Формотерол (вверху),. (R, R) - (-) - формотерол (в центре) и. (S, S) - (+) - формотерол (внизу) | ||
Клинические данные | ||
---|---|---|
Торговые наименования | Oxeze, Foradil, другие | |
AHFS / Drugs.com | Монография | |
Лицензионные данные | ||
Беременность. категория |
| |
Способы. введения | Вдыхание (капсулы для оральной ингаляции, DPI, MDI ) | |
код ATC | ||
Правовой статус | ||
Правовой статус | ||
фармакокинетические данные данные | ||
связывание с белками | от 61% до 64% | |
метаболизм | Печень деметилирование и глюкуронирование (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 и CYP2A6 вовлечено) | |
Период полувыведения | 10 часов | |
Выведение | Почки и фекалии | |
Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
Номер CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEBI |
| |
CompTox Dashboard (EPA ) | ||
ECHA InfoCard | 100.131.654 | |
Химические и физические данные | ||
Формула | C19H24N2O4 | |
Молярная масса | 344,411 г · моль | |
3D-модель (JSmol ) | ||
Хиральность | Рацемическая смесь | |
SMILES
| ||
InChI
| ||
Формотерол, также известный как эформотерол, представляет собой β 2 агонист длительного действия (LABA), используемый в качестве бронходилататора при лечении астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Формотерол обладает увеличенной продолжительностью действия (до 12 часов) по сравнению с агонистами β 2 короткого действия, такими как сальбутамол (альбутерол), которые эффективны в течение 4-6 часов. LABA, такие как формотерол, используются в качестве «регуляторов симптомов» в дополнение к профилактической терапии кортикостероидами. По-прежнему требуется «облегчающий» агонист β 2 короткого действия (например, сальбутамол ), поскольку LABA не рекомендуются для лечения острой астмы.
Он был запатентован в 1972 году и стал использоваться в медицине в 1998 году. Он также продается в виде комбинированных препаратов будесонид / формотерол и мометазон / формотерол.
В ноябре 2005 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США выпустило медицинское заключение, информирующее общественность о выводах, которые показывают, что применение агонистов β 2 длительного действия может привести к ухудшение симптомов свистящего дыхания у некоторых пациентов.
В настоящее время доступные агонисты β 2 длительного действия включают салметерол, формотерол, бамбутерол и с замедленным высвобождением перорально сальбутамол.
Комбинации ингаляционных стероидов и бронходилататоров длительного действия становятся все более распространенными - комбинированные препараты включают флутиказон / сальметерол и будесонид / формотерол.
Вдыхаемый формотерол действует так же, как и другие β2агонисты, вызывая бронходилатацию за счет расслабления гладкой мускулатуры дыхательных путей для лечения обострения астмы.
Он продается в трех формах: сухой - порошковый ингалятор (DPI), дозирующий ингалятор (MDI) и ингаляционный раствор под различными торговыми марками, включая Atock, Atimos / Atimos Modulite, Foradil / Foradile, Oxeze / Oxis и Исполнитель.