Периндоприл

Периндоприл

Клинические данные
Торговые наименования	Coversyl, Coversum, Aceon
AHFS / Drugs.com	Монография
Беременность. категория	US:D (Доказательства риска)
Способы введения.	Пероральный
Код ATC	C09AA04 (ВОЗ ). C09BA04 (ВОЗ ) (с диуретиками ). C09BB04 (ВОЗ ) (с амлодипином )
Юридический статус
Юридический статус	US:Только ℞
Фармакокинетика данные
Биодоступность	24%
Связывание с белками	20%
Метаболизм	Почечный
период полувыведения	1–17 часов для периндоприлата (активного метаболита)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S, 3aS, 7aS) -1 - [(2S) -2- {[(2S) -1-этокси-1-оксопентан-2-ил] амино} пропаноил] октагидро-1H-индол-2-карбоновая кислота
Номер CAS	82834-16-0
PubChem CID	107807
IUPHAR / BPS	6367
DrugBank	DB00790
ChemSpider	96956
UNII	1964X464OJ
KEGG	D03753
ЧЕБИ	ЧЕБИ: 8024
ChEMBL	ChEMBL1581
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID6023440
ECHA InfoCard	100.120.843
Химические и физические данные
Формула	C19H32N2O5
Молярная масса	368,474 г · моль
3D-модель (JSmol )	Interactive image
SMILES O = C (OCC) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) N1 [C @ H] (C (= O) O) C [C @@ H] 2CCCC [C @ H] 12) C) CCC
InChI InChI = 1S / C19H32N2O5 / c1-4-8-14 (19 (25) 26-5-2) 20-12 (3) 17 (22) 21-15-10-7-6-9-13 (15) 11-16 (21) 18 (23) 24 / ч12-16,20H, 4-11H2,1-3H3, (H, 23,24) / t12-, 13-, 14-, 15-, 16- / m0 / s1 Ключ: IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N
(что это?)

Периндоприл - это ингибитор АПФ длительного действия, используемый для лечения повышенного артериального давления, сердечная недостаточность или стабильная ишемическая болезнь сердца в форме периндоприла аргинина (торговые названия включают Coversyl, Coversum ) или периндоприла эрбумина (Эйсон ). Согласно веб-сайту схемы фармацевтических льгот правительства Австралии, основанному на данных, предоставленных производителем в Департамент здравоохранения и старения Австралии, периндоприл аргинин и периндоприл эрбумин терапевтически эквивалентны и могут быть заменены без различий в клиническом эффекте. Однако доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается из-за разной молекулярной массы для двух форм. Пролекарство, периндоприл, гидролизуется до своего активного метаболита, периндоприлата, в печени.

Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1988 году.

• 1 Применение в медицине
• 2 Противопоказания
• 3 Меры предосторожности
• 4 Побочные эффекты
• 5 Состав
• 6 Общество и культура
  • 6.1 Торговые наименования
  • 6.2 Маркетинг
• 7 Ссылки
• 8 Дополнительная литература
• 9 Внешние ссылки

Периндоприл разделяет показания ингибиторов АПФ, включая эссенциальную гипертензию, стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных приступов у пациентов с инфарктом миокарда и / или реваскуляризация) лечение симптоматической болезни сердца или сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Было показано, что в сочетании с индапамидом периндоприл значительно снижает прогрессирование хронического заболевания почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. Кроме того, исследование «Защита периндоприлом против повторного инсульта» (PROGRESS) показало, что комбинация периндоприла и индапамида снижает риск инсульта как у пациентов с гипертонической болезнью, так и у лиц с нормальным давлением с историей инсульта или транзиторной ишемической атаки. Имеются данные, подтверждающие использование комбинации периндоприла и индапамида вместо монотерапии ИАПФ для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с сердечно-сосудистым риском.

Англо-скандинавское исследование сердечных исходов - Рука для снижения артериального давления (ASCOT-BLA) было эпохальным испытанием 2005 года, в котором сравнивали эффекты традиционной терапии комбинации атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла. Исследование с участием более чем 19 000 пациентов во всем мире было прекращено раньше, чем предполагалось, поскольку оно четко продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при применении нового лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению артериальной гипертензии, и результаты исследования ASCOT проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов.

• Дети
• Беременность
• Кормление грудью
• Ситуации, когда у пациента в анамнезе имеется гиперчувствительность
• Почечная недостаточность

• Оценить функцию почек до и во время лечения, где это необходимо.
• Реноваскулярная гипертензия
• Хирургия / анестезия
• Имеются данные, подтверждающие, что периндоприл имеет ключевые преимущества при почечной недостаточности. Его ренопротекторные преимущества в виде снижения артериального давления и снятия давления фильтрации подчеркиваются в обзоре 2016 года. Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке крови, но у большинства пациентов обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель. Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при тяжелой почечной недостаточности, сведет к минимуму любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочные преимущества.
• Используйте осторожно у пациентов с дефицитом натрия или объема из-за потенциальных чрезмерных гипотензивных эффектов ренин-ангиотензин блокада, вызывающая симптоматическую гипотензию. Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков до начала приема периндоприла. Позднее при необходимости можно назначить комбинированное мочегонное средство; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в комбинации с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии.
• . Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. концентрация лития в сыворотке крови может повышаться во время литиевой терапии.

Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; к ним относятся:

• Кашель
• Усталость
• Слабость/Астения
• Головная боль
• Нарушения настроения и / или сна

Реже

• Нарушение вкуса
• Эпигастральный дискомфорт
• Тошнота
• Боль в животе
• Сыпь

Обратимое повышение уровня в крови мочевина и может наблюдаться креатинин. Протеинурия возникала у некоторых пациентов. Редко сообщалось об ангионевротическом отеке и снижении гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов.

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus и содержит 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамидом, тиазидоподобным диуретиком.

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus LD, содержащий 2,5 мг аргинина периндоприла в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость комбинации фиксированных доз 4 мг периндоприла и 5 мг амлодипина, антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном наблюдательном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с артериальной гипертензией.. Препарат из двух препаратов коммерчески доступен как Coveram.

Торговые наименования

Также он доступен под торговыми марками:

• Acertil
• Actiprex
• Armix
• Idaprex
• Coverene
• Coverex
• Coversum
• Coversyl
• Covinace
• Indapril
• Периндо
• Перинева
• Пренесса
• Престариум
• Претеракс
• Прексанил
• Prexum
• Прокаптан
• Провиненс
• Перикард
• Перкарнил
• Периндал
• Репрес

Маркетинг

9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штраф в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, производящих дженерики, из-за злоупотребления Сервье своим доминирующим положением на рынке в нарушение Европейский Союз Закон о конкуренции. Стратегия Сервье включала приобретение основного источника производства непатентованных препаратов периндоприла и заключение нескольких соглашений об оплате за задержку с потенциальными конкурентами генериков.

• Официальный сайт