Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Суфрексал |
Другие названия | R41468; R-41468; R-41468 |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Код ATC | |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C22H22FN3O3 |
Молярная масса | 395,434 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
(что это?) |
Кетансерин (INN, USAN, BAN ) (торговая марка Sufrexal ; бывшее кодовое название развития R41468 ) - это препарат, используемый клинически как гипотензивное средство и в научных исследованиях для изучения серотонина система; в частности, семейство 5-HT 2 рецепторов. Он был обнаружен в Janssen Pharmaceutica в 1980 году.
Кетансерин классифицируется антигипертензивным средством Всемирной организацией здравоохранения и Национальным институтом здравоохранения.
. Он использовался для лечения легочных заболеваний. артериальная гипертензия, вызванная протамином (который, в свою очередь, применялся для отмены эффектов передозировки гепарина ).
Снижение артериальной гипертензии не связано с рефлекторной тахикардией.
Он использовался в кардиохирургии.
В Кокрановском обзоре 2000 г. было обнаружено, что по сравнению с плацебо кетансерин не оказывал значительного облегчения людям, страдающим от феномена Рейно. приступы на фоне прогрессирующего системного склероза (аутоиммунное заболевание). Кетансерин не повлиял на частоту приступов, однако продолжительность отдельных приступов уменьшилась. Однако из-за значительного бремени побочных эффектов авторы пришли к выводу, что полезность кетансерина для этого показания, вероятно, невыгодна.
с тритием (H) радиоактивно меченый кетансерин используется в качестве радиолиганда для рецепторов серотонина 5-HT 2, например в анализах связывания рецепторов и авторадиографии. Это радио-мечение позволило изучить распределение серотонинового 5-HT2Aрецептора в головном мозге человека.
Авторадиографическое исследование человека мозжечок обнаружил увеличение связывания H-кетансерина с возрастом (от менее 50 фемтомол на миллиграмм ткани в возрасте примерно 30 лет до более 100 лет старше 75 лет.). Та же группа исследователей не обнаружила значительной корреляции с возрастом в своем исследовании связывания гомогената .
Кетансерин также использовался с углеродом (C) радиоактивно меченным NNC112 для визуализации кортикальных D1рецепторов без загрязнения 5-HT 2 рецепторов.
Кетансерин является высокоаффинным неселективным антагонистом 5-HT 2 рецепторов у грызунов, со значениями K i 2–3 нМ для рецептора 5-HT 2A и 28 нМ для 5-HT 2C рецептор). Однако у приматов, включая людей, кетансерин является более селективным антагонистом 5-HT 2A рецептора 5-HT 2C со значениями K i, равными 2. –3 нМ для рецептора 5-HT 2A и 130 нМ для рецептора 5-HT 2C. В дополнение к рецепторам 5-HT 2, кетансерин также является антагонистом с высоким сродством к рецептору H1 (Ki= 2 нМ) и имеет измеримое, хотя и относительно низкое сродство к ряду других рецепторов. :
Также было обнаружено, что он блокирует везикулярный переносчик моноаминов 2 (VMAT2).