Имидазо [1,2-a] пиридин - пример имидазопиридина и ядра структура
золпидема и некоторых соединений, описанных ниже.
имидазопиридин представляет собой азотсодержащий гетероцикл, который также является классом лекарств которые содержат ту же химическую подструктуру. Как правило, они являются агонистами ГАМК A рецептора, однако недавно ингибиторы протонной помпы, ингибиторы ароматазы, НПВП и другие классы препаратов этого класса также были разработаны. Несмотря на то, что они обычно похожи на них по действию, они не имеют химического родства с бензодиазепинами. По существу, ГАМК A -агонизирующие имидазопиридины, пиразолопиримидины и циклопирроны иногда группируются вместе и называются «небензодиазепинами ». Имидазопиридины включают:
Состав
- 1 Седативные препараты
- 2 Антипсихотические препараты
- 3 Желудочно-кишечные
- 4 Противовоспалительные средства
- 5 Сердечно-сосудистые
- 6 Костные
- 7 Противоопухолевые
- 8 Противовирусные
- 9 Источники
- 10 Внешние ссылки
Седативные препараты
Анксиолитики, седативные и снотворные средства (ГАМК A рецептор-положительные аллостерические модуляторы ):
- Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Alpidem (оригинальное торговое название Ananxyl) - анксиолитик, который был снят с продажи во всем мире в 1995 году из-за гепатотоксичности.
- DS -1 —a ГАМК A рецептор положительный аллостерический модулятор, селективный для подтипа α4 β3 δ, на который не нацелены другие ГАМКергические препараты, такие как бензодиазепины или другие небензодиазепины.
- Некопидем - анксиолитик. Он не нашел клинического применения.
- Сарипидем - седативное средство и анксиолитик. Он не используется клинически.
- TP-003 - подтип-селективный частичный агонист на ГАМК A рецепторов, связывающийся с ГАМК A рецепторные комплексы, содержащие субъединицы α2, α3 или α5, но демонстрирующие значительную эффективность только в отношении α 3.
- золпидема (оригинальное торговое название Ambien) - широко используемого снотворного. Универсальные версии широко доступны.
- Имидазо [4,5-c] пиридины:
- бамалузол —a ГАМК A рецептор -агонизирующий противосудорожный препарат, который никогда не продавался.
Антипсихотическое средство
Антипсихотическое средство :
- Имидазо [1,2-a] пиридины:
- Мосапрамин (торговая марка ク レ ミ ン, Cremin) - атипичный антипсихотик, используемый в Японии.
Желудочно-кишечные
Лекарства, применяемые при язвенной болезни (ЯБ), ГЭРБ и гастропрокинетиках (стимуляторы моторики):
- Имидазо [1,2-а] пиридины:
- CJ-033466 - экспериментальный гастропрокинетик, действующий как селективный 5-HT 4 частичный агонист рецептора серотонина.
- Золимидин - гастропротекторный агент.
- - блокатор кислоты, конкурирующий с калием, который продемонстрировал эффективность, аналогичную эзомепразолу в лечении и контроле симптомов у пациентов с ГЭРБ с эрозивный эзофагит.
- - прототипный блокатор кислоты, конкурирующий с калием, который не нашел клинического применения из-за токсичность в испытаниях на животных и повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови добровольцев.
- Имидазо [4,5-b] пиридины:
Противовоспалительные средства
НПВП, анальгетики и препараты от мигрени :
- Имидазо [ 1,2-a] пиридины:
- Имидазо [4,5-b] пиридины:
- Telcagepant —a кальцитонин антагонист рецептора генов пептидов, который проходил клинические испытания в качестве лекарственного средства от мигрени. Его разработка была прекращена.
Сердечно-сосудистые
Лекарства, действующие на сердечно-сосудистую систему :
- Имидазо [1,2-a] пиридины:
костей
Препараты для лечения заболеваний костей :
- Имидазо [1,2-a] пиридины:
- минодроновая кислота (торговые марки Bonoteo, Recalbon) - бисфосфонат третьего поколения, используемый для лечения остеопороза.
Противоопухолевые
Противоопухолевые агенты:
- Имидазо [1,5-a] пиридины:
- Фадрозол (торговая марка Afema) - ингибитор ароматазы.
- Имидазо [4,5-c] пиридины:
Противовирусный
противовирусный препарат прямого действия агенты :
- Имидазо [1,2-a] пиридины:
- (GS-9190) - аллостерический, не нуклеозид вирус гепатита C NS5B РНК-зависимая РНК-полимераза мишень ингибитора ting the thumb II аллостерический сайт.
Ссылки
Внешние ссылки
- СМИ, относящиеся к имидазопиридинам на Wikimedia Commons