Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | MXE; 3-MeO-2'-оксо- PCE |
| Ответственность за зависимость | Высокий |
| Класс препарата | Антагонисты рецептора NMDA ; Диссоциативные галлюциногены ; Общие анестетики |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 3–6 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 21 N O 2 |
| Молярная масса | 247,338 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Метоксетамин, сокращенно MXE, представляет собой диссоциативный галлюциноген, продаваемый как дизайнерский наркотик. Он отличается от многих диссоциативов, таких как кетамин и фенциклидин (PCP), которые были разработаны как фармацевтические препараты для использования в качестве общих анестетиков, тем, что он был разработан для распространения на сером рынке. Из-за его структурного сходства с кетамином он больше не производится в значительных количествах из-за почти глобальных запретов. Это редкий пример того, как наркотик находится под таким широким контролем, но не используется в медицине.
MXE представляет собой арилциклогексиламин. Он действует в основном как антагонист рецептора NMDA, как и другие арилциклогексиламины, такие как кетамин и PCP.
Порошок метоксетамина. Сообщается, что MXE имеет эффект, аналогичный кетамину. Часто считалось, что он обладает опиоидными свойствами из-за его структурного сходства с 3-HO-PCP, но это предположение не подтверждается данными, которые показывают незначительное сродство соединения к μ-опиоидному рецептору. Рекреационное использование MXE было связано с госпитализациями из-за высокого и / или комбинированного потребления в США и Великобритании. Острая обратимая мозжечковая токсичность была зарегистрирована в трех случаях госпитализации из-за передозировки MXE, продолжавшейся от одного до четырех дней после воздействия.
MXE был разработан частично в попытке избежать уротоксичности, связанной со злоупотреблением кетамином; Считалось, что повышенная эффективность соединения и уменьшенная доза ограничат накопление уротоксических метаболитов в мочевом пузыре. Было обнаружено, что, как и кетамин, MXE вызывает воспаление и фиброз мочевого пузыря после длительного приема высоких доз мышам, хотя используемые дозы были довольно большими. Сообщения об уротоксичности у людей еще не появились в медицинской литературе.
| Сайт | K i (нМ) | Действие | Разновидность | Ссылка |
|---|---|---|---|---|
| NMDA ( PCP) | 259 | Антагонист | Человек | |
| MOR | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| DOR | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| KOR | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| NOP | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| σ 1 | gt; 10 000 | ND | морская свинка | |
| σ 2 | gt; 10 000 | ND | Крыса | |
| D 2 | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| 5-HT 2A | gt; 10 000 | ND | Человек | |
| SERT | 481 2400 ( IC 50 ) | Ингибитор | Человек | |
| СЕТЬ | gt; 10 000 20 000 (IC 50) | Ингибитор | Человек | |
| DAT | gt; 10 000 33 000 (IC 50) | Ингибитор | Человек | |
| Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. | ||||
MXE действует в основном как селективный и высокоаффинный антагонист рецептора NMDA, особенно в отношении сайта дизоцилпина (MK-801) (K i = 257 нМ). Он производит кетаминоподобные эффекты. В дополнение к антагонизму рецептора NMDA, MXE, как было обнаружено, действует как ингибитор обратного захвата серотонина (K i = 479 нМ; IC 50 = 2400 нМ). С другой стороны, это показывает, мало или вообще не влияет на обратный захват из дофамина и норэпинефрина (K я и IC 50 gt; 10 000 нМ). Тем не менее, было обнаружено, что MXE активирует дофаминергическую нейротрансмиссию, в том числе в мезолимбическом пути вознаграждения. Это свойство, которое он разделяет с другими антагонистами рецепторов NMDA, включая кетамин, PCP и дизоцилпин (MK-801). Исследования на животных показывают, что MXE может обладать быстродействующим антидепрессивным действием, аналогичным кетамину. Исследование, в котором оценивалось связывание MXE на 56 сайтах, включая рецепторы нейротрансмиттеров и транспортеры, показало, что MXE имеет значения K i gt; 10 000 нМ для всех сайтов, кроме сайта дизоцилпина рецептора NMDA и транспортера серотонина (SERT).
MXE имеет более продолжительное действие, чем кетамин.
