Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Flovent, Flixotide, Flonase, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a695002 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. Категория |
|
| Способы. введения | Интраназальное, ингаляционное, местное |
| Класс препаратов | Стероиды и стероидные производные |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 0,51% (интраназально) |
| Связывание с белками | 91% |
| Метаболизм | интраназально. Печень (CYP3A4 опосредовано) |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.129.097  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H31F3O5S |
| Молярная масса | 500,57 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Флутиказона пропионат, продаваемый, среди прочего, под торговыми наименованиями Flovent и Flonase, является препаратом стероидом. При вдыхании он используется для длительного лечения астмы и ХОБЛ. В носу он используется при сенной лихорадке и носовых полипах. Его также можно использовать при язвах во рту.
Общие побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей, синусит, молочницу и <159.>кашель. Общие побочные эффекты при использовании в носу включают кровотечение из носа и боль в горле. Он снижает воспаление..
Флутиказона пропионат был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. Он доступен в виде дженерика. В 2017 году флутиказон занимал 15-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: было выписано более 32 миллионов рецептов (по сравнению с 16-м местом и 29 миллионами в 2016 году).
Флутиказон пропионат используется в виде порошка или аэрозоля для ингаляции для профилактики астмы. Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита. Капли в нос используются для лечения полипов носа. Назальный спрей также можно использовать во рту при язвах во рту..
Флутиказона пропионат в местной форме можно использовать для лечения кожных заболеваний, таких как экзема, псориаз, и сыпь.
При правильном приеме назальный спрей и состав для перорального ингалятора имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем состав в виде таблеток, поскольку они ограничивают системное (кровяное) всасывание. Однако системной абсорбцией нельзя пренебречь даже при правильном применении. Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами. Эти побочные эффекты включают ослабление иммунной системы, повышенный риск системных инфекций, остеопороз и повышенное давление в глазах.
Назальный спрей Flonase Общие побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошноту, рвоту) и диарею. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (проявляющуюся, например, лихорадку, боль в горле и кашель), проблемы со зрением, сильную опухоль, хриплый голос и затрудненное дыхание или глотание.
Общие побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочницу, кашель и головную боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица / шеи, депрессию, усталость и одышку.
Флутиказона пропионат является высокоселективным агонистом рецептор глюкокортикоидов с незначительной активностью в отношении андрогенов, эстрогенов или рецепторов минералокортикоидов, тем самым производя противовоспалительные и сужение сосудов эффекты. Было показано, что он оказывает широкий спектр ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги и лимфоциты ) и медиаторы (например, гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины ), участвующие в воспаление. Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкой системной биодоступности.
Пропионат флутиказона расщепляется CYP3A4 (цитохром P450 3A4), и было показано, что он взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол.
Ритонавир является распространенным препаратом, используемым при лечении ВИЧ. Совместное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и надпочечниковой недостаточности.
Кетоконазол, противогрибковый препарат, также был показан для повышения концентрации флутиказона, приводящего к системным побочным эффектам кортикостероидов.
