Толваптан

редактировать

Толваптан
Клинические данные


Торговые наименования	Samsca, Jinarc, Jynarque, другие
Другие имена	OPC-41061
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a609033
Данные лицензии	EUEMA : от МНН USDailyMed : Толваптан USFDA : Толваптан
Беременность. категория	US:C (риск не исключен) Великобритания: Противопоказано
Пути. введения	Устно
Код УВД	C03XA01 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	UK:POM (Только по рецепту) US:-только
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Неизвестно (абсорбируется 40%)
Связывание с белками	99%
Метаболизм	Печень ( CYP3A4 -опосредовано)
Период полувыведения	12 часов (терминал)
Идентификаторы
Имя ИЮПАК N- (4 - {[(5R) -7- Хлор-5-гидрокси-2,3,4,5-тетрагидро-1H-1-бензазепин-1-ил] карбонил} -3-метилфенил) -2-метилбензамид
Номер CAS	150683-30-0
PubChem CID	216237
IUPHAR / BPS	2226
DrugBank	DB06212
ChemSpider	187438
UNII	21G72T1950
KEGG	D01213
ChEMBL	ChEMBL344159
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3048780
ECHA InfoCard	100.219.212
Химические и физические данные
Формула	C26H25ClN 2O3
Молярный масса	448,95 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Cc1ccccc1C (= O) Nc2cc (C) c (cc2) C (= O) N3c4ccc ( Cl) cc4 [C @ H] (O) CCC3
InChI InChI = 1S / C26H25ClN2O3 / c1-16-6-3-4-7-20 (16) 25 (31) 28-19-10 -11-21 (17 (2) 14-19) 26 (32) 29-13-5-8-24 (30) 22-15-18 (27) 9-12-23 (22) 29 / ч3-4, 6-7,9-12,14-15,24,30H, 5,8,13H2,1-2H3, (H, 28,31) Ключ: GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N
(что такое это?)

Толваптан (торговые названия Samsca, Jinarc и др.) - акварельный препарат, который действует как селективный, конкурентный антагонист рецептора вазопрессина 2 (V 2), используемый для лечения гипонатриемии (низкий уровень натрия в крови), связанный с застойный e сердечная недостаточность, цирроз и синдром несоответствующего антидиуретического гормона (SIADH). Толваптан был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 19 мая 2009 г. и продается Otsuka Pharmaceutical Co. под торговым наименованием Samsca. Толваптан, как Jynarque, получил разрешение на медицинское использование в США в апреле 2018 года.

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) предоставило толваптану ускоренную процедуру обозначение для клинических испытаний, посвященных его применению для лечения поликистозной болезни почек. FDA присвоило Jynarque статус орфанного препарата в апреле 2012 года для лечения аутосомно-доминантной поликистозной болезни почек.

Толваптан доступен в виде дженерика.

Содержание

1 Применение в медицине
2 Побочные эффекты
3 Фармакология
4 Химия
5 Ссылки
6 Дополнительная литература
7 Внешние ссылки

Использование в медицине

Толваптан ( Samsca) показан для лечения клинически значимой гиперволемической и эуволемической гипонатриемии.

Толваптан (Jynarque) показан для замедления снижения функции почек у взрослых с риском быстро прогрессирующего аутосомно-доминантного поликистоза почек (ADPKD).

Побочные эффекты

FDA определило, что толваптан не следует применять дольше 30 дней и не следует применять у пациентов с основным заболеванием печени, поскольку он может вызвать повреждение печени, что может привести к печеночной недостаточности.. При использовании для лечения гипонатриемии он может вызвать слишком быструю коррекцию гипонатриемии, что приведет к фатальному синдрому осмотической демиелинизации.

Фармакология

Толваптан - селективный вазопрессин V 2 антагонист рецептора.

Chemistry

Толваптан представляет собой рацемат, смесь 1: 1 следующих двух энантиомеров:

Энантиомеры толваптана
. ( R) -Tolvaptan. Номер CAS: 331947-66-1	. (S) -Tolvaptan. Номер CAS: 331947-44-5

Ссылки

Дополнительная литература

Георгиад М., Ниязи И., Оуян Дж. И др. (2003). «Блокада V2-рецепторов вазопрессина толваптаном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: результаты двойного слепого рандомизированного исследования». Тираж. 107 (21): 2690–6. doi : 10.1161 / 01.CIR.0000070422.41439.04. PMID 12742979.

Внешние ссылки

«Толваптан». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.