Левомепромазин

редактировать
Левомепромазин
Levomepromazine.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Micromedex Подробная информация для потребителей
Беременность. категория
  • Только в случае явной необходимости
Способы. введения Перорально, редко IM
Код АТС
Legal статус
Правовой статус
  • AU:S4 (только по рецепту)
  • UK:POM (только по рецепту)
Фармакокинетические данные данные
Биодоступность ~ 50–60%
Метаболизм Печень
Период полувыведения ~ 20 часов
Выведение С фекалиями и мочой (метаболиты), только неизмененный препарат 1%
Идентификаторы
Название ИЮПАК
Номер CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChE MBL
  • ChEMBL1764
CompTox Dashboard (EPA )
ECHA InfoCard 100.000.450 Измените это в Wikidata
Химические и физические данные
Формула C19H24N2OS
Молярная масса 328,47 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI
(что это?)

Левомепромазин, также известный как метотримепразин, представляет собой фенотиазин нейролептик препарат. Торговые марки включают Нозинан, Левопром, Детенлер, Хирнамин, Левотомин и Нейроцил. Это антипсихотическое средство низкой активности (примерно вдвое слабее, чем хлорпромазин ) с сильными обезболивающими, снотворными и противорвотными свойствами, которые в первую очередь используется в паллиативной помощи.

К серьезным побочным эффектам относятся поздняя дискинезия, акатизия, нарушения электрического цикла сердца, низкий артериальное давление и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.

Как и все фенотиазиновые антипсихотики, левомепромазин является «грязным лекарством », то есть оказывает свое действие на блокирование различных рецепторов, включая адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, мускариновые рецепторы ацетилхолина и рецепторы серотонина.

Содержание
  • 1 Использование в медицине
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Ссылки
  • 4 Внешние ссылки
Использование в медицине

Может использоваться как анальгетик при умеренной и сильной боли у не- амбулаторные пациенты (последнее из-за сильного седативного действия).

Левомепромазин также используется в более низких дозах для лечения тошноты и бессонницы.

Левомепромазин часто назначается и ценится во всем мире в паллиативной медицине за его мультимодальное действие, для лечения трудноизлечимой тошноты или рвоты, а также при тяжелом делирии / возбуждении в последние дни жизни. Врачи паллиативной помощи обычно назначают его перорально или с помощью подкожного шприца в сочетании с опиоидными анальгетиками, такими как гидроморфон.

Левомепромазин используется для лечения психоза, особенно шизофрении. и маниакальная фазы биполярного расстройства. Его следует использовать с осторожностью при лечении ажитированной депрессии, поскольку он может вызвать акатизию как побочный эффект, который может усугубить ажитацию. В систематическом обзоре 2010 г. сравнивалась эффективность левомепромазина с атипичными антипсихотическими препаратами:

Левомепромазин и атипичные антипсихотические препараты при шизофрении
Резюме

Данные немногочисленны и не высокого качества, что делает невозможным быть уверенным о влиянии на шизофрению.

РезультатВыводы словамиВыводы в цифрахКачество доказательств
Общее состояние
Не намного улучшилось (CGI). Последующее наблюдение: краткосрочноеЛевомепромазин может увеличить риск не увидеть улучшения по сравнению с атипичными антипсихотическими препаратами, но в настоящее время существует лишь очень ограниченные данные, подтверждающие это открытие.RR 2,33 (1,11–4,89)Очень низкое
Психическое состояние
Любой ответ (<20% decrease PANSS. Последующее наблюдение: краткосрочноеВ настоящее время Невозможно быть уверенным в различиях между людьми, получавшими левомепромазин, и теми, кто получал атипичные антипсихотические препараты. Данных в поддержку этого вывода очень мало.RR 2,5 (от 0,93 до 6,72)Очень низкий
Неблагоприятные события
ЗапорЛевомепромазин может немного снизить риск запора, но нет четкой разницы между людьми, принимающими левомепромазин, и теми, кто получает атипичные нейролептики. Эти результаты основаны на данных низкого качества.RR 0,45 (0,07–2,94)Низкое
ГоловокружениеЛевомепромазин может повышать вероятность возникновения головокружения по сравнению с атипичными антипсихотическими препаратами. Данные основаны на доказательствах низкого качества.RR 2,59 (1,23–5,46)Низкая
СонливостьНет четкой разницы в исходе «сонливости» между людьми, получавшими левомепромазин, и теми, кто принимал атипичные антипсихотические препараты. Эти выводы основаны на данных низкого качества.RR 0,62 (от 0,29 до 1,32)Низкое
Сухость во ртуСухость во рту не более или менее распространена при приеме левомепромазина по сравнению с теми, кто получает атипичные антипсихотические препараты. Эти выводы основаны на данных низкого качества.RR 0,93 (0,45–1,95)Низкая
Экстрапирамидные симптомы - Необходимость в противопаркинсонических препаратахЛевомепромазин может снизить риск двигательных расстройств, но, по текущим данным, четкой разницы нет между людьми, принимающими левомепромазин, и теми, кто принимает атипичные антипсихотические препараты. Эти выводы основаны на данных очень ограниченного качества.RR 0,6 (от 0,16 до 2,2)Очень низкий
Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом является акатизия. Левомепромазин обладает выраженным седативным и холинолитическим / симпатолитическим действием (сухость во рту, гипотензия, синусовая тахикардия, ночная потливость) и может вызвать увеличение веса. Эти побочные эффекты обычно не позволяют назначать препарат в дозах, необходимых для полной ремиссии шизофрении, поэтому его необходимо сочетать с более сильным антипсихотическим средством. В любом случае артериальное давление и ЭКГ следует регулярно контролировать.

Редким, но опасным для жизни побочным эффектом является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Симптомы NMS включают жесткость мышц, судороги и жар.

Ссылки
Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-05-27 07:21:42
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте