Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Флудара, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a692003 |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | внутривенно, перорально |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 55% |
| Связывание с белками | от 19 до 29% |
| Период полувыведения | 20 часов |
| Выведение | почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.123.703  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10H13FN5O7P |
| Молярная масса | 365,214 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Флударабин, продается под торговая марка Флудара среди прочего представляет собой химиотерапевтический препарат, используемый для лечения лейкемии и лимфомы. К ним относятся хронический лимфолейкоз, неходжкинская лимфома, острый миелоидный лейкоз и острый лимфоцитарный лейкоз. Его вводят путем инъекции в вену или внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, лихорадку, сыпь, одышку, онемение, изменения зрения. и чувство усталости. Серьезные побочные эффекты включают дисфункцию мозга, низкое количество клеток крови и воспаление легких. Использование при беременности может нанести вред ребенку. Флударабин относится к семейству препаратов аналог пурина и действует, препятствуя дупликации ДНК.
. Флударабин был одобрен для медицинского применения в США в 1991 году. Он находится на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Флударабин высокоэффективен при лечении хронического лимфоцитарного лейкоза, вызывая более высокую частоту ответа, чем алкилирующие агенты, такие как хлорамбуцил один. Флударабин используется в различных комбинациях с циклофосфамидом, митоксантроном, дексаметазоном и ритуксимабом при лечении неходжкинских лимфом. В рамках схемы FLAG или FLAMSA флударабин используется вместе с цитарабином и гранулоцитарным колониестимулирующим фактором при лечении острый миелоидный лейкоз. Из-за своего иммуносупрессивного действия флударабин также используется в некоторых схемах кондиционирования перед трансплантацией аллогенных стволовых клеток.
Флударабин связан с глубокой лимфопенией и как как следствие, увеличивается риск оппортунистических инфекций. Людей, которые лечились флударабином, обычно просят принимать ко-тримоксазол или ежемесячно распылять пентамидин для предотвращения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci. Глубокая лимфопения, вызванная флударабином, делает пациентов восприимчивыми к связанной с трансфузией реакции «трансплантат против хозяина», часто фатальному осложнению переливания крови. По этой причине всем пациентам, когда-либо получавшим флударабин, следует давать только облученные компоненты крови.
Флударабин вызывает анемию, тромбоцитопению и нейтропению, что требует регулярного контроля анализа крови. Некоторым пациентам требуется переливание крови и тромбоцитов или инъекции G-CSF для увеличения количества нейтрофилов .
Флударабин связан с развитием тяжелой аутоиммунной гемолитической анемии у части пациентов.
Часто возникают трудности при заборе стволовых клеток периферической крови у пациентов, ранее леченных флударабин.
Флударабин представляет собой аналог пурина, который можно вводить как перорально, так и внутривенно. Флударабин ингибирует синтез ДНК, вмешиваясь в рибонуклеотидредуктазу и ДНК-полимеразу. Он активен как в отношении делящихся, так и покоящихся клеток. Будучи фосфорилированным, флударабин ионизируется при физиологическом pH и эффективно задерживается в крови. Это обеспечивает определенный уровень специфичности для клеток крови, как злокачественных, так и здоровых.
Флударабин был произведен Джоном Монтгомери и Кэтлин Хьюсон из Южного исследовательского института в 1968 году.
Это обычно используется в виде его фосфатной соли, известной как фосфат флударабина.
