Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Внутримышечно, внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | От 84% до 88% внутримышечно (приблизительно) 0% перорально |
| Ликвидация Период полураспада | 5-6 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.323  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 39 N 7 O 12 |
| Молярная масса | 581,580 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 12 ° С (54 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Стрептомицин - это антибиотик, используемый для лечения ряда бактериальных инфекций, включая туберкулез, комплекс Mycobacterium avium, эндокардит, бруцеллез, инфекцию Burkholderia, чуму, туляремию и лихорадку от укусов крыс. При активном туберкулезе его часто назначают вместе с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Его вводят путем инъекции в вену или мышцу.
Общие побочные эффекты включают головокружение, рвоту, онемение лица, лихорадку и сыпь. Использование во время беременности может привести к необратимой глухоте у развивающегося ребенка. Использование кажется безопасным при грудном вскармливании. Он не рекомендуется людям с миастенией или другими нервно-мышечными расстройствами. Стрептомицин - аминогликозид. Он работает, блокируя способность 30S субъединиц рибосомы производить белки, что приводит к гибели бактерий.
Альберт Шац впервые выделил стрептомицин в 1943 году из Streptomyces griseus. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Всемирная организация здравоохранения классифицирует его как критически важный для медицины человека.
Стрептомицин традиционно вводят внутримышечно, и во многих странах разрешено вводить только внутримышечно, хотя в некоторых регионах препарат также можно вводить внутривенно.
Стрептомицин также используется в качестве пестицида для борьбы с размножением бактерий за пределами применения человеком. Стрептомицин контролирует бактериальные заболевания некоторых фруктов, овощей, семян и декоративных культур. Основное применение - борьба с засветкой яблонь и груш. Как и в медицине, широкое использование может быть связано с развитием устойчивых штаммов. Стрептомицин потенциально можно использовать для борьбы с цветением цианобактерий в декоративных прудах и аквариумах. Хотя некоторые антибактериальные антибиотики подавляют действие определенных эукариот, похоже, что это не относится к стрептомицину, особенно в случае его противогрибковой активности.
Стрептомицин в сочетании с пенициллином используется в стандартном коктейле антибиотиков для предотвращения бактериальной инфекции в культуре клеток.
При очистке белка от биологического экстракта иногда добавляют сульфат стрептомицина как средство удаления нуклеиновых кислот. Поскольку он связывается с рибосомами и выпадает в осадок из раствора, он служит методом удаления рРНК, мРНК и даже ДНК, если экстракт получен из прокариота.
Наиболее опасными побочными эффектами, как и при применении других аминогликозидов, являются токсичность для почек и ушей. Это может привести к временной или постоянной глухоте. Вестибулярная часть VIII черепного нерва ( вестибулокохлеарный нерв ) может быть поражена, что приводит к шуму в ушах, головокружению, атаксии, токсичности для почек и потенциально может помешать диагностике почечной недостаточности.
Общие побочные эффекты включают головокружение, рвоту, онемение лица, лихорадку и сыпь. В результате постоянного использования могут возникнуть жар и сыпь.
Не рекомендуется использовать во время беременности. Сообщалось о врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Можно использовать во время грудного вскармливания.
Не рекомендуется людям с миастенией.
Стрептомицин имеет два механизма действия в зависимости от того, в какой конформации (изомере) находится система, в которой он будет работать. Изомер А действует как ингибитор синтеза белка. Он необратимо связывается с небольшой 16S рРНК 30S-субъединицы бактериальной рибосомы, препятствуя связыванию формил-метионил-тРНК с 30S-субъединицей. Это приводит к неправильному считыванию кодонов, возможному ингибированию синтеза белка и, в конечном итоге, к гибели микробных клеток по механизмам, которые до сих пор не изучены. Предположение об этом механизме указывает на то, что связывание молекулы с субъединицей 30S препятствует ассоциации субъединицы 30S с цепью мРНК. Это приводит к нестабильному комплексу рибосома-мРНК, что приводит к мутации сдвига рамки считывания и дефектному синтезу белка; приводит к гибели клеток. Поскольку и у человека, и у бактерий есть рибосомы, стрептомицин имеет значительные побочные эффекты в человеческих клетках. Однако в низких концентрациях стрептомицин только подавляет рост бактерий, заставляя прокариотические рибосомы неправильно считывать мРНК.
