Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Метопирон |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 1,9 ± 0,7 часа |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.188  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 14 H 14 N 2 O |
| Молярная масса | 226,279 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Метирапона, продаваемый под торговой маркой Metopirone, это лекарство, которое используется в диагностике от недостаточности надпочечников, а иногда и в лечении синдрома Кушинга (гиперкортицизм).
Метирапон может использоваться при диагностике надпочечниковой недостаточности. Метирапон 30 мг / кг, максимальная доза 3000 мг, вводят в полночь, как правило, во время перекуса. На следующее утро с 8:00 до 9:00 измеряются уровни кортизола и 11-дезоксикортизола в плазме. Уровень кортизола в плазме менее 220 нмоль / л указывает на адекватное ингибирование 11β-гидроксилазы. У пациентов с интактной системой гипоталамо-гипофиз-надпочечники уровни CRH и ACTH повышаются в ответ на падение уровня кортизола. Это приводит к увеличению количества предшественников стероидов в метаболическом пути. Следовательно, если уровень 11-дезоксикортизола не повышается и остается ниже 7 мкг / дл (202 нмоль / л), а уровень адренокортикотропного гормона (АКТГ) повышается, то это свидетельствует о надпочечниковой недостаточности. Если ни 11-дезоксикортизол, ни АКТГ не повышаются, это свидетельствует о нарушении системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники в гипофизе или гипоталамусе.
Тест на метирапон может помочь в определении причины синдрома Кушинга. Большинство пациентов с дисфункцией гипофиза и / или микроаденомой гипофиза увеличивают секрецию АКТГ в ответ на прием метирапона, в то время как в большинстве эктопических опухолей, продуцирующих АКТГ, этого не происходит. Макроаденомы гипофиза не всегда поддаются лечению метирапоном.
Метирапон используется для медицинского контроля гиперкортизолизма при синдроме Кушинга (АКТГ-зависимый или независимый). Целью медикаментозного лечения является достижение дооперационного контроля гиперкортизолизма или контроль остаточного заболевания, сохраняющегося после операции (СТШ, адреналэктомия). Это не для долгосрочного окончательного лечения / лечения, а только в качестве дополнения (хирургическое вмешательство является целью излечения от большинства причин синдрома Кушинга). Следовательно, метирапон действует путем ингибирования стероидогенеза надпочечников. Одним из побочных эффектов является гирсутизм (у женщин) из-за избыточного образования предшественников андрогенов. Другим широко используемым средством для лечения болезни Кушинга является кетоконазол (противогрибковое средство). Это не является побочным эффектом гирсутизма.
Метирапон блоки кортизол стероидогенеза, действуя в качестве обратимого ингибитора в 11 amp; beta ; -гидроксилазы. Это стимулирует адренокортикотропный гормон (АКТГ) секреция, что, в свою очередь, увеличивает плазму 11-дезоксикортизол уровней.
Аналоги метирапона включают аминоглютетимид, амфенон B и митотан.
В ранних испытаниях на людях было обнаружено, что метирапон уменьшает запоминание эмоциональных воспоминаний у нормальных добровольцев. Добровольцы продемонстрировали значительное нарушение способности восстанавливать воспоминания с негативным эмоциональным содержанием, не нарушая при этом воспоминания с нейтральным содержанием. Это имеет важное значение для изучения процесса эмоционального исцеления при посттравматическом стрессовом расстройстве.
Из-за разрешающего действия кортизола на глюкагон частичная блокада кортизола может уменьшить эффекты циркулирующего глюкагона при хроническом повышении уровня глюкозы в крови при метаболическом синдроме (синдром X) и диабете 2 типа.
Y