Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Азулфидин, Салазопирин, Сулазин и др. |
| Другие имена | Сульфасалазин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682204 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Класс препарата | Сульфаниламиды |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | lt;15% |
| Ликвидация Период полураспада | 5-10 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.009.069  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 14 N 4 O 5 S |
| Молярная масса | 398,39 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 240 до 245 ° C (от 464 до 473 ° F) (разл.) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Сульфасалазин ( SSZ), продаваемый, среди прочего, под торговым названием азульфидин, представляет собой лекарство, используемое для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона. Некоторые считают, что это средство первой линии при ревматоидном артрите. Принимается внутрь.
Значительные побочные эффекты возникают примерно у 25% людей. Обычно это потеря аппетита, тошнота, головная боль и сыпь. Серьезные побочные эффекты включают подавление костного мозга, проблемы с печенью, синдром Стивенса – Джонсона и проблемы с почками. Его нельзя использовать людям с аллергией на аспирин или сульфонамид. Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка.
Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). Непонятно, как именно это работает. Одним из предлагаемых механизмов является ингибирование простагландинов, что приводит к местным противовоспалительным эффектам в толстой кишке. Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. То, что усваивается, выводится почками и с желчью.
Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Сульфасалазин доступен как универсальный препарат.
Сульфасалазин используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона. Он также показан для использования при ревматоидном артрите и используется при других типах воспалительного артрита (например, псориатическом артрите и реактивном артрите ).
Обычно его не назначают детям младше двух лет.
Использование сульфасалазина противопоказано людям с сульфамидной аллергией, а также людям с непроходимостью мочевыводящих путей, кишечной непроходимостью и серьезными проблемами с печенью или почками.
Сульфасалазин метаболизируется до сульфапиридина. Уровни сыворотки следует контролировать каждые три месяца, а вначале - чаще. Уровни сыворотки выше 50 мкг / л связаны с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызвать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Это также может вызвать олигоспермию и временное бесплодие. Сообщалось об иммунной тромбоцитопении.
Сульфасалазин ингибирует дигидроптероатсинтазу и может вызывать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию. и различные другие нежелательные эффекты.
Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD.
Сульфасалазин может вызывать камни в почках. Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту, рвоту, потерю аппетита, головную боль, головокружение или необычную усталость. Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда возникают аллергические реакции.
Сульфасалазин может вызвать сульфгемоглобинемию.
Около 90% дозы сульфасалазина достигает толстой кишки, где большая часть его метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-АСК). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина всасывается, а затем метаболизируется, но большая часть месалазина не абсорбируется и остается в толстой кишке.
Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронидированного сульфапиридина выводится с мочой, как и ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин.
Механизм действия не ясен, но похоже, что сульфасалазин и его метаболиты обладают иммунодепрессивным, антибактериальным и противовоспалительным действием. Кроме того, по- видимому, ингибирует цистин - глутамат антипортер.
Это совместное лекарство, представляющее собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенных азосвязью.
У людей с ревматоидным артритом экономическая эффективность сульфасалазина повышается за счет его комбинации с другими лекарствами. Он обычно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника отчасти из-за его экономической эффективности.
Сульфасалазин изучался при циррозе, псориазе, идиопатической крапивнице и амилоидозе.
