Войти
 Химическая структура этилэйкозапентаеноата, важного этилового эфира кислоты омега-3 | |
| Комбинация | |
|---|---|
| Эйкозапентаеновая кислота | Антилипемический агент |
| Докозагексаеновая кислота | Антилипемический агент |
| Клинические данные | |
| Торговые наименования | Ловаза, Омтриг и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути. администрирования | Устно |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| KEGG | |
Омега-3 кислота этиловые эфиры представляют собой этиловые эфиры омега-3 жирных кислот эйкозапентаеновой кислоты (EPA) и докозагексаеновой кислоты (DHA), содержащихся в рыбе. масло. Вместе с изменениями в диете они используются для лечения высокого уровня триглицеридов в крови, что может снизить риск панкреатита. Как правило, они менее предпочтительны, чем статины, и их использование не рекомендуется NHS Scotland, поскольку данные не подтверждают снижение риска сердечных заболеваний. Этиловые эфиры омега-3 кислот принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают отрыжку, тошноту и расстройство живота. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью и анафилаксию. Хотя использование беременности недостаточно изучено, некоторые жирные кислоты омега-3 оказываются полезными. Как это работает, не совсем понятно.
Лекарства на основе этилового эфира кислоты омега-3 были одобрены для медицинского применения в Европейском Союзе в 2000 г. и в США в 2004 г. Он доступен как дженерик. лекарства и без рецепта. В 2017 году это было 158-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.
Этиловые эфиры кислот омега-3 используются в дополнение к изменениям в диете для снижения уровня триглицеридов у взрослых с тяжелой (≥ 500 мг / дл) гипертриглицеридемией. В Европейском союзе и других основных рынках за пределами США этиловые эфиры омега-3 кислот показаны при гипертриглицеридемии сами по себе или в сочетании со статином для людей со смешанной дислипидемией.
. большие дозы (от 2,0 до 4,0 г / день) длинноцепочечных жирных кислот омега-3 в качестве рецептурных препаратов или пищевых добавок обычно требуются для достижения значительного (>15%) снижения уровня триглицеридов, и при таких дозах эффекты могут быть значительными ( от 20% до 35% и даже до 45% у лиц с уровнем выше 500 мг / дл). Похоже, что как эйкозапентаеновая кислота (EPA), так и докозагексаеновая кислота (DHA) снижают уровень триглицеридов, но DHA, по-видимому, повышает LDL-C («плохой холестерин») больше, чем EPA, тогда как DHA повышает HDL- C («хороший холестерин»), а EPA - нет.
На рынке есть другие рецептурные препараты на основе рыбьего жира с омега-3, которые имеют аналогичные использование и механизмы действия.
На рынке имеется множество пищевых добавок с рыбьим жиром. По-видимому, существует небольшая разница в действии между диетическими добавками и рецептурными формами омега-3 жирных кислот в отношении способности снижать уровень триглицеридов, но продукты на основе этилового эфира работают хуже, если их принимать натощак или с пищей с низким содержанием жира. Ингредиенты пищевых добавок не контролируются так тщательно, как рецептурные продукты, и не тестировались в клинических испытаниях, как такие лекарства. Рецептурные продукты с омега-3 более концентрированы, поэтому для той же суточной дозы требуется меньше капсул.
Особую осторожность следует проявлять людям с аллергией на рыбу и моллюсков. Кроме того, как и в случае с другими жирными кислотами омега-3, прием этиловых эфиров омега-3 кислот подвергает людей, принимающих антикоагулянты, риску увеличения времени кровотечения.
Побочные эффекты включают желудок. боль, отрыжка и дурной вкус; у некоторых людей, получавших очень высокие дозы (8 г / день) в клинических испытаниях, была фибрилляция предсердий.
Этиловые эфиры омега-3 кислоты не тестировались на беременных женщинах и имеют категорию беременность C ; он выделяется с грудным молоком, и его влияние на младенцев неизвестно.
После приема внутрь этиловые эфиры омега-3 кислоты метаболизируются в основном в печени, как и другие жирные кислоты, поступающие с пищей.
Этиловые эфиры кислот омега-3, как и другие препараты на основе жирных кислот омега-3, по-видимому, снижают выработку триглицеридов в печени и увеличивают клиренс триглицеридов из циркулирующих частицы липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП); неясно, как это происходит, но потенциальные механизмы включают повышенное расщепление жирных кислот ; ингибирование диглицеридацилтрансферазы, которая участвует в биосинтезе триглицеридов в печени; и повышенная активность липопротеинлипазы в крови. Синтез триглицеридов снижается в печени, поскольку EPA и DHA являются плохими субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов.
Активный ингредиент - концентрированные этиловые эфиры омега-3 кислот, которые получают из жиров тела рыб, которые очищены и этерифицированы. Для продукта Lovaza каждая мягкая желатиновая капсула 1000 мг содержит 840 мг омега-3 жирных кислот: этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты (460 мг) и этиловый эфир докозагексаеновой кислоты (380 мг). 36>
Pronova BioPharma ASA берет свое начало в норвежской индустрии рыбьего жира ; она была основана в 1991 году как дочернее предприятие компании JC Martens, которая, в свою очередь, была основана в 1838 году в Бергене, Норвегия. Компания Pronova разработала концентрированную формулу этиловых эфиров омега-3 кислот, которая является активным фармацевтическим ингредиентом Lovaza.
Она получила разрешение на продажу препарата под названием Omacor в Европе (и первоначально в США).) в нескольких европейских странах в 2001 г. после проведения трех с половиной лет испытаний с участием 11 000 субъектов; он сотрудничал с другими компаниями, такими как Pierre Fabre во Франции. В 2004 году Pronova лицензировала права США и Пуэрто-Рико на Reliant Therapeutics, бизнес-модель которой заключалась в лицензировании сердечно-сосудистых препаратов. В том же году Reliant и Pronova получили одобрение FDA на препарат, и он был запущен в США и Европе в 2005 году; мировые продажи в 2005 году составили 144 миллиона долларов, а к 2008 году - 778 миллионов долларов. В 2007 году GlaxoSmithKline приобрела Reliant за 1,65 миллиарда долларов наличными.
В 2009 году генерические компании Teva Pharmaceuticals и Par Pharmaceutical четко заявили о своем намерении подать Сокращенные заявки на новые лекарства для вывода на рынок дженериков, и в апреле 2009 года Pronova подала на них в суд за нарушение ключевых патентов США, охватывающих Lovaza, 5 656 667 долларов США (срок действия истекает в апреле 2017 года) 5 502 077 долларов США (срок действия марта 2013 года) и В мае 2012 года районный суд вынес решение в пользу Pronova, заявив, что патенты действительны. Компании-производители дженериков подали апелляцию, и в сентябре 2013 года Федеральный округ отменил эту процедуру, заявив, что, поскольку более чем за год до того, как компания-предшественница Pronova подала заявку на патент, она отправила образцы рыбьего жира, используемого в Lovaza, исследователю для тестирования, и это составило " публичное использование », что сделало патент недействительным. Общие версии Lovaza были представлены в Америке в апреле 2014 года.
Pronovo продолжил производство ингредиентов в Lovaza, а в 2012 году BASF объявила о приобретении Pronova за 844 миллиона долларов, и сделка закрылась в 2013 году.
