Кандесартан

Ca ндесартан

Клинические данные
Произношение
Торговые названия	Атаканд, др.
Другие названия	Кандесартан цилексетил
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a601033
Беременность. категория	AU:D
Способы введения.	Внутрь
код ATC	C09CA06 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные данные
Биодоступность	15% (кандесартан цилексетил)
Метаболизм	кандесартан цилексетил: стенка кишечника ; кандесартан: печеночный (CYP2C9 )
период полувыведения	9 часов
Экскреция	Почки 33%, фекалии 67%
Идентификаторы
наименование IUPAC 2-этокси-1 - ({4- [2- (2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил) фенил] фенил} метил) -1H- 1,3-бензодиазол-7-карбоновая кислота
Номер CAS	139481-59-7
PubChem CID	2541
IUPHAR / BPS	587
DrugBank	DB00796
ChemSpider	2445
UNII	S8Q36MD2XX
KEGG	D00626
ChEBI	CHEBI: 3347
ChEMBL <21017>ChEMBL>CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID0022725
ECHA InfoCard	100,132,654
Химические и физические данные
Формула	C24H20N6O3
Молярная масса	440,463 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCOc2nc1cccc (C (= O) O) c1n2Cc5ccc (c3ccccc3c4nn [nH] n4) cc5
InChI InChI = 1S C24H20N6O3 / c1-2-33-24-25-20-9-5-8-19 (23 (31) 32) 21 (20) 30 (24) 14-15-10-12-16 (13-11- 15) 17-6-3-4-7-18 (17) 22-26-28-29-27-22 / h3-13H, 2,14H2,1H3, (H, 31,32) (H, 26, 27,28,29) Ключ: HTQMVQVXFRQIKW-UHFFFAOYSA-N
(что это?)

Кандесартан - блокатор рецепторов ангиотензина, используемый в основном для лечения повышенного артериального давления и застойной сердечной недостаточности <266

Гипертония

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, кандесартан показан для лечения гипертензии. Кандесартан оказывает аддитивный гипертензивный эффект в сочетании с мочегонными средствами, такими как хлорталидон. Он доступен в комбинированном составе с низкой дозой тиазидного диуретика гидрохлоротиазида. Комбинированные препараты кандесартана и гидрохлоротиазида продаются под различными торговыми наименованиями, включая Atacand HCT, Hytacand, Blopress Plus, Advantec и Ratacand Plus.

Застойная сердечная недостаточность

Результаты исследования CHARM (начало 2000-х) продемонстрировали преимущества снижения заболеваемости и смертности от терапии кандесартаном в застойная сердечная недостаточность.

Предгипертония

В четырехлетнем рандомизированном контролируемом исследовании кандесартан сравнивали с плацебо, чтобы узнать, может ли он предотвратить или отсрочить развитие полномасштабная гипертензия у людей с так называемой предгипертонией. В течение первых двух лет испытания половине участников давали кандесартан, а остальным - плацебо; Кандесартан снизил риск развития гипертонии почти на две трети за этот период. В последние два года исследования все участники были переведены на плацебо. К концу исследования кандесартан значительно снизил риск гипертонии более чем на 15%. Серьезные побочные эффекты чаще встречались у участников, получавших плацебо, чем у тех, кто получал кандесартан.

Профилактика фибрилляции предсердий

Метаанализ показал, что кандесартан снижает риск фибрилляции предсердий у лиц с систолической дисфункцией левого желудочка или гипертрофией левого желудочка. (Это также верно для других блокаторов рецепторов ангиотензина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

Диабетическая ретинопатия

Доказано, что использование гипотензивных препаратов, включая кандесартан, у пациентов с диабетической ретинопатией замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.

Профилактика мигрени

Кандесартан эффективен для профилактики мигрени.

Как и другие препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, если кандесартан принимается беременными женщинами во втором или третьем триместре это может вызвать травму и в некоторых случаях смерть развивающегося плода. Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать у людей, принимающих кандесартан и страдающих недостаточным объемом или недостатком соли, а также при одновременном приеме диуретиков. Может произойти снижение почечной скорости клубочковой фильтрации ; люди с стенозом почечной артерии могут подвергаться более высокому риску. Может возникнуть гиперкалиемия ; люди, которые также принимают спиронолактон или эплеренон, могут подвергаться более высокому риску.

Может возникнуть анемия из-за угнетения ренин-ангиотензиновой системы.

Как и другие блокаторы рецепторов ангиотензина, кандесартан редко может вызывать серьезные повреждения печени.

Кандесартан продается как циклогексил 1- гидрокси этил карбонат (цилексетил) сложный эфир, известный как кандесартан-цилексетил . Кандесартан цилексетил полностью метаболизируется эстеразами в стенке кишечника во время абсорбции до активного вещества кандесартана.

Использование пролекарственной формы увеличивает биодоступность кандесартана. Несмотря на это, абсолютная биодоступность относительно низкая - от 15% (таблетки кандесартана цилексетила) до 40% (раствор кандесартана цилексетила). Его IC50 составляет 15 мкг / кг.

Соединение, известное как TCV-116 (кандесартан), было изучено японскими учеными с использованием стандартных лабораторных крыс. Были опубликованы исследования на животных, показывающие эффективность соединения в 1992–1993 годах, а пилотное исследование на людях было опубликовано летом 1993 года.

пролекарство кандесартан Цилексетил продается AstraZeneca и Takeda Pharmaceuticals, обычно под торговыми названиями Blopress, Atacand, Amias и Ratacand. Он доступен в общей форме.