Кетансерин

Кетансерин

Клинические данные
Торговые наименования	Суфрексал
Другие названия	R41468; R-41468; R-41468
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Код ATC	C02KD01 (WHO ) QD03AX90 (ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- {2- [4- (4-фторбензоил) пиперидин-1-ил] этил} хиназолин-2,4 (1H, 3H) - dione
Номер CAS	74050-98-9
PubChem CID	3822
IUPHAR / BPS	88
ChemSpider	3690
UNII	97F9DE4CT4
KEGG	D02363
ChEBI	CHEBI: 6123
ChEMBL	ChEMBL51
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3023188 ECHE 217>100,070,598
Химические и физические данные
Формула	C22H22FN3O3
Молярная масса	395,434 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES c1ccc2c (c1) c (= O) n (c (= O) [nH] 2) CCN3CCC (CC3) C (= O) c4ccc (cc4) F
InChI InChI = 1S / C22H22FN3O3 / c23- 17-7-5-15 (6-8-17) 20 (27) 16-9-11-25 (12-10-16) 13-14-26-21 (28) 18-3-1-2- 4-19 (18) 24-22 (26) 29 / h1-8,16H, 9-14H2, (H, 24,29) Ключ: FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N
(что это?)

Кетансерин (INN, USAN, BAN ) (торговая марка Sufrexal ; бывшее кодовое название развития R41468 ) - это препарат, используемый клинически как гипотензивное средство и в научных исследованиях для изучения серотонина система; в частности, семейство 5-HT 2 рецепторов. Он был обнаружен в Janssen Pharmaceutica в 1980 году.

• 1 Использование в медицинских целях
• 2 Использование в исследовательских целях
• 3 Фармакология
• 4 См. Также
• 5 Ссылки

Кетансерин классифицируется антигипертензивным средством Всемирной организацией здравоохранения и Национальным институтом здравоохранения.

. Он использовался для лечения легочных заболеваний. артериальная гипертензия, вызванная протамином (который, в свою очередь, применялся для отмены эффектов передозировки гепарина ).

Снижение артериальной гипертензии не связано с рефлекторной тахикардией.

Он использовался в кардиохирургии.

В Кокрановском обзоре 2000 г. было обнаружено, что по сравнению с плацебо кетансерин не оказывал значительного облегчения людям, страдающим от феномена Рейно. приступы на фоне прогрессирующего системного склероза (аутоиммунное заболевание). Кетансерин не повлиял на частоту приступов, однако продолжительность отдельных приступов уменьшилась. Однако из-за значительного бремени побочных эффектов авторы пришли к выводу, что полезность кетансерина для этого показания, вероятно, невыгодна.

с тритием (H) радиоактивно меченый кетансерин используется в качестве радиолиганда для рецепторов серотонина 5-HT 2, например в анализах связывания рецепторов и авторадиографии. Это радио-мечение позволило изучить распределение серотонинового 5-HT2Aрецептора в головном мозге человека.

Авторадиографическое исследование человека мозжечок обнаружил увеличение связывания H-кетансерина с возрастом (от менее 50 фемтомол на миллиграмм ткани в возрасте примерно 30 лет до более 100 лет старше 75 лет.). Та же группа исследователей не обнаружила значительной корреляции с возрастом в своем исследовании связывания гомогената .

Кетансерин также использовался с углеродом (C) радиоактивно меченным NNC112 для визуализации кортикальных D1рецепторов без загрязнения 5-HT 2 рецепторов.

Кетансерин является высокоаффинным неселективным антагонистом 5-HT 2 рецепторов у грызунов, со значениями K i 2–3 нМ для рецептора 5-HT 2A и 28 нМ для 5-HT 2C рецептор). Однако у приматов, включая людей, кетансерин является более селективным антагонистом 5-HT 2A рецептора 5-HT 2C со значениями K i, равными 2. –3 нМ для рецептора 5-HT 2A и 130 нМ для рецептора 5-HT 2C. В дополнение к рецепторам 5-HT 2, кетансерин также является антагонистом с высоким сродством к рецептору H1 (Ki= 2 нМ) и имеет измеримое, хотя и относительно низкое сродство к ряду других рецепторов. :

• α1-адренергические рецепторы (K i = ~ 40 нМ)
• α2-адренергические рецепторы = ~ 200 нМ)
• 5-HT 1D рецепторы (K i =? НМ)
• 5-HT 2B рецепторы (K i =? НМ)
• 5-HT 6 рецепторы (K i = ~ 300 нМ)
• 5-HT 7 рецепторы (K i =? НМ)
• D1 рецепторы (~ 300 нМ)
• D2 рецепторы (K i = ~ 500 нМ) рецепторов.

Также было обнаружено, что он блокирует везикулярный переносчик моноаминов 2 (VMAT2).

• Альтансерин
• Ритансерин
• Пимавансерин