Рамиприл

редактировать
Ингибитор АПФ

Рамиприл
Ramipril structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Altace, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a692027
Данные лицензии
Беременность. категория
  • D
Способы. администрация Устно
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 28%
Связывание с белками 73% (рамиприл). 56% (рамиприл)
Метаболизм Печень, рамиприлату
Период полувыведения от 13 до 17 часов
Выведение Почки (60%) и фекалии (40%)
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
  • ChEMBL1168 <2>111>(EPA )
ECHA InfoCard 100.170.726 Измените это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C23H32N2O5
Молярная масса 416,518 г · моль
3D-модель (JSmol )
Точка плавления 109 ° C (228 ° F)
УЛЫБКА
InChI

Рамиприл, продается под торговой маркой Altace среди прочего, представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек. Также используется для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у лиц с высоким риском. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. Его принимают внутрь.

Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, чувство усталости и кашель. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, ангионевротический отек, проблемы с почками и высокий уровень калия в крови. Использование при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется. Это ингибитор АПФ, который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Рамиприл был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. доступен как непатентованный препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 1 фунта стерлингов по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 2 долларов США. В 2017 году это было 134-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более пяти миллионов рецептов.

Содержание
  • 1 Применение в медицине
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Механизм действие
  • 5 Общество и культура
    • 5.1 Патент США
    • 5.2 Торговые марки
  • 6 Исследования
  • 7 Ссылки
  • 8 Внешние ссылки
Медицинское использование

Медицинское использование включает :

Противопоказания

Противопоказания к его применению включают реноваскулярные заболевания (нарушение кровотока в почки), тяжелая почечная недостаточность (особенно у пациентов с одной почкой или с двусторонним стенозом почечной артерии ), пациенты с истощенным объемом, ангионевротический отек в анамнезе при приеме ингибиторов АПФ, беременность и гипотензия.

Людям не следует принимать рамиприл (или любые ингибиторы АПФ), если у них гиперкалиемия. Также рекомендуется избегать использования заменителей соли, так как это может еще больше повысить уровень калия в крови.

Побочные эффекты
  • Дрожь
  • Сухой кашель
  • Головокружение и бред из-за низкого уровня крови давление
  • Усталость, особенно на ранних стадиях
  • Сухость во рту на ранних стадиях
  • Тошнота
  • Обморок
  • Признаки инфекции (например, лихорадка, озноб, постоянная боль в горле)
  • Боль в груди
  • Нейтропения (низкий уровень лейкоцитов)
  • Импотенция (эректильная дисфункция)
  • Гиперкалиемия

Серьезные аллергические реакции на прием этого препарата маловероятен, но в случае их возникновения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции включают, помимо прочего, сыпь или отек лица, рта, языка или горла. В крайних случаях рамиприл может привести к потенциально смертельным заболеваниям печени.

Механизм действия
Рамиприл 1,25-мг пероральная капсула,. буквенные коды и значки могут отличаться

Ингибиторы АПФ подавляют действие ангиотензинпревращающего фермента ( ACE), тем самым снижая продукцию ангиотензина II и уменьшая распад брадикинина. Снижение уровня ангиотензина II приводит к расслаблению артериолы гладкой мускулатуры, что приводит к снижению общего периферического сопротивления, что снижает кровяное давление, когда кровь перекачивается через расширенные сосуды. Его действие на брадикинин вызывает сухой кашель побочный эффект.

Рамиприл, пролекарство или препарат-предшественник, превращается карбоксилэстеразой в активный метаболит рамиприлат. 1. Рамиприлат в основном выводится через почки. Его период полувыведения варьируется (3–16 часов) и увеличивается из-за сердечной и печеночной недостаточности, а также почечной недостаточности.

Общество и культура

Патент США

Соединение было защищено патентом, который был передан немецкой фармацевтической компании Hoechst AG (после слияния с Aventis ) 29 октября. 1991. Срок действия патента истекал 29 октября 2008 года. 11 сентября 2007 года в апелляции индийской компании Lupine Ltd. Соединенные Штаты Апелляционный суд Федерального округа отменил вердикт окружного суда и установил, что патент Aventis на рамиприл недействителен из-за «очевидности», открыв доступ к этому препарату производителям дженериков.

Торговые марки

Он продается как Prilace в Австралии, Ramipro в Филиппинах, Tritace в Sanofi-Aventis в Италии и США и Altace от King Pharmaceuticals в США, Novapril от Pharmanova в Гане, Ramitens от PharmaSwiss, Ampril от Krka в Словении, Corpril - Cemelog-BRS в Венгрии, Piramil и Prilinda - Hemofarm в Сербии, Lek - в Польше и Novartis and Opsonin Pharma Limited как Ramace в Бангладеш, и в Канаде как Altace (Sonfi) и Ramipril ( Фармацевтика).

Рамиприл продается в Индии под торговыми марками Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril и Zorem. Рамиприл продается в Мьянме под торговой маркой Endpril.

Исследования

Исследование Heart Outcomes and Prevention Evaluation показало, что рамиприл обладает кардиозащитными свойствами, которые выходят за рамки его антигипертензивных свойств. Однако исследование и интерпретация его результатов подверглись критике.

Исследование AIRE показало снижение смертности на 27% среди пациентов, получавших рамиприл от хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

Рамиприл был Было обнаружено, что результаты были аналогичны телмисартану, блокатору рецепторов ангиотензина II.

Ссылки
Внешние ссылки
  • «Рамиприл». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
Последняя правка сделана 2021-06-03 07:40:36
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте