Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Micromedex Подробная информация для потребителей |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | Перорально, редко IM |
Код АТС | |
Legal статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные данные | |
Биодоступность | ~ 50–60% |
Метаболизм | Печень |
Период полувыведения | ~ 20 часов |
Выведение | С фекалиями и мочой (метаболиты), только неизмененный препарат 1% |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChE MBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.450 |
Химические и физические данные | |
Формула | C19H24N2OS |
Молярная масса | 328,47 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
(что это?) |
Левомепромазин, также известный как метотримепразин, представляет собой фенотиазин нейролептик препарат. Торговые марки включают Нозинан, Левопром, Детенлер, Хирнамин, Левотомин и Нейроцил. Это антипсихотическое средство низкой активности (примерно вдвое слабее, чем хлорпромазин ) с сильными обезболивающими, снотворными и противорвотными свойствами, которые в первую очередь используется в паллиативной помощи.
К серьезным побочным эффектам относятся поздняя дискинезия, акатизия, нарушения электрического цикла сердца, низкий артериальное давление и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.
Как и все фенотиазиновые антипсихотики, левомепромазин является «грязным лекарством », то есть оказывает свое действие на блокирование различных рецепторов, включая адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, гистаминовые рецепторы, мускариновые рецепторы ацетилхолина и рецепторы серотонина.
Может использоваться как анальгетик при умеренной и сильной боли у не- амбулаторные пациенты (последнее из-за сильного седативного действия).
Левомепромазин также используется в более низких дозах для лечения тошноты и бессонницы.
Левомепромазин часто назначается и ценится во всем мире в паллиативной медицине за его мультимодальное действие, для лечения трудноизлечимой тошноты или рвоты, а также при тяжелом делирии / возбуждении в последние дни жизни. Врачи паллиативной помощи обычно назначают его перорально или с помощью подкожного шприца в сочетании с опиоидными анальгетиками, такими как гидроморфон.
Левомепромазин используется для лечения психоза, особенно шизофрении. и маниакальная фазы биполярного расстройства. Его следует использовать с осторожностью при лечении ажитированной депрессии, поскольку он может вызвать акатизию как побочный эффект, который может усугубить ажитацию. В систематическом обзоре 2010 г. сравнивалась эффективность левомепромазина с атипичными антипсихотическими препаратами:
Резюме | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Данные немногочисленны и не высокого качества, что делает невозможным быть уверенным о влиянии на шизофрению. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Наиболее частым побочным эффектом является акатизия. Левомепромазин обладает выраженным седативным и холинолитическим / симпатолитическим действием (сухость во рту, гипотензия, синусовая тахикардия, ночная потливость) и может вызвать увеличение веса. Эти побочные эффекты обычно не позволяют назначать препарат в дозах, необходимых для полной ремиссии шизофрении, поэтому его необходимо сочетать с более сильным антипсихотическим средством. В любом случае артериальное давление и ЭКГ следует регулярно контролировать.
Редким, но опасным для жизни побочным эффектом является злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Симптомы NMS включают жесткость мышц, судороги и жар.