Изомер B стрептомицина является ингибитором синтеза пептидогликана, во многом похожим на лизоцим. Он связывается с гликозидными связями и разрушает их по механизму SN2. Это приводит к нарушению целостности стенок бактериальных клеток, что в конечном итоге приводит к гибели микробных клеток.
Стрептомицин - это антибиотик, подавляющий как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии, и поэтому он является полезным антибиотиком широкого спектра действия.
Стрептомицин был впервые выделен 19 октября 1943 года Альбертом Шацем, аспирантом в лаборатории Селмана Абрахама Ваксмана в Университете Рутгерса в рамках исследовательского проекта, финансируемого Merck and Co. Ваксман и его сотрудники лаборатории обнаружили несколько антибиотиков, в том числе актиномицин, клавацин., стрептотрицин, стрептомицин, гризеин, неомицин, фрадицин, кандицидин и кандидин. Из них стрептомицин и неомицин нашли широкое применение при лечении множества инфекционных заболеваний. Стрептомицин был первым лекарством от туберкулеза (ТБ) с помощью антибиотиков. В 1952 году Ваксман был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в знак признания «за открытие стрептомицина, первого антибиотика, активного против туберкулеза». Позже Ваксмана обвинили в преуменьшении роли Шаца, который выполнял работу под его руководством, утверждая, что Элизабет Бьюги сыграла более важную роль в его развитии.
Команда Рутгерса сообщила о стрептомицине в медицинской литературе в январе 1944 года. Через несколько месяцев они начали работать с Уильямом Фельдманом и Х. Корвином Хиншоу из клиники Мэйо в надежде начать клинические испытания стрептомицина при туберкулезе на людях. Поначалу трудность заключалась даже в производстве стрептомицина в количестве, достаточном для проведения испытания, потому что лабораторные методы создания небольших партий еще не были переведены на коммерческое крупносерийное производство. Им удалось провести исследование на животных на нескольких морских свинках с использованием всего 10 граммов дефицитного препарата, продемонстрировав выживаемость. Этого было достаточно, чтобы заставить Merck amp; Co. отвлечь некоторые ресурсы от программы производства молодого пенициллина, чтобы начать работу по производству стрептомицина.
В конце Второй мировой войны армия Соединенных Штатов экспериментировала со стрептомицином для лечения опасных для жизни инфекций в военном госпитале в Батл-Крике, штат Мичиган. Первый человек, которого лечили стрептомицином, не выжил; второй человек выжил, но в результате лечения ослеп. В марте 1946 года третий человек - Роберт Дж. Доул, позже лидер большинства в Сенате Соединенных Штатов и кандидат в президенты - пережил быстрое и устойчивое выздоровление.
Первое рандомизированное испытание стрептомицина против туберкулеза легких было проведено в 1946–1948 гг. Исследовательским отделом MRC по туберкулезу под председательством Джеффри Маршалла (1887–1982). Исследование не было ни двойным слепым, ни плацебо-контролируемым. Широко признано, что это было первое рандомизированное лечебное испытание.
Результаты показали эффективность против туберкулеза, хотя и с незначительной токсичностью и приобретенной бактериальной резистентностью к препарату.
Поскольку стрептомицин был выделен из микроба, обнаруженного на почве Нью-Джерси, и из-за его активности против туберкулеза и грамотрицательных организмов, а также в знак признания как микроба, так и антибиотика в истории Нью-Джерси, S. griseus был назначен официальным Микроб штата Нью-Джерси. Законопроект был представлен сенатором Сэмом Томпсоном (R-12) в мае 2017 года как законопроект S3190 и членом парламента Аннет Кихано (D-20) в июне 2017 года как законопроект A31900.
