Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Дитропан и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682141 |
| Данные лицензии | |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Внутрь, трансдермальный гель, трансдермальный пластырь |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 91–93% |
| Ликвидация Период полураспада | 12,4–13,2 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.158.590  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 31 N O 3 |
| Молярная масса | 357,494 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Оксибутинин, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Ditropan, является лекарством, используемым для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Он действует аналогично толтеродину, дарифенацину и солифенацину. Хотя он используется для ночного недержания мочи у детей, доказательства, подтверждающие его использование, скудны. Его принимают внутрь или наносят на кожу.
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение, запор, проблемы со сном и инфекции мочевыводящих путей. Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи и повышенный риск теплового удара. Использование во время беременности кажется безопасным, но не было хорошо изучено, в то время как использование при грудном вскармливании не имеет ясной безопасности. Это антимускариновое средство, которое блокирует действие ацетилхолина на гладкие мышцы.
Оксибутинин был одобрен для медицинского применения в США в 1975 году. Он доступен в виде дженерика. В 2018 году это было 102-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 7 миллионов рецептов.
Версии с немедленным и медленным выпуском работают одинаково.
У людей с гиперактивным мочевым пузырем трансдермальный оксибутинин уменьшил количество эпизодов недержания мочи и увеличил средний объем мочеиспускания. Не было разницы между трансдермальным оксибутинином и пероральным толтеродином пролонгированного действия.
Предварительные данные подтверждают использование оксибутинина при гипергидрозе (чрезмерном потоотделении).
Общие побочные эффекты, связанные с оксибутинином и другими холинолитиками, включают: сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, запор, нечеткость зрения, сонливость и головокружение. Известно также, что антихолинергические препараты вызывают делирий.
Тенденция оксибутинина к снижению потоотделения может быть опасной. Снижение потоотделения увеличивает риск теплового истощения и теплового удара в очевидно безопасных ситуациях, когда нормальное потоотделение обеспечивает безопасность и комфорт окружающим. Побочные эффекты повышенной температуры тела более вероятны у пожилых людей и у людей с проблемами со здоровьем, особенно с рассеянным склерозом.
N- дезэтилоксибутинин является активным метаболитом оксибутинина, который считается ответственным за многие побочные эффекты, связанные с использованием оксибутинина. Уровни N- дезэтилоксибутинина в плазме могут достигать в шесть раз больше, чем у исходного лекарственного средства после введения перорального препарата с немедленным высвобождением. Альтернативные лекарственные формы были разработаны в попытке снизить уровни N- дезэтилоксибутинина в крови и достичь более стабильной концентрации оксибутинина, чем это возможно с формой немедленного высвобождения. Составы пролонгированного действия также позволяют вводить один раз в день вместо дозировки два раза в день, требуемой для формы с немедленным высвобождением. Трансдермальный пластырь, помимо преимуществ пероральных составов с пролонгированным высвобождением, обходит печеночный эффект первого прохождения, которому подвержены пероральные составы. У людей с недержанием мочи из-за диабета или неврологических заболеваний, таких как рассеянный склероз или травма спинного мозга, оксибутинин может усугубить недержание мочи из-за переполнения, поскольку основная проблема заключается в том, что мочевой пузырь не сокращается.
Большое исследование связывало развитие болезни Альцгеймера и других форм деменции у лиц старше 65 лет с использованием оксибутинина из-за его антихолинергических свойств.
Оксибутинин хлорид противопоказан пациентам с нелеченной узкоугольной глаукомой и пациентам с нелеченым узким углом передней камеры, поскольку холинолитики могут усугубить эти состояния. Он также противопоказан при частичной или полной непроходимости желудочно-кишечного тракта, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, паралитической непроходимости кишечника, атонии кишечника у пожилых или ослабленных пациентов, мегаколоне, токсическом мегаколоне, осложняющем язвенный колит, тяжелом колите и миастении. Противопоказан пациентам с обструктивной уропатией и пациентам с нестабильным сердечно-сосудистым статусом при остром кровотечении. Оксибутинин хлорид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к продукту.
Оксибутинин хлорид оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы и подавляет мускариновое действие ацетилхолина на гладкие мышцы. Он проявляет одну пятую антихолинергической активности атропина на детрузорную мышцу кролика, но в четыре-десять раз превышает спазмолитическую активность. Никаких блокирующих эффектов в скелетных нервно-мышечных соединениях или вегетативных ганглиях не наблюдается (антиникотиновые эффекты).
Источники сообщают, что препарат всасывается в течение одного часа, а период полувыведения составляет от 2 до 5 часов. Концентрация препарата в крови у разных людей сильно различается. Это, а также его низкая концентрация в моче, позволяют предположить, что он выводится через печень.
Оксибутинин содержит один стереоцентр. Коммерческие составы продаются как рацемат. ( R) -энантиомер является более мощным, чем антихолинергическим либо рацемат или ( S) -энантиомер, который, по существу, без антихолинергической активности в дозах, используемых в клинической практике. Однако ( R) -оксибутинин, вводимый отдельно, дает незначительную клиническую пользу по сравнению с рацемической смесью или совсем не дает ее. Остальные действия оксибутинина (антагонизм кальция, местная анестезия) нестереоспецифичны. ( S) -Оксибутинин не подвергался клиническим испытаниям на его спазмолитические эффекты, но может быть клинически полезным при тех же показаниях, что и рацемат, без неприятных антихолинергических побочных эффектов.
| Энантиомеры оксибутинина | |
|---|---|
 Номер CAS: 119618-21-2 |  Номер CAS: 119618-22-3 |
Оксибутинин доступен для перорального приема в виде дженериков или под торговыми марками Ditropan, Lyrinel XL или Ditrospam, в виде трансдермального пластыря под торговой маркой Oxytrol и в виде геля для местного применения под торговой маркой Gelnique.
Y