Клинические данные | ||
---|---|---|
Торговые наименования | Altace, другие | |
AHFS / Drugs.com | Монография | |
MedlinePlus | a692027 | |
Данные лицензии | ||
Беременность. категория |
| |
Способы. администрация | Устно | |
код АТС | ||
Правовой статус | ||
Правовой статус | ||
Фармакокинетические данные | ||
Биодоступность | 28% | |
Связывание с белками | 73% (рамиприл). 56% (рамиприл) | |
Метаболизм | Печень, рамиприлату | |
Период полувыведения | от 13 до 17 часов | |
Выведение | Почки (60%) и фекалии (40%) | |
Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
Номер CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEBI | ||
ChEMBL |
| |
ECHA InfoCard | 100.170.726 | |
Химические и физические данные | ||
Формула | C23H32N2O5 | |
Молярная масса | 416,518 г · моль | |
3D-модель (JSmol ) | ||
Точка плавления | 109 ° C (228 ° F) | |
УЛЫБКА
| ||
InChI
| ||
Рамиприл, продается под торговой маркой Altace среди прочего, представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек. Также используется для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у лиц с высоким риском. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, чувство усталости и кашель. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, ангионевротический отек, проблемы с почками и высокий уровень калия в крови. Использование при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется. Это ингибитор АПФ, который снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Рамиприл был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. доступен как непатентованный препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 1 фунта стерлингов по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 2 долларов США. В 2017 году это было 134-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более пяти миллионов рецептов.
Медицинское использование включает :
Противопоказания к его применению включают реноваскулярные заболевания (нарушение кровотока в почки), тяжелая почечная недостаточность (особенно у пациентов с одной почкой или с двусторонним стенозом почечной артерии ), пациенты с истощенным объемом, ангионевротический отек в анамнезе при приеме ингибиторов АПФ, беременность и гипотензия.
Людям не следует принимать рамиприл (или любые ингибиторы АПФ), если у них гиперкалиемия. Также рекомендуется избегать использования заменителей соли, так как это может еще больше повысить уровень калия в крови.
Серьезные аллергические реакции на прием этого препарата маловероятен, но в случае их возникновения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции включают, помимо прочего, сыпь или отек лица, рта, языка или горла. В крайних случаях рамиприл может привести к потенциально смертельным заболеваниям печени.
Ингибиторы АПФ подавляют действие ангиотензинпревращающего фермента ( ACE), тем самым снижая продукцию ангиотензина II и уменьшая распад брадикинина. Снижение уровня ангиотензина II приводит к расслаблению артериолы гладкой мускулатуры, что приводит к снижению общего периферического сопротивления, что снижает кровяное давление, когда кровь перекачивается через расширенные сосуды. Его действие на брадикинин вызывает сухой кашель побочный эффект.
Рамиприл, пролекарство или препарат-предшественник, превращается карбоксилэстеразой в активный метаболит рамиприлат. 1. Рамиприлат в основном выводится через почки. Его период полувыведения варьируется (3–16 часов) и увеличивается из-за сердечной и печеночной недостаточности, а также почечной недостаточности.
Соединение было защищено патентом, который был передан немецкой фармацевтической компании Hoechst AG (после слияния с Aventis ) 29 октября. 1991. Срок действия патента истекал 29 октября 2008 года. 11 сентября 2007 года в апелляции индийской компании Lupine Ltd. Соединенные Штаты Апелляционный суд Федерального округа отменил вердикт окружного суда и установил, что патент Aventis на рамиприл недействителен из-за «очевидности», открыв доступ к этому препарату производителям дженериков.
Он продается как Prilace в Австралии, Ramipro в Филиппинах, Tritace в Sanofi-Aventis в Италии и США и Altace от King Pharmaceuticals в США, Novapril от Pharmanova в Гане, Ramitens от PharmaSwiss, Ampril от Krka в Словении, Corpril - Cemelog-BRS в Венгрии, Piramil и Prilinda - Hemofarm в Сербии, Lek - в Польше и Novartis and Opsonin Pharma Limited как Ramace в Бангладеш, и в Канаде как Altace (Sonfi) и Ramipril ( Фармацевтика).
Рамиприл продается в Индии под торговыми марками Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril и Zorem. Рамиприл продается в Мьянме под торговой маркой Endpril.
Исследование Heart Outcomes and Prevention Evaluation показало, что рамиприл обладает кардиозащитными свойствами, которые выходят за рамки его антигипертензивных свойств. Однако исследование и интерпретация его результатов подверглись критике.
Исследование AIRE показало снижение смертности на 27% среди пациентов, получавших рамиприл от хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.
Рамиприл был Было обнаружено, что результаты были аналогичны телмисартану, блокатору рецепторов ангиотензина II.