Монопропионат эстрадиола

редактировать
Монопропионат эстрадиола
Estradiol monopropionate.svg
Клинические данные
Торговые наименования Акрофоллин, Акрофоллин, Фоллхормон
Другие названияEP; Монопропионат эстрадиола; Пропаноат эстрадиола; Эстрадиола 17β-пропионат; Эстрадиола 17β-пропаноат; Эстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 17β-пропионат
Способы введения. Внутримышечная инъекция
Класс лекарственного средства Эстроген ; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Название IUPAC
Номер CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard (EPA )
Химические и физические данные
Формула C21H28O3
Молярная масса 328,452 г · моль
3D-модель (JSmol )
УЛЫБКИ
InChI

пропионат эстрадиола (EP), также известный как монопропионат эстрадиола или эстрадиол 17β-пропионат и продается под торговыми марками Акрофоллин, Акрофоллин и Фоллхормон, является препаратом эстроген и эфир эстрогена, который h больше не продается. Это C17β пропионат сложный эфир эстрадиола. EP предоставляли в виде масляного раствора и вводили посредством внутримышечной инъекции. Впервые лекарство поступило на рынок в 1938 или 1939 году.

  • v
  • t
Сродство и эстрогенная активность сложных и простых эфиров эстрогена в рецепторах эстрогена
Эстроген Другие названияRBA (%)REP (%)
ER ERα ERβ
Эстрадиол E2100100100
Эстрадиол-3-сульфат E2S; E2-3S?0,020,04
Эстрадиол-3-глюкуронид E2-3G?0,020,09
Эстрадиол 17β-глюкуронид E2- 17G?0,0020,0002
бензоат эстрадиола EB; Эстрадиол-3-бензоат101,10,52
Эстрадиол 17β-ацетат E2-17A31–4524?
диацетат эстрадиола EDA; Эстрадиол 3,17 β-диацетат?0,79?
пропионат эстрадиолаEP; Эстрадиол 17β-пропионат19–262,6?
Эстрадиола валерат EV; Эстрадиола 17β-валерат2–110,04–21?
Ципионат эстрадиола EC; Эстрадиол 17β-ципионат?4,0?
Пальмитат эстрадиола Эстрадиол 17β-пальмитат0??
Стеарат эстрадиола Эстрадиол 17β-стеарат0??
Эстрон E1; 17-кетоэстрадиол115,3–3814
эстрона сульфат E1S; 3-сульфат эстрона20,0040,002
глюкуронид эстрона E1G; Эстрон-3-глюкуронид?<0.0010,0006
Этинилэстрадиол EE; 17α-Этинилэстрадиол10017–150129
Местранол 3-метиловый эфир EE11,3–8,20,16
Quinestrol EE 3-циклопентиловый эфир?0,37?
Сноски: = Относительная аффинность связывания (RBA) определялась с помощью in-vitro вытеснение меченого эстрадиола с рецепторов эстрогена (ERs), как правило, грызунов матки цитозоль. Сложные эфиры эстрогена по-разному гидролизуются в эстрогены в этих системах (более короткая длина сложноэфирной цепи ->большая скорость гидролиза), и ER RBA сложных эфиров сильно уменьшаются, когда гидролиз предотвращается. = Относительная эстрогенная активность (REP) рассчитывалась из полумаксимальных эффективных концентраций (EC 50), которые определялись с помощью β-галактозидазы (β- gal) и зеленый флуоресцентный белок (GFP) продукции анализы в дрожжах, экспрессирующих человеческий ERα и человеческий ERβ. И клетки млекопитающих, и дрожжи обладают способностью гидролизовать сложные эфиры эстрогена. = Сродство ципионата эстрадиола к ER аналогично сродству валерата эстрадиола и бензоата эстрадиола (рисунок ). Источники: См. Страницу шаблона.
См. Также
Ссылки

.

Последняя правка сделана 2021-05-19 05:09:47
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте