Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | С валератом эстрадиола : Gynodian Depot, другие |
| Другие названия | DHEA энантат; Гептаноат прастерона; Гептаноат ДГЭА; DHEA-E; EDHEA; Ш-90300-Д; SH-70833-D (с EV ); Андрост-5-ен-3β-ол-17-он 3β-гептаноат |
| Способы. введения | Внутримышечная инъекция |
| Класс лекарственного средства | Андроген ; анаболический стероид ; сложный эфир андрогена ; Эстроген ; Нейростероид |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | IM: 100% |
| Метаболиты | • Прастерон (DHEA). • Прочие |
| Период полувыведения | IM: 9 дней. IV: 44 минуты |
| Продолжительность действия | 18 дней |
| Выведение | Моча, кал |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.777  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26H40O3 |
| Молярная масса | 400,603 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Прастеронэнантат, также известный как дегидроэпиандростеронэнантат (DHEA-E ) и продается в сочетании с валератом эстрадиола под торговой маркой Gynodian Depot, среди прочего, является слабым андрогеном, эстрогеном и нейростероид лекарственный препарат, который используется как компонент гормональной терапии менопаузы для лечения симптомов менопаузы у женщин. Он доступен только в виде инъекционного препарата в сочетании с валератом эстрадиола. Лекарство вводят в виде инъекции в мышцу обычно один раз в 4 недели.
Прастерон энантат - это синтетический андроген, эстроген и нейростероид. Это сложный эфир стероида и пролекарство пролекарства прастерона (дегидроэпиандростерон; DHEA) длительного действия в организме. Прастерон является естественным прогормоном андрогенов и эстрогенов и, следовательно, является агонистом рецепторов андрогенов и эстрогенов, соответствующие биологические мишени андрогенов, таких как тестостерон, и эстрогенов, таких как эстрадиол. Прастерон также обладает множеством собственных действий, включая нейростероидные и другие действия. Инъекция прастерона энантата имеет продолжительность действия с точки зрения повышения уровня прастерона около 18 дней.
Комбинация эстрадиолвалерата и прастеронэнантата была разработана еще в 1966 году и была представлена для медицинского применения в 1975 году. Композиция широко продается в Европе, а также доступна в нескольких странах Латинской Америки и в Египте. Он недоступен в каких-либо преимущественно англоязычных странах.
Комбинация эстрадиола валерата и прастерона энантата используется в гормональной терапии менопаузы для лечения симптомов менопаузы в пери- и постменопаузальные женщины. Эстрадиола валерат выступает в качестве эстрогена в препарате, а прастерон энантат предназначен для использования в качестве слабого андрогена. Считается, что включение прастеронэнантата в состав может обеспечить дополнительные психотропные преимущества.
| Маршрут | Лекарства | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
|---|---|---|---|---|
| Оральный | Ундеканоат тестостерона | Андриол, Джатензо | Капсула | 40– 80 мг 1 раз / 1-2 дня |
| Метилтестостерон | Метандрен, Эстратест | Таблетка | 0,5–10 мг / день | |
| Флюоксиместерон | Галотестин | Таблетка | 1–2,5 мг 1 раз / 1–2 дня | |
| Норметандрон | Гинекозид | Таблетка | 5 мг / день | |
| Тиболон | Ливиал | Таблетка | 1,25–2,5 мг / день | |
| Прастерон (DHEA ) | – | Таблетка | 10–100 мг / день | |
| Сублингвально | Метилтестостерон | Метандрен | Таблетка | 0,25 мг / день |
| Трансдермальный | Тестостерон | Интринса | Патч | 150 –300 мкг / день |
| AndroGel | гель, крем | 1–10 мг / день | ||
| вагинальный | прастерон (DHEA ) | Intraros a | Вставка | 6,5 мг / день |
| Для инъекций | Пропионат тестостерона | Тестовирон | Масляный раствор | 25 мг 1x / 1 –2 недели |
| Тестостерон энантат | Делатестрил, Primodian Depot | Масляный раствор | 25–100 мг 1x / 4–6 недель | |
