Войти
На кожу наносится трансдермальный пластырь, доставляющий лекарство. На пластыре указаны время и дата введения, а также инициалы администратора. Трансдермальный - это путь введения, при котором активные ингредиенты доставляются через кожу для системного распределения. Примеры включают трансдермальные пластыри, используемые для доставки лекарств. Препарат вводится в виде пластыря или мази, которые доставляют лекарство в кровоток для системного действия.
Хотя кожа является большой и логичной мишенью для доставки лекарств, ее основные функции ограничивают ее полезность для этой цели. Кожа в основном защищает тело от внешних воздействий (например, вредных веществ и микроорганизмов) и удерживает все жидкости организма. Он должен быть жестким, но достаточно гибким, чтобы допускать движение. Липиды в нашей коже служат плохими проводниками электричества и, следовательно, могут защитить нас от электрических токов, если в этом возникнет необходимость.
Кожа человека состоит из двух важных слоев: (1) эпидермис и (2) дерма. Для трансдермальной доставки лекарства должны проходить через два подслоя эпидермиса, чтобы достичь микроциркуляции дермы.
Роговой слой представляет собой верхний слой кожи и варьируется по толщине от приблизительно десяти до нескольких сотен микрометров, в зависимости от области тела. Он состоит из слоев мертвых, уплощенных кератиноцитов, окруженных липидной матрицей, которые вместе действуют как сложная система, в которую трудно проникнуть.
Роговой слой обеспечивает наиболее значительный барьер для диффузии. Фактически, роговой слой является барьером для приблизительно 90% трансдермальных применений лекарств. Однако почти все молекулы в той или иной степени проникают в него. Под роговым слоем находится жизнеспособный эпидермис. Этот слой примерно в десять раз толще рогового слоя; однако диффузия здесь происходит намного быстрее из-за большей степени гидратации живых клеток жизнеспособного эпидермиса. Под эпидермисом находится дерма, которая имеет толщину примерно один миллиметр, что в 100 раз превышает толщину рогового слоя. В дерме есть мелкие сосуды, которые распределяют лекарства в большой круг кровообращения и регулируют температуру, система, известная как микроциркуляция кожи.
Есть два основных пути, по которым лекарства могут проникать через кожи и попадут в системный кровоток. Более прямой путь известен как трансцеллюлярный путь.
По этому пути лекарственные средства проникают через кожу, непосредственно проходя через фосфолипидные мембраны и цитоплазму мертвых кератиноцитов, составляющих роговой слой.
Хотя это кратчайший путь, наркотики обладают значительным сопротивлением проникновению. Это сопротивление вызвано тем, что лекарственные препараты должны пересечь липофильную мембрану каждой клетки, затем гидрофильное клеточное содержимое, содержащее кератин, и затем еще раз фосфолипидный бислой клетки. Эта серия шагов повторяется много раз, чтобы пройти через всю толщину рогового слоя.
Другой, более распространенный путь через кожу - это межклеточный путь. Лекарства, проходящие через кожу этим путем, должны проходить через небольшие промежутки между клетками кожи, что делает путь более извилистым. Хотя толщина рогового слоя составляет всего около 20 мкм, фактический путь диффузии большинства молекул, пересекающих кожу, составляет порядка 400 мкм. 20-кратное увеличение фактического пути проникновения молекул значительно снижает скорость проникновения лекарственного средства.
Недавние исследования показали, что межклеточный путь может быть значительно улучшен, если уделить внимание физической химии системы, солюбилизирующей API («Активный фармацевтический ингредиент»), обеспечивающий значительно более эффективную доставку полезной нагрузки и позволяющий доставлять большинство соединений по этому маршруту.
Третий путь к нарушению слоя рогового слоя - через крошечные микроканалы, созданные медицинским устройством микронидлинга, у которого есть много марок и вариантов. Исследования, проведенные в Марбургском университете, Германия, с использованием стандартной диффузионной ячейки Франца показали, что этот подход эффективен в увеличении проницаемости кожи как для липофильных, так и для гидрофильных соединений.
Метод микронидлинга также рассматривается как « вакцина будущего ». Микроиглы могут быть полыми, твердыми, покрытыми, растворяющимися или образующими гидрогель. Некоторые из них имеют одобрение регулирующих органов. Устройства / пластыри с микроиглами могут использоваться для доставки лекарств с наночастицами.
Устройства и составы для трансдермально вводимых веществ включают:
