Войти
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Другие имена Цинобуфагин | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ChEMBL |
|
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.164.680  |
| Номер EC |
|
| KEGG | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
InChI
| |
УЛЫБКА
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C26H34O6 |
| Молярная масса | 442,552 г · моль |
| Опасности | |
| Основные опасности | Токсичный |
| Пиктограммы GHS |  |
| Сигнальное слово GHS | Опасно |
| Краткая характеристика опасности GHS | H300, H310, H330 |
| Меры предосторожности GHS | P260, P262, P264, P270, P271, P280, P284, P301 + 310, P302 + 350, P304 + 340, P310, P320, P321, P322, P330, P361, P363, P403 + 233, P405, P501 |
| Если не указано иное, данные приводятся для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 N (что такое ?) | |
| Ссылки в ink | |
Цинобуфагин является кардиотоксичным буфанолид стероид, секретируемый азиатской жабой Bufo gargarizans. Он имеет аналогичные эффекты с дигиталисом и используется в традиционной китайской медицине.
Цинобуфагин, как и другие буфадиенолиды, можно выделить из традиционной китайской медицины, называемой ChanSu. ChanSu состоит из множества химических веществ, присутствующих в секрециях Bufo gargarizans. Резибуфогенин можно элюировать с помощью хроматографии на колонке с силикагелем , используя соотношение циклогексана к ацетону 5: 1 для растворителя в Мобильная фаза. Затем цинобуфагин и буфалин можно разделить и очистить с использованием колонки ВЭЖХ с растворителем от 72:28 метанол до вода. Ян и др. подтвердили этот метод выделения цинобуфагина с помощью Протонного ЯМР.
Цинобуфагин имеет клиническое применение в лечении рака, а также в качестве иммуномодулирующего и обезболивающего properties.
В клетках коры надпочечников человека цинобуфагин подавляет секрецию альдостерона и кортизола. Цинобуфагин способен подавлять экспрессию белка StAR, а также связывать фактор транскрипции SF-1, который обычно связывается с промотором гена StAR. Это приводит к меньшему количеству продукта StAR белок и снижению уровней синтеза альдостерона и кортизола. Цинобуфагин сначала связывается с Ca / K плазматической мембраной АТФазой, впоследствии индуцируя фосфорилирование киназ, регулируемых внеклеточными сигналами (ERK). Затем фосфорилированная ERK блокирует связывание фактора транскрипции SF-1 с областью промотора гена StAR .
Таким образом, цинобуфагин играет важную роль в регуляции синтез стероидов и экспрессия гена. Предполагается, что цинобуфагин может играть терапевтическую роль в лечении синдрома Кушинга и сердечной недостаточности.
In vitro цинобуфагин может стимулировать пролиферацию иммунных клеток, включая спленоциты, перитонеальные макрофаги, Т-хелперные клетки и цитотоксические Т-клетки. Кроме того, цинобуфагин может модулировать уровни цитокинов, продуцируемых иммунными клетками. Воздействие цинобуфагина увеличивает уровни гамма-интерферона и фактора некроза опухоли альфа при одновременном снижении общих уровней интерлейкина 4 и интерлейкина 10.
Цинобуфагин, как было показано, увеличивает пороговые уровни боли у мышей при воздействии тепловых и механических раздражителей. Считается, что он запускает повышенный синтез β-END и повышающую регуляцию мю-опиоидного рецептора в опухолевой ткани мыши, что приводит к облегчению боли. β-END связывает мю-опиоидный рецептор, вызывая анальгетический эффект.
C. elegans может катаболизировать цинобуфагин до пяти различных метаболитов, каждый из которых, как было показано, оказывает цитотоксическое действие на HeLa раковые клетки.
Цинобуфагин может индуцировать клеточный цикл остановка в фазах G2 и M, а также индукция апоптоза в клетках остеосаркомы. Потенциально цинобуфагин можно использовать для остановки пролиферации клеток остеосаркомы, а также для индукции апоптоза их. На уровне белка клетки остеоскаркомы, обработанные цинобуфагином, показали увеличение апоптотических белков Bax и расщепленного PARP при ингибировании сигнального пути GSK-3 β / NF-κB.
Что касается индукции апоптоза, было показано, что цинобуфагин избирательно связывает K / Na АТФазы в собаках почках клетки для запуска сигнального каскада, который приводит к каспазе зависимым путям для апоптоза. Именно через активацию каспаз Цинобуфагин может вызывать апоптоз.
