Гексагидробензоат эстрадиола

редактировать
Гексагидробензоат эстрадиола
Эстрадиол гексагидробензоат.svg
Клинические данные
Торговые наименования Бензо-Гиноэстрил AP, Бензогиноэстрил ретард, Гинестрил-15-Депо, Менодин, Тардогинестрил
Другие названияEHHB; Эстрадиола циклогексанкарбоксилат; ECHC; Гексагидробензоат эстрадиола; Эстрадиол 17β-гексагидробензоат; Эстрадиол 17β-циклогексанкарбоксилат
Способы. введения Внутримышечная инъекция
Класс препарата Эстроген ; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100,035,623 Измените это на Викиданных
Химические и физические данные
Формула C25H34O3
Молярная масса 382,544 г · Mol
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

гексагидробензоат эстрадиола (EHHB ), продаваемый под рядом торговых марок, включая бензо-гиноэстрил AP, бензо-гиноэстрил ретард, Гинестрил-15-Депо, Менодин и Тардогинестрил, это эстроген я лекарство, которое ранее использовалось для таких показаний, как менопаузальная гормональная терапия и гинекологические расстройства. EHHB вводится путем инъекции в мышцу через регулярные промежутки времени, например, один раз в несколько недель.

Побочные эффекты EHHB включают болезненность груди, увеличение груди, тошнота, головная боль и задержка жидкости. EHHB представляет собой синтетический эстроген и, следовательно, является агонистом рецептора эстрогена, биологической мишенью эстрогены, такие как эстрадиол. Это сложный эфир эстрогена и пролекарство эстрадиола в организме. Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена.

EHHB был впервые описан в 1956 году и был введен для использования в медицине в 1957 году. Он использовался в Франции. Препарат не следует путать с бензоатом эстрадиола (EB), который продается под аналогичными торговыми марками, включая бензо-гинестрил, бензо-гиноэстрил и бензо-гиноэстрил.

Содержание
  • 1 Медицинское обслуживание использует
  • 2 Фармакология
    • 2.1 Фармакодинамика
    • 2.2 Фармакокинетика
  • 3 Химия
  • 4 История
  • 5 Общество и культура
    • 5.1 Родовые названия
    • 5.2 Торговые марки
    • 5.3 Доступность
  • 6 Исследования
  • 7 Источники
Использование в медицине

EHHB продавался в Франции в виде 5 мг / мл масляного раствора в ампулы для внутримышечной инъекции через равные промежутки времени, например, один раз в несколько недель. Сообщалось об использовании EHHB для терапии феминизирующим гормоном у трансгендерных женщин. Комбинация 3 мг EHHB, 75 мг гидроксипрогестерона капроата и 100 мг гексагидробензоата тестостерона в 2 мл масляном растворе в ампулах имеет продается под торговой маркой Trinestril AP в Бразилии. Его показания включают гормональную терапию в период менопаузы и лечение функционального маточного кровотечения. Комбинация обычно вводится один раз в месяц путем внутримышечной инъекции.

Фармакология
Эстрадиол, активная форма EHHB.

Фармакодинамика

EHHB представляет собой сложный эфир эстрадиола или пролекарство эстрадиола. Таким образом, он является эстрогеном или агонистом рецепторов эстрогена. EHHB имеет примерно на 40% более высокую молекулярную массу , чем эстрадиол, из-за присутствия его сложного эфира C17β циклогексанкарбоксилата. Поскольку EHHB является пролекарством эстрадиола, он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена.

Фармакокинетика

Комбинация EHHB и норгестрел в качестве комбинированного инъекционного контрацептива, как сообщается, имеет продолжительность действия около 3 недель.

Химия

EHHB, также известный как эстрадиолциклогексанкарбоксилат (ECHC), а также эстрадиол 17β-гексагидробензоат или эстрадиол 17β-циклогексанкарбоксилат, представляет собой синтетический эстран стероид и сложный эфир эстрогена. В частности, это C17β циклогексанкарбоксилат (гексагидробензоат) сложный эфир эстрадиола.

История

EHHB был впервые описан и охарактеризован в 1956 году. Франция. Лекарство было введено для медицинского применения во Франции в 1957 году. Опубликованное описание случая быстрорастущего рака груди опухоли у 53-летней женщины 10 дней после начала терапии 5 мг / месяц EHHB путем внутримышечной инъекции для приливов был опубликован в 1962 году. Женщина умерла от рака груди через 10 месяцев после постановки диагноза.

Общество и культура

Общие названия

Гексагидробензоат эстрадиола - это общее название лекарственного средства и его INN ), а гексагидробензоат эстрадиола - это его БАНМ. Лекарство также известно как эстрадиолциклогексанкарбоксилат (ECHC).

Торговые марки

EHHB продается под торговыми марками Benzo-Ginoestril AP, BenzoGynoestryl Retard, Ginestryl-15-Depot, Menodin, и тардогинестрил.

Доступность

EHHB ранее продавался в Франции.

Research

Комбинация 5 мг EHHB в арахисовом масле раствора и 25 мг норгестрела в водной суспензии в качестве ежемесячного комбинированного инъекционного контрацептива, но в конечном итоге этот состав никогда не поступал в продажу.

Ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-19 05:09:45
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте