится компанией Solvay Pharmaceuticals (приобретенной Abbott в 2009 году) под торговой маркой Physiotens amp; Moxon.
Моксонидин представляет собой селективный агонист на имидазолиновых рецепторов подтипа 1 (I 1 ). Этот подтип рецепторов обнаружен как в ростральных вентро-латеральных прессорных, так и в вентромедиальных депрессорных областях продолговатого мозга. Следовательно, моксонидин вызывает снижение активности симпатической нервной системы и, следовательно, снижение артериального давления.
По сравнению с более ранними антигипертензивными средствами центрального действия, моксонидин связывается с имидазолиновым I 1 -рецептором с гораздо большим сродством, чем с α 2 -рецептором. Напротив, клонидин связывается с обоими рецепторами с почти равным сродством. Моксонидин имеет сродство к I 1, которое в 33 раза больше, чем α 2, по сравнению с клонидином, которое только в четыре раза больше.
Кроме того, моксонидин может также способствовать выведению натрия, улучшать инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, а также защищать от гипертонических повреждений органов-мишеней, таких как болезни почек и гипертрофия сердца.
Влияние на инсулинорезистентность
На всех животных моделях инсулинорезистентности моксонидин оказывал поразительное влияние на развитие инсулинорезистентности, гиперинсулинемии и нарушения гомеостаза глюкозы. Учитывая важность инсулинорезистентности как фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний, очень важно то, что было показано, что она улучшает чувствительность к инсулину.
Обычные токсикологические исследования не предоставили доказательств того, что моксонидин обладает каким-либо тератогенным, мутагенным или канцерогенным потенциалом. Не было обнаружено никаких доказательств серьезного неблагоприятного воздействия на органы или системы органов, и не было показано, что препарат оказывает вредное воздействие на перинатальный или постнатальный рост и развитие.
Следует избегать применения моксонидина пациентам с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой. Также следует избегать резкого прекращения приема препарата. Если необходимо прекратить сопутствующее лечение бета-блокатором, сначала следует отменить бета-блокатор, а через несколько дней - моксонидин. Алкоголь может усиливать гипотензивное действие моксонидина.
Одновременный прием моксонидина и тиазидного диуретика, такого как гидрохлоротиазид, давал синергетический антигипертензивный эффект.
Противопоказан, если в анамнезе был ангионевротический отек ; нарушения сердечной проводимости (например, синдром слабости синусового узла, блокада сердца второй или третьей степени); брадикардия ; тяжелая сердечная недостаточность или ишемическая болезнь сердца. Также: синдром Рейно, перемежающаяся хромота, эпилепсия, депрессия, болезнь Паркинсона, глаукома. Использование во время беременности не рекомендуется. Моксонидин проникает в грудное молоко.
В исследовании MOXCON наблюдалась повышенная смертность у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью. Однако в исследовании MOXCON использовалась очень высокая доза 3,0 мг в день, что намного выше обычной дозы 0,2–0,6 мг в день.
Примечательные побочные эффекты включают сухость во рту, головную боль, усталость, головокружение, периодический отек лица, тошноту, нарушения сна (редко - седативный эффект), астению, расширение сосудов и редко - кожные реакции.
