Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Paser, Granupas, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Лицензионные данные | |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Устно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Белок связывание | 50–60% |
| Метаболизм | печень |
| Экскреция | почка |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| NIAID ChemDB | |
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000,557  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7H7NO3 |
| Молярная масса | 153,137 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | 150,5 ° C (302,9 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
4-аминосалициловая кислота, также известная как пара-аминосалициловая кислота (PAS ) и продаваемая под торговой маркой Пазер среди прочих - антибиотик, который в основном используется для лечения туберкулеза. В частности, он используется для лечения активного туберкулеза с лекарственной устойчивостью вместе с другими противотуберкулезными препаратами. Он также использовался в качестве средства второго ряда по сравнению с сульфасалазином у людей с воспалительным заболеванием кишечника, таким как язвенный колит и болезнь Крона. Обычно его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, боль в животе и диарею. Другие побочные эффекты могут включать воспаление печени и аллергические реакции. Не рекомендуется людям с терминальной стадией заболевания почек. Хотя использование во время беременности не представляет вреда, оно не было хорошо изучено в этой популяции. Считается, что 4-аминосалициловая кислота блокирует способность бактерий производить фолиевую кислоту..
4-Аминосалициловая кислота была впервые произведена в 1902 году и вошла в медицинское использование в 1943 году. Она находится в мире. Список основных лекарственных средств организации здравоохранения, наиболее безопасных и эффективных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения. По состоянию на 2005 г. курс лечения туберкулеза стоит около 2700 долларов США.
Основное применение 4-аминосалициловой кислоты - лечение туберкулезных инфекций.
В Соединенных Штатах 4-аминосалициловая кислота показана для лечения туберкулеза в сочетании с другими активными агентами.
В Европейском союзе он используется в сочетании с другими лекарствами для лечения взрослых и детей в возрасте от 28 дней, у которых есть туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью, когда комбинации без этого лекарства не могут быть использованы либо потому, что болезнь устойчива к ним, либо из-за их побочные эффекты.
Аминосалициловая кислота была введена в клиническое использование в 1944 году. nd антибиотик, эффективный при лечении туберкулеза, после стрептомицина. PAS входил в стандартное лечение туберкулеза до введения рифампицина и пиразинамида.
. Его эффективность ниже, чем у пяти действующих препаратов первого ряда ( изониазид, рифампицин, этамбутол, пиразинамид и стрептомицин) для лечения туберкулеза, и его стоимость выше, но он по-прежнему полезен для лечения туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью. ПАСК всегда используется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Доза при лечении туберкулеза составляет 150 мг / кг / день, разделенная на две-четыре дневных дозы; поэтому обычная доза для взрослых составляет примерно от 2 до 4 граммов четыре раза в день. Он продается в США под названием "Paser" компанией Jacobus Pharmaceutical, который выпускается в виде пакетов по 4 г гранул с отсроченным высвобождением. Препарат следует принимать с кислой пищей или напитками (апельсин, яблочный или томатный сок ). PAS когда-то был доступен в виде комбинированной формулы с изониазидом под названием Pasinah или Pycamisan 33.
4-аминосалициловая кислота была одобрена для медицинского применения в США в июне 1994 г. и для медицинского применения в Европейском Союзе в апреле 2014 г..
4-аминосалициловая кислота также использовалась при лечении воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит и болезнь Крона), но была заменена другими лекарствами, такими как сульфасалазин и месалазин.
4-аминосалициловая кислота была исследована на предмет использования в марганцевой хелатирующей терапии и 17 -летнее последующее исследование показывает, что он может превосходить другие протоколы хелатирования, такие как ЭДТА.
Желудочно-кишечные побочные эффекты (тошнота, рвота, диарея) обычные; состав с отсроченным высвобождением призван помочь преодолеть эту проблему. Это также причина лекарственного гепатита. Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует избегать приема аминосалициловой кислоты, поскольку она вызывает гемолиз. Щитовидная железа зоб также является побочным эффектом, поскольку аминосалициловая кислота подавляет синтез гормонов щитовидной железы.
Лекарственные взаимодействия включают повышенный уровень фенитоина. При приеме с рифампицином уровень рифампицина в крови снижается примерно наполовину.
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) отнесло 4-аминосалициловую кислоту к категории беременности C, что указывает на то, что неизвестно, повредит ли это нерожденному ребенку.
При нагревании аминосалициловая кислота декарбоксилируется до производить CO2 и 3-аминофенол.
Было показано, что 4-аминосалициловая кислота является пролекарством и включается в путь фолиевой кислоты дигидроптероатсинтазой (DHPS) и дигидрофолатсинтаза (DHFS) для образования гидроксилдигидрофолатного антиметаболита, который, в свою очередь, ингибирует ферментативную активность дигидрофолатредуктазы (DHFR ).
Первой была 4-аминосалициловая кислота синтезирован Зайделем и Биттнером в 1902 году. Он был вновь открыт шведским химиком Йоргеном Леманном после сообщения о том, что туберкулезная бактерия активно метаболизирует салициловую кислоту. Леманн впервые попробовал ПАВ в качестве перорального лечения туберкулеза в конце 1944 года. Первый пациент резко выздоровел. Препарат оказался лучше, чем стрептомицин, который обладал нервной токсичностью и к которому туберкулез мог легко развить устойчивость. В 1948 году исследователи из британского Совета медицинских исследований продемонстрировали, что комбинированное лечение стрептомицином и ПАСК превосходит любое лекарство по отдельности, и установили принцип комбинированной терапии туберкулеза.
Подобно многим коммерчески значимым соединениям, 4-аминосалициловая кислота имеет много названий, включая пара-аминосалициловую кислоту, п-аминосалициловую кислоту, 4-ASA и просто P.
