Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Логицин и многие другие |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность. категория |
|
| Зависимость. ответственность | Низкая |
| Способы применения. | Орально |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Максимальная концентрация в плазме достигается через 4-8 часов после перорального приема. |
| Связывание с белками | 23,5 % |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 32-43 часа; объем распределения 36-49 л / кг. |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
IUPAC имя
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard
 | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H30N2O4 |
| Молярная масса | 398,503 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
ИнХИ
| |
| (что это?) | |
Фолкодин - это лекарство, который является опиоидным средством от кашля (противокашлевым). Он помогает подавить непродуктивный кашель, а также обладает мягким седативным эффектом, но оказывает незначительное обезболивающее действие или не имеет его. Он также известен как морфолинилэтилморфин и гомокодеин.
Фолкодин содержится в некоторых леденцах от кашля . Однако в Великобритании препарат представляет собой почти исключительно пероральный раствор, обычно 5 мг / 5 мл. Дозировка для взрослых составляет 5-10 мл до 3-4 раз в день. Фолкодин в настоящее время в значительной степени заменяет более распространенный ранее кодеин линктус, поскольку он имеет гораздо более низкий потенциал зависимости.
Фолкодин не назначается в Соединенных Штатах, где он классифицируется как препарат Списка I, наиболее строго контролируемая категория наркотиков, в которую входят подобные героин, ЛСД и экстази. Это вещество класса B в Соединенном Королевстве, но его можно купить без рецепта в большинстве аптек Великобритании.
Фолкодин легко абсорбируется из желудочно-кишечный тракт и свободно пересекает гематоэнцефалический барьер. Он действует в первую очередь на центральную нервную систему (ЦНС), вызывая угнетение кашлевого рефлекса, частично за счет прямого воздействия на кашлевой центр в мозговое вещество. Он метаболизируется в печени, и его действие может быть продлено у лиц с печеночной недостаточностью (т.е. проблемами с печенью). Поэтому его использование противопоказано пациентам с заболеванием печени, а пациентам с нарушением функции печени рекомендуется осторожность.
Фолкодин медленно биотрансформируется в организме путем окисления и конъюгации с рядом метаболитов, которые выводятся в основном с мочой. При среднем периоде полувыведения примерно 2,3 дня у человека, хронически принимающего препарат, равновесное состояние не достигается в течение почти 2 недель. Почти половина разовой дозы в конечном итоге выводится в виде свободного или конъюгированного исходного лекарственного средства. Наиболее важным метаболитом в моче является конъюгированный морфин, который может обнаруживаться в течение нескольких дней или недель после приема последней дозы. Это может вызвать положительный результат для опиатов в программе тестирования мочи на наркотики.
Побочные эффекты редки и могут включать головокружение и желудочно-кишечные расстройства например, тошнота или рвота. О побочных эффектах, таких как запор, сонливость, возбуждение, атаксия и угнетение дыхания, сообщалось время от времени или позже. большие дозы. Основные проблемы безопасности с фолкодином связаны со смертью во время общей анестезии.
Введение фолкодина вызывает выработку антител, связанных с летальным исходом во время операции, когда необходимы нервно-мышечные блокаторы (NMBA) вводятся для предотвращения движения пациента под общей анестезией. Эти уровни антител постепенно падают до низких уровней через несколько лет после последней дозы фолкодина. Однако присутствие этих антител вызывает 300-кратное увеличение риска анафилаксии во время анестезии.
Связь подозревалась, когда соседние Норвегия и Швеция были обнаружены десятикратные различия в смертности от хирургической анафилаксии. В Швеции не было одобренных продуктов, содержащих фолкодин, тогда как 40% населения Норвегии употребляли единственный одобренный продукт с фолкодином. Норвегия отозвала фолкодин с рынка в 2007 году, а распространенность антител против суксаметония упала более чем на 80% за два года. За этим последовало соответствующее снижение смертности от наркоза.
Аналогичное несоответствие существует между показателями анафилаксии NMBA в Австралии, где потребление фолкодина велико, и США, где фолкодин запрещен. В США частота анафилаксии настолько низка, что некоторые анестезиологи сомневаются в существовании таких реакций на NMBA. И наоборот, австралийские анестезиологи потребовали запретить фолкодин из-за высокого уровня анафилаксии в стране. Однако Управление терапевтических товаров отклонило запрос в январе 2015 года, ожидая дальнейшего рассмотрения.
Напротив, в «Отчете об оценке лекарственных средств, содержащих фолкодин» Европейского агентства по лекарственным средствам за 2012 год делается следующий вывод: Комитет посчитал, что доказательства связи между использованием фолкодина и развитием анафилаксии, связанной с NMBA, являются косвенными, а не полностью последовательными. и поэтому не подтверждает вывод о том, что существует значительный риск перекрестной сенсибилизации к NMBA и последующего развития анафилаксии во время операции.
