Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Serevent, Aeromax и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Респираторная ингаляция (Дозированный ингалятор (MDI), ингалятор сухого порошка (DPI)) |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Связывание с белками | 96% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 5,5 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemS pider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| лиганд PDB |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.122.879  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H37NO4 |
| Молярная масса | 415,574 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Салметерол представляет собой агонист β 2 адренергических рецепторов длительного действия (LABA), используемый для поддержания и профилактики симптомов астмы и поддержания хронической обструктивной болезни. легочная болезнь (ХОБЛ) симптомы. Симптомы бронхоспазма включают одышку, хрипы, кашель и стеснение в груди. Он также используется для предотвращения затрудненного дыхания во время физических упражнений (бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой ).
Он был запатентован в 1983 году и вошел в медицинское использование в 1990 году. В США он продается как Serevent. Он доступен как ингалятор сухого порошка (DPI), который высвобождает порошкообразную форму лекарственного средства. Ранее он был доступен как дозирующий ингалятор (MDI), но был снят с производства в США в 2002 году. доступны как MDI в других странах с 2020 года.
Салметерол при вдыхании относится к группа препаратов, называемая агонистами бета-2. Эти препараты стимулируют рецепторы бета-2, присутствующие в мускулатуре бронхов. Это вызывает их расслабление и предотвращает появление и ухудшение симптомов стхма. Они действуют на фермент аденилциклаза, который увеличивает концентрацию цАМФ (циклический АМФ). Этот циклический АМФ снижает тонус гладких мышц. Он обладает длительным действием, так как липофильно. Лекарство проникает внутрь клеток легких и высвобождается в течение определенного периода времени, чтобы воздействовать на рецепторы бета-2.
Первичный Заметное отличие салметерола от сальбутамола и других короткодействующих β2агонистов адренорецепторов (SABA) заключается в продолжительности его действия. Сальметерол действует примерно 12 часов по сравнению с сальбутамолом, который действует примерно 4–6 часов. При регулярном ежедневном использовании по назначению ингаляционный сальметерол снижает количество и тяжесть приступов астмы. Однако, как и все препараты LABA, он не предназначен для облегчения приступа астмы, который уже начался. Формотерол продемонстрировал более быстрое начало действия, чем сальметерол, в результате более низкой липофильности, а также был продемонстрирован более сильное действие - доза формотерола 12 мкг была было продемонстрировано, что он эквивалентен дозе салметерола 50 мкг.
Решение о применении салметерола во время беременности следует выбирать с учетом риска и пользы для матери. Нет хорошо контролируемых исследований сальметерола у беременных женщин. Некоторые исследования на животных показали порок развития, когда матери давали несколько клинических доз перорально. У крыс ксинафоат салметерола выделяется с молоком. Однако, поскольку нет данных, показывающих экскрецию салметерола с грудным молоком матери, решение о продолжении или прекращении терапии следует принимать на основе важных преимуществ, которые она дает матери. Беременным и кормящим женщинам перед применением салметерола следует проконсультироваться со своим врачом.
Из-за его вазодилатационных свойств обычными побочными эффектами салметерола являются
Другие побочные эффекты
В большинстве случаев побочные эффекты салметерола являются незначительными и либо не требуют лечения, либо легко поддаются лечению. Однако о некоторых побочных эффектах следует немедленно сообщать врачу.
Некоторые из этих более серьезных побочных эффектов включают
Салметерол имеет арилалкильную группу с длиной цепи 11 атомов от амина. Эта громоздкость делает соединение более липофильным, а также делает его селективным в отношении β 2 адренергических рецепторов.
Ранее использовавшийся дозированный ингалятор Serevent- торговая марка салметерол 
Типичный ингалятор сухого порошка салметерол «дискус» Салметерол, впервые продаваемый и производимый Glaxo (ныне GlaxoSmithKline, GSK) в 1980-х годах, был выпущен как Serevent в 1990 году. продукт продается GSK под торговой маркой Allen Hanburys в Великобритании.
В ноябре 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов выпустило рекомендацию по здоровью, информирующую общественность о результатах, которые показывают использование агонистов β 2 пролонгированного действия может привести к ухудшению симптомов и в некоторых случаях к смерти.
Хотя использование ингаляционных LABA по-прежнему рекомендуется в руководствах по лечению астмы для улучшения в результате контроль симптомов, были высказаны дополнительные опасения. Большой метаанализ объединенных результатов 19 испытаний с 33 826 участниками показывает, что салметерол может увеличить небольшой риск смерти, связанной с астмой, и этот дополнительный риск не снижается при дополнительном использовании ингаляционных стероидов (например, как в случае комбинации продукт флутиказон / салметерол ). Похоже, это происходит потому, что, хотя LABA облегчают симптомы астмы, они также способствуют воспалению бронхов и повышенной чувствительности без предупреждения.
Комбинации ингаляционных стероидов и этих длительных -действующие бронходилататоры получают все большее распространение; наиболее распространенной в настоящее время комбинацией является флутиказон / салметерол (торговые марки Seretide (Великобритания) и Advair (США)). Другой комбинацией является будесонид / форметерол (торговая марка Симбикорт).
