Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Сурестрил |
Другие названия | Р-2858, RU-2858, NSC-118191; 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол; 11β-MeO-EE 11β-Метокси-17α-этинилестра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол |
Категория беременности | |
Пути администрирования | Устно |
Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 33% |
Связывание с белками | Минимальный |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 8,2 часов |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 26 О 3 |
Молярная масса | 326,436 г моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
|
Моксестрол, продаваемый под торговой маркой Surestryl, представляет собой препарат эстрогена, который используется в Европе для лечения симптомов менопаузы и нарушений менструального цикла. Принимается внутрь. В дополнении к его использованию в качестве лекарственного средства, moxestrol используется в научных исследованиях в качестве радиолиганды от рецептора эстрогена.
Моксэстрол используется или использовался для лечения симптомов менопаузы и нарушений менструального цикла. Он использовался в дозировках от 50 до 150 мкг в неделю для долгосрочной терапии и от 25 до 250 мкг в день для краткосрочной терапии.
Moxestrol является эстроген, или агонист из рецепторов эстрогена. Это 11β-метоксипроизводное этинилэстрадиола и один из самых сильнодействующих известных эстрогенов, который примерно в 10-100 раз сильнее эстрадиола и примерно в 5 раз сильнее этинилэстрадиола. Очень высокая эффективность моксестрола объясняется его высоким сродством к рецептору эстрогена (ER), его незначительным связыванием плазмы с глобулином, связывающим половые гормоны, и низким связыванием с сывороточным альбумином, а также более низкой относительной скоростью метаболизма. В отличие от эстрадиола, который имеет примерно одинаковое сродство к обоим ЭР (K i = 0,12 нМ и 0,15 нМ соответственно), моксестрол обладает многократной селективностью в отношении ERα (K i = 0,50 нМ) по сравнению с ERβ (K i = 2,6 нМ). нМ).
Соединение | PR | AR | ER | GR | Г-Н | SHBG | CBG |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Эстрадиол | 2,6 | 7.9 | 100 | 0,6 | 0,13 | 8,7 | lt;0,1 |
Этинилэстрадиол | 15–25 | 1–3 | 112 | 1–3 | lt;1 | ? | ? |
Моксестрол (11β-MeO- EE) | 0,8 | lt;0,1 | 12 | 3.2 | lt;0,1 | lt;0,2 | lt;0,1 |
RU- 16117 (11α-MeO- EE) | 1–3 | lt;1 | 13 | lt;1 | lt;1 | ? | ? |
Примечания: Значения даны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, E2 для ER, DEXA для GR, альдостерон для MR, DHT для SHBG и кортизол для CBG. Источники: |
Биодоступность из moxestrol составляет 33%. Его связывание белков плазмы является минимальным. Препарат метаболизируется в печени. Его биологический период полураспада составляет 8,2 часа.
Моксестрол, также известный как 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол (11β-MeO-EE) или 11β-метокси-17α-этинилэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол, представляет собой синтетический эстран. стероид и производные от эстрадиола. Это, в частности, производное этинилэстрадиола (17α-этинилэстрадиол) с метоксигруппой в положении C11β и производное 11β-метоксиэстрадиола с этинильной группой в положении C17α. Соединение представляет собой C11β изомер или С11 - эпимер из RU-16117 (11α-метокси-17 amp; alpha; этинилэстрадиола.
Моксестрол - это общее название препарата и его МНН. Он также известен под кодовым названием R-2858 или RU-2858.
Моксестрол продается или продавался под торговой маркой Surestryl.
Моксестрол продается или продавался в Европе.