| Тестостерон ципионат | Депо-тестостерон, Депо-Тестадиол | Масляный раствор | 25–100 мг 1 раз / 4–6 недель | |
| Изобутират тестостерона | Фемандрен М, Фоливирин | Водная суспензия | 25–50 мг 1 раз / 4–6 недель | |
| Смешанные эфиры тестостерона | Климактерон | Масляный раствор | 150 мг 1 раз / 4–8 недель | |
| Омнадрен, Сустанон | Масляный раствор | 50–100 мг 1x / 4–6 недель | ||
| Нандролон деканоат | Дека-дураболин | Масляный раствор | 25–50 мг 1x / 6–12 недель | |
| прастерон энантат | Gynodian Depot | Масляный раствор | 200 мг 1x / 4–6 недель | |
| Имплант | Тестостерон | Тестопель | Пеллеты | 50–100 мг 1x / 3–6 месяцев |
| Примечания :В пременопаузе у женщин вырабатывается около 230 ± 70 мкг тес тостерон в день (6,4 ± 2,0 мг тестостерона за 4 недели) с диапазоном от 130 до 330 мкг в день (3,6–9,2 мг за 4 недели). Сноски: = в основном прекращено или недоступно. = Внебиржевой. Источники: См. Шаблон. | ||||
Прастерон энантат доступен только в виде комбинации препарата из 4 мг валерата эстрадиола и 200 мг прастерона энантата в масло для депо внутримышечная инъекция.
Энантат прастерона в комбинации с эстрадиола валератом в клинически используемых дозировках не оказывает маскулинизации побочные эффекты. Это контрастирует с комбинациями эстрогенов с другими андрогенами, такими как сложные эфиры тестостерона.
Уровни эстрадиола и ДГЭА после однократной внутримышечной инъекции Gynodian Depot (4 мг эстрадиола валерата, 200 мг прастеронэнантата в масле) у женщин. Фармакокинетика прастеронэнантата были оценены в ряде исследований.
прастерона энантат является пролекарством прастерона в организме. Он полностью гидролизуется в прастерон и гептановую кислоту (энантовая кислота) после абсорбции из тканевых депо после внутримышечной инъекции.
Уровни DHEA пик составляет около 9 нг / мл в течение 1–4 дней после инъекции энантата прастерона. Впоследствии уровни DHEA возвращаются к исходному уровню примерно через 18 дней после инъекции. Период полувыведения прастерона энантата составляет около 9 дней. Период полувыведения DHEA / прастеронэнантата из плазмы после внутривенной инъекции составляет около 44 минут. Период полураспада DHEA метаболитов составляет до 3,6 дней.
В течение 30 дней 91% дозы прастеронэнантата выводится. Примерно 94% выводится с мочой и 6% - с калом. Энантат прастерона выводится в основном в форме метаболитов и конъюгатов.
энантат прастерона, также известный как 5-дегидроэпиандростерон 3β-энантат или андрост-5-ен. -3β-ол-17-он 3β-гептаноат, представляет собой синтетический андростан стероид и C3β гептаноат (энантат) сложный эфир прастерона (5-дегидроэпиандростерон).
Энантат прастерона был запатентован Schering в 1968 и 1971 годах. Комбинация эстрадиола валерата и прастерона энантата была разработана и продана на рынок компанией Schering, была впервые испытана клинически еще в 1966 году, впервые была описана в научной литературе в 1972 году и впервые была представлена для медицинского применения в апреле 1975 года.
Основная торговая марка комбинации эстрадиола валерата и прастерона энантата - Gynodian Depot. Другие торговые марки этого препарата включают Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax и Supligol NF.
Комбинация эстрадиола валерата и прастерона энантата широко продается по всей Европе, а также доступно в нескольких странах Латинской Америки и в Египте. В Европе он доступен в Австрии, Чехии, Германии, Италии, Польше, Россия, Испания и Швейцария. В Латинской Америке он доступен в Аргентине, Чили, Мексике и Венесуэле. Лекарство недоступно в каких-либо преимущественно англоязычных странах, включая США, Канаду, Соединенное Королевство, Ирландия, Австралия, Новая Зеландия или Южная Африка.
.
