Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Леватол |
| AHFS / Наркотики. com | Информация о лекарственных препаратах для потребителей |
| MedlinePlus | a601091 |
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
IUPAC name
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Панель управления (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H29NO2 |
| Молярная масса | 291,435 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Пенбутолол (торговые марки Леватол, Леватолол, Лобета, Пагинол, Хостаблок, Бетапрессин ) представляет собой лекарство из класса бета-блокаторов, используемое для лечения высокого кровяного давления. Пенбутолол способен связываться как с бета-1-адренорецепторами, так и с бета-2-адренорецепторами (два подтипа), что делает его неселективным β-блокатором. Пенбутолол - это симпатомиметический препарат, обладающий свойствами, позволяющими ему действовать как частичный агонист β-адренорецепторов.
Он был одобрен FDA в 1987 г. и был снят с рынка США к январю 2015 г..
Пенбутолол используется для лечения умеренного и умеренного высокого кровяного давления. Как и другие бета-блокаторы, он не является препаратом первой линии при этом показании.
Его не следует применять или применять только с осторожностью у людей с сердечной недостаточностью и людей при астме. Он может маскировать признаки низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом и может маскировать признаки гипертиреоза.
Исследования на животных показали некоторые признаки потенциальных проблем для беременных женщин, и он не был протестирован на женщинах, которые беременная. Неизвестно, секретируется ли пенбутолол с грудным молоком.
Пенбутолол имеет низкую частоту побочных эффектов. Эти побочные эффекты включают головокружение, бред и тошноту.
Пенбутолол способен связываться как с бета-1-адренорецепторами, так и с бета-рецепторами. 2 адренорецептора (два подтипа), что делает его неселективным β-блокатором. Пенбутолол - это симпатомиметический препарат, обладающий свойствами, позволяющими ему действовать как частичный агонист β-адренорецепторов.
Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс до пониженное артериальное кровяное давление. β-блокаторы также снижают уровень ренина, что в конечном итоге приводит к реабсорбции меньшего количества воды почками и, следовательно, к более низкому объему крови и кровяному давлению.
Пенбутолол действует на β1 адренорецепторы как в сердце, так и в почках. Когда рецепторы β1 активируются катехоламином, они стимулируют связанный белок G, который активирует аденилил для превращения аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат. (лагерь). Увеличение цАМФ в конечном итоге изменяет движение ионов кальция в сердечной мышце и увеличивает частоту сердечных сокращений. Пенбутолол блокирует это и снижает частоту сердечных сокращений, что снижает артериальное давление.
Способность пенбутолола действовать как частичный агонист оказывается полезной для предотвращения брадикардии как результат чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений. Пенбутолол, связывающий β1-адренорецепторы, также изменяет функции почек. В нормальных физиологических условиях фермент ренин превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, который затем будет преобразован в ангиотензин II. Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона из надпочечников, вызывая уменьшение электролита и удержание воды, в конечном итоге увеличивая экскрецию воды и уменьшая объем и давление крови.
Подобно пропанолол и пиндолол, это серотонин 5-HT 1A и 5-HT 1B антагонист рецептора ; это открытие, сделанное несколькими группами в 1980-х, вызвало ажиотаж среди тех, кто занимался исследованиями серотониновой системы, поскольку такие антагонисты в то время были редкостью.
Пенбутолол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, имеет биодоступность более 90% и быстрое начало действия. Период полураспада пенбутолола составляет пять часов.
Пенбутолол был одобрен FDA в 1987 году. В январе 2015 года FDA признало, что пенбутолол больше не продается в США, и определило, что препарат не был отменен по соображениям безопасности.
