Zolmitriptan

Золмитриптан

Клинические данные
Торговые наименования	Zomig, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a601129
Данные лицензии	USDailyMed : Золмитриптан
Беременность. категория	AU:B3 US:C (риск не исключен)
Способы. применения	Внутрь, спрей для носа
код ATC	N02CC03 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	US:℞-only
Фармакокинетика данные
Биодоступность	40% (перорально)
Связывание с белками	25%
Метаболизм	Печень (CYP1A2 -опосредованный, с активным метаболитом)
Период полувыведения	3 часа
Выведение	Почки (65%) и фекалии (35%)
Идентификаторы
Название IUPAC (S) -4 - ({3- [2- (Диметиламино) этил] -1H-индол-5-ил} метил) -1,3-оксазолидин-2-он
Номер CAS	139264-17-8
PubChem CID	60857
IUPHAR / BPS	60
DrugBank	DB00315
ChemSpider	54844
UNII	2FS66TH3YW
KEGG	D00415
ChEBI	CHEBI: 10124
ChEMBL	ChEMBL1185
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID8045933
ECHA InfoCard	100.158.186
Химические и физические данные
Формула	C16H21N3O2
Молярная масса	287,363 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C1OC [C @@ H] (N1) Cc2ccc3c (c2) c (c [nH] 3) CCN (C) C
InChI InChI = 1S / C16H21N3O2 / c1-19 (2) 6-5-12-9-17-15-4-3-11 (8-14 (12) 15) 7-13-10-21-16 (20) 18-13 / ч3-4,8-9,13,17H, 5-7,10H2,1-2H3, (H, 18,20) / t13- / m0 / s1 Обозначение: ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-N

Золмитриптан, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zomig, представляет собой триптан, используемый при остром лечении приступы мигрени с или без ауры и кластерных головных болей. Он является селективным агонистом рецептора серотонина подтипов 1B и 1D.

Он был запатентован в 1990 году и одобрен для медицинского использования в 1997 году.

• 1 Применение в медицине
• 2 Противопоказания и меры предосторожности
• 3 Побочные реакции
• 4 Химия
• 5 Экономика
  • 5.1 Торговые марки
  • 5.2 Экономика
• 6 Правовой статус
• 7 Ссылки
• 8 Дополнительная литература
• 9 Внешние ссылки

Золмитриптан используется для острого лечения мигрени с аурой или без нее у взрослых. Золмитриптан не предназначен для профилактической терапии мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.

Золмитриптан выпускается в виде таблеток для проглатывания, таблеток для перорального разложения и назального спрея в дозах 2,5 и 5 мг. Людям, страдающим мигренью от аспартама, не следует использовать дезинтегрирующую таблетку (Zomig ZMT), которая содержит аспартам.

Согласно исследованию здоровых добровольцев, прием пищи не оказывает значительного влияния на эффективность золмитриптана в обоих случаях. мужчинам и женщинам.

Золмитриптан не следует назначать пациентам с ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе. или задокументированная немая ишемия) или пациентам с симптомами или находками, соответствующими ишемической болезни сердца, вазоспазмом коронарной артерии, включая стенокардию Принцметала, или другим серьезным основным сердечно-сосудистым заболеванием.

Золмитриптан может повышать артериальное давление, его нельзя назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, не следует применять в течение 24 часов после лечения другим агонистом 5-HT1 или эрготаминсодержащим препаратом. или лекарства типа спорыньи, такие как дигидроэрготамин или метисергид, и не должны назначаться пациентам с гемиплегической или базилярной мигренью.

Одновременное введение MAOI или использование золмитриптана в течение 2 недель после прекращения терапии ингибитором MAO-A противопоказано.

Растворимые таблетки Zomig ZMT содержат аспартам, и их следует избегать всем, кто чувствителен к этому ингредиенту, а также тем, кто страдает фенилкетонурией..

Редко серьезные сердечные приступы, включая инфаркт миокарда (сердечный приступ), были связаны с приемом золмитриптана.

Зарегистрированные незначительные побочные реакции включают: гипестезию, парестезию (все типы), ощущение тепла и холода, боль в груди, стеснение в горле и челюсти, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, тошнота, сонливость, головокружение, астения, миалгия, миастения и потливость.

После введения циметидина период полувыведения и AUC золмитриптана и его активные метаболиты были примерно удвоены (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ в брошюре о продукте). Циметидин является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, который подавляет выработку кислоты в желудке.

Золмитриптан представляет собой синтетическое производное триптамина и представляет собой белый порошок, частично растворимый в воде.

Торговые марки

Золмитриптан продается AstraZeneca под торговыми марками Zomig, Zomigon (Аргентина, Канада и Греция), AscoTop (Германия)) и Зомигоро (Франция).

Экономика

В 2008 году объем продаж Zomig составил почти 154 миллиона долларов.

Патент компании AstraZeneca в США на таблетки Zomig истек 14 ноября 2012 года, а срок его действия в отношении педиатрии истек. 14 мая 2013 года. Патент в некоторых европейских странах также уже истек, и производитель генерических лекарств Actavis выпустил генерическую версию в этих странах, начиная с марта 2012 года.

В России варианты золмитриптана, не зарегистрированные в Государственном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина ).

1. ^Fischer, Jnos ; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. John Wiley Sons. Стр. 531. ISBN 9783527607495.
2. ^Newman LC, Lipton RB (2001). «Мигрень MLT-Down: необычное проявление мигрени у пациентов с головными болями, вызванными аспартамом». Головная боль: Журнал боли в голове и лице (аннотация). 41 (9): 899– 901. DOI : 10.1046 / j.1526-4610.2001.01164.x. PMID 11703479.
3. ^Эмма Дж. Сибер; Ричард В. Пек; Дебора А. Смит; Джон Аллансон; Нанко Р. Хефтинг; Ян Дж. Ван Лиер; Франс А.Э. Солли; Йохан Вемер; Ян Х. Г. Йонкман (1998). «Абсолютная биодоступность и влияние пищи на фармакокинетику золмитриптана у здоровых добровольцев». Британский журнал клинической фармакологии (аннотация). 46 (5): 433–439. doi : 10.1046 / j.1365-2125.1998.00809.x. PMC 1873688. PMID 9833595.
4. ^«200 лучших дженериков в 2008 году по розничным ценам» (PDF). Архивировано из оригинального (PDF) 21 мая 2009 г. (332 КБ). Темы наркотиков (26 мая 2009 г.). Проверено 25 августа 2009 г.
5. ^https://www.drugs.com/availability/generic-zomig-zmt.html
6. ^http://www.actavis.com/en/media+center/newsroom/ article / migraine_zolmitriptan_eu.htm
7. ^"Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681" Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, похищений контролю в Российской Федерации "(с изменениями и дополнениями)" ( по-русски).. Проверено 29 апреля 2019. ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень

• MacGregor EA (1998). «Клинические исследования золмитриптана». Наркотики сегодня. 34 (12): 1027–1033. doi : 10.1358 / dot.1998.34.12.487488. PMID 14743270.

• «Золмитриптан». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
• «Назальный спрей золмитриптан». MedlinePlus.