Бутаноат левоноргестрела

редактировать

Бутаноат левоноргестрела
Клинические данные

Другие названия	СПГ-Б; HRP-002; Левоноргестрела 17β-бутаноат; 17α-этинил-18-метил-19-нортестостерон 17β-бутаноат; 17α-этинил-18-метилэстр-4-ен-17β-ол-3-он 17β-бутаноат
Способы введения.	Внутримышечная инъекция
Класс лекарственного средства	Прогестаген ; Сложный эфир прогестагена
Код АТС	Нет
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 17R) -13-этил-17-этинил-3 -оксо-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-додекагидроциклопента [a] фенантрен-17-ил] бутаноат
Номер CAS	86679-33- 6
PubChem CID	3086228
ChemSpider	2342903
UNII	L929CBB126
ECHA InfoCard	100.081.125
Химические и физические данные
Формула	C25H34O3
Молярная масса	382,544 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCCC (= O) O [C @] 1 ( CC [C @@ H] 2 [C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2CCC4 = CC (= O) CC [C @ H] 34) CC) C # C
ИнХИ ИнХИ = 1S / C25H34O3 / c1-4-7-23 (27) 28-25 (6-3) 15-13-22-21-10-8-17-16-18 (26) 9- 11-19 (17) 20 (21) 12-14-24 (22,25) 5-2 / ч3,16,19-22H, 4-5,7-15H2,1-2H3 / t19-, 20 +, 21 +, 22-, 24-, 25- / m0 / s1 Обозначение: GPKLGCALNRZIDS-AYEDEZQKSA-N

Бутаноат левоноргестрела (LNG-B ) (кодовое название разработки HRP-002 ), или 17β-бутаноат левоноргестрела, является стероидным прогестином из 19-нортестостерона группа, разработанная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) в сотрудничестве с отделом разработки противозачаточных средств (CDB) Национального института здоровья детей и человеческого развития длительного действия в качестве инъекционный противозачаточный. Это C17β бутаноат сложный эфир левоноргестрела, который действует в организме как пролекарство левоноргестрела. Препарат находится на стадии фазы III клинической разработки или превышает ее, но в настоящее время не поступает на рынок. Впервые он был описан в литературе ВОЗ в 1983 году и с тех пор исследуется на предмет потенциального клинического использования.

LNG-B изучается как инъекционный контрацептив длительного действия для женщин. Однократная внутримышечная инъекция водной суспензии 5 или 10 мг LNG-B длится 3 месяца, тогда как инъекция 50 мг имеет продолжительность 6 месяцев. Препарат также был ранее успешно протестирован как комбинированный инъекционный контрацептив с гексагидробензоатом эстрадиола, но этот состав никогда не поступал в продажу. LNG-B был успешно протестирован в сочетании с буциклатом тестостерона в качестве инъекционного контрацептива длительного действия для мужчин.

LNG-B может иметь несколько преимуществ перед депо медроксипрогестерона ацетат, включая использование гораздо более низких сравнительных дозировок, снижение прогестагенных побочных эффектов, таких как гипогонадизм и аменорея, и более быстрое вернуться в фертильность после прекращения. Препарат имеет хорошо зарекомендовавшие себя безопасность благодаря использованию левоноргестрела в качестве перорального контрацептива с 1960-х годов.

v
t
Парентеральные потенции и продолжительность действия прогестагенов
Соединение	Форма	Доза для конкретного применения (мг)			DOA
Соединение	Форма	TFD	POICD	CICD	DOA
Ацетофенид альгестона	Масляный раствор	-	–	75– 150	14–32 d
Гестонорона капроат	Масляный раствор	25–50	–	–	8–13 d
Гидроксипрогест. ацетат	Водн. сусп.	350	–	–	9–16 d
Гидроксипрогест. капроат	Раствор масла	250–500	–	250–500	5–21 d
Медроксипрог. ацетат	Водн. сусп.	50–100	150	25	14–50 + d
мегестрола ацетат	водн. сусп.	-	–	25	>14 d
норэтистерон энантат	масляный раствор	100–200	200	50	11–52 d
прогестерон	масло soln.	200	–	–	2–6 d
	Вод. soln.	?	–	–	1–2 d
	Вод. Susp.	50–200	–	–	7–14 d
Примечания и источники:

См. также

Ссылки