Войти
P2Y 12 является хеморецепторная для аденозин дифосфат (АДФ), который принадлежит к G я класса группы G-белком (GPCR), пуринергическими рецепторов. Это семейство рецепторов P2Y имеет несколько подтипов рецепторов с различной фармакологической селективностью, которая в некоторых случаях перекрывается для различных нуклеотидов аденозина и уридина. Рецептор P2Y 12 участвует в агрегации тромбоцитов и, таким образом, является биологической мишенью для лечения тромбоэмболий и других нарушений свертывания крови. Для этого гена были идентифицированы два варианта транскрипта, кодирующие одну и ту же изоформу.
В области пуринергической сигнализации, то P2Y 12 белок на периферии встречается в основном, но не исключительно на поверхности крови тромбоцитов, и является важным регулятором в крови свертывания. Было обнаружено, что в центральной нервной системе этот рецептор экспрессируется исключительно на микроглии, где он необходим для физиологических и патологических действий микроглии, таких как мониторинг нейронных функций и нейропротекция микроглии.
Препараты клопидогрел (Плавикс), прасугрел (Эффиент, Эффиент), тикагрелор (Брилинта) и кангрелор (Кенгреал) связываются с этим рецептором и продаются как антиагреганты.
Комбинация ингибитора P2Y 12 и аспирина, называемая двойной антиагрегантной терапией, остается лечением первой линии при остром коронарном синдроме. Рандомизированное исследование 2019 года показало, что прасугрел превосходит тикагрелор.
У пациентов, перенесших первичное ЧКВ для подъема ST-сегмента инфаркт миокарда (STEMI), США, европейских и канадских руководств рекомендуют P2Y 12 ингибитор следует вводить как можно скорее, хотя неясно, является ли введение этих препаратов перед пациентом прибытие в больницу дает дополнительные преимущества по сравнению с внутрибольничным администрированием.
С другой стороны, P2Y 12 ингибиторы не меняют риск смерти, когда дано в качестве предварительной обработки перед обычной чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) у людей, у которых был не-ST-инфарктом миокарда с подъемом ( NSTEMI ). Хотя, P2Y 12 ингибитора в дополнение к аспирину следует вводить на срок до 12 месяцев для большинства пациентов с не-ST-высота острого коронарного синдрома. Однако они увеличивают риск кровотечения и снижают риск дальнейших сердечно-сосудистых проблем. Таким образом, их повседневное использование в этом контексте имеет сомнительную ценность.
Сетевой мета-анализ 37 исследований с участием 88,402 пациентов ИМПСТ и 5,077 серьезных неблагоприятных кардиальных событий (MACE) пациентов обнаружено, что использование прасугрела было связано с более низкой смертностью и МАСЕ по сравнению с другими препаратами этого класса (клопидогреля и тикагрелора).
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, который находится в общественном достоянии.