Метоксетамин и родственные арилциклогексиламины. MXE является arylcyclohexylamine и производный от этициклидина (PCE). Кроме того, можно рассматривать как бета-Кето-производное 3-methoxyeticyclidine (3-MeO-PCE), или N-этил гомолога из methoxmetamine (МХМ) и methoxpropamine (MXPr). Он структурно тесно связан с кетамином и более отдаленно - с PCP.
Гидрохлорид MXE растворим в этаноле до 10 мг / мл при 25 ° C.
Доступен судебно-медицинский стандарт MXE, и это соединение было размещено на веб-сайте Forendex, посвященном потенциальным наркотикам.
Качественные эффекты MXE были впервые описаны в Интернете в мае 2010 года, и это соединение стало коммерчески доступным в небольших количествах в сентябре 2010 года, а к ноябрю использование и продажа MXE увеличились настолько, что он был официально идентифицирован Европейским центром мониторинга наркотиков. и наркомания. К июлю 2011 года EMCDDA выявило 58 веб-сайтов, продающих это соединение по цене 145–195 евро за 10 граммов.
Порошок метоксетамина. В январе 2012 года Mixmag сообщил, что люди в танцевальном и клубном сообществе дали MXE сленговое название « roflcoptr ». Вайс отметил, что вполне вероятно, что эта фраза будет использоваться только «теми же политиками, родителями и журналистами», которые называли мефедрон «мяу-мяу». После того, как в пресс-релизах Министерства внутренних дел Великобритании его называли mexxy, средства массовой информации приняли это имя.
В марте 2012 г. был опубликован обзор литературы, в котором рассматривалась научная литература и информация в Интернете. В нем сделан вывод о том, что «доступность в Интернете информации о новых психоактивных препаратах, таких как MXE, может представлять собой серьезную проблему для общественного здравоохранения. Для борьбы с этим быстрорастущим явлением необходимы более эффективные уровни международного сотрудничества и новые формы вмешательства».
MXE был классифицирован как наркотик в Бразилии в феврале 2014 года.
По состоянию на январь 2010 года MXE является контролируемым веществом в Канаде.
По состоянию на октябрь 2015 года MXE является контролируемым веществом в Китае.
16 июня 2014 года Европейская комиссия предложила запретить MXE на всей территории Европейского Союза, подвергнув нарушителей уголовным санкциям. Это соответствует процедуре оценки риска и контроля новых психоактивных веществ, установленной советом: Решение 2005/387 / JHA.
MXE был классифицирован как незаконный наркотик в Израиле в мае 2012 года.
MXE стал контролируемым веществом в Японии с 1 июля 2012 года в соответствии с поправкой к Закону о фармацевтике.
MXE является контролируемым веществом (группа II-P), что делает его незаконным производство, продажу или хранение в Республике Польша с 1 июля 2015 года.
MXE является контролируемым веществом в России с октября 2011 года.
MXE был классифицирован как наркотик в Швеции в конце февраля 2012 года.
MXE запрещен в Швейцарии с декабря 2011 года.
До марта 2012 года MXE не контролировалась Законом Великобритании о злоупотреблении наркотиками. В марте 2012 года Министерство внутренних дел направило MXE в Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками для возможного временного контроля в соответствии с полномочиями, данными в Законе о реформе полиции и социальной ответственности 2011 года. ACMD дал свой совет 23 марта, при этом председатель прокомментировал, что «доказательства показывают, что использование метоксетамина может причинить вред потребителям, и ACMD рекомендует, чтобы на него распространялось временное постановление о запрещении класса наркотиков». В апреле 2012 года MXE был помещен под временный контроль над наркотиками, который запретил его ввоз и продажу на 12 месяцев.
МХЭ - одно из немногих веществ, которые с момента ее принятия находились под контролем в соответствии с Конвенцией ООН о психотропных веществах 1971 года. Он был внесен в список II в ноябре 2016 года.
MXE не зарегистрирован на федеральном уровне в Соединенных Штатах, но вполне возможно, что он может считаться аналогом PCE, и в этом случае покупка, продажа или владение могут преследоваться в соответствии с Федеральным законом об аналогах.
В сентябре 2015 года в Конгресс был внесен законопроект о включении MXE в Список I, но Сенат так и не принял его.
