Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Декломицин |
| Другие названия | RP-10192 |
| AHFS / Drugs.com | М онограф |
| MedlinePlus | a682103 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Пероральный |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 60–80% |
| Связывание с белками | 41–50% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 10–17 часов |
| Выведение | Почечный |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA <1941022>DTX3  | |
| ECHA InfoCard | 100.004.396 |
| Химия и физика l данные | |
| Формула | C21H21ClN 2O8 |
| Молярная масса | 464,86 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Демеклоциклин (INN, BAN, USAN ) (торговые марки Декломицин, Деклостатин, Ледермицин, Биотерциклин, Деганол, Детекло ), также известные под торговые марки Detravis, Meciclin, Mexocine, Clortetrin - это тетрациклиновый антибиотик, который был получен из мутанта штамм Streptomyces aureofaciens.
Демеклоциклин официально показан для лечения различных типов бактериальных инфекций. Он используется в качестве антибиотика при лечении болезни Лайма, угрей и бронхита. Однако резистентность постепенно становится все более распространенной, и демеклоциклин в настоящее время редко используется для лечения инфекций.
Он широко используется (хотя не по назначению во многих странах, включая США) при лечении гипонатриемии (низкая концентрация натрия в крови ) из-за синдрома несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH), когда ограничение жидкости само по себе было неэффективным. Физиологически это работает за счет снижения чувствительности клеток собирающих канальцев к ADH.
Использование SIADH фактически зависит от побочного эффекта; демеклоциклин вызывает несахарный почечный диабет (обезвоживание из-за неспособности концентрировать мочу).
Использование демеклоциклина в SIADH впервые было сообщено в 1975 году, а в 1978 году более крупное исследование показало это быть более эффективным и лучше переносимым, чем карбонат лития, единственное доступное лечение в то время. Демеклоциклин раньше был препаратом выбора для лечения SIADH. Между тем, его можно заменить, теперь, когда стали доступны антагонисты рецепторов вазопрессина, такие как толваптан.
Как другие тетрациклины Демеклоциклин противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. Все представители этого класса препятствуют развитию костей и могут обесцветить зубы.
Они аналогичны эффектам других тетрациклинов. Сообщалось о кожных реакциях на солнечный свет. Как и только несколько других известных производных тетрациклина, демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет. Кроме того, демеклоциклин может иметь психотропные побочные эффекты, подобные литию.
Тетрациклины связываются с катионами, такими как кальций, железо (при пероральном приеме) и магний, что делает их нерастворимыми и неадсорбируемыми для желудочно-кишечного тракта. Демеклоциклин не следует принимать с пищей (особенно с молоком и другими молочными продуктами) или антацидами.
Как и родственные тетрациклиновые антибиотики, демеклоциклин действует путем связывания с 30S рибосомная субъединица для ингибирования связывания аминоацил тРНК, которая нарушает синтез белка бактериями. Он бактериостатический (препятствует росту бактерий, но не убивает бактерии напрямую).
Демеклоциклин подавляет почечное действие антидиуретического гормона за счет вмешательство во внутриклеточный каскад вторичных мессенджеров (в частности, ингибирование активации аденилциклазы ) после того, как гормон связывается с вазопрессином V 2 рецепторы в почке. Однако, как именно это делает демеклоциклин, еще предстоит выяснить.
