Clinical данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a692015 |
Беременность. категория |
|
Способы. введения | перорально |
Код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные данные | |
Связывание с белками | 100% |
Метаболизм | печень |
Выведение Hal f-life | 7,3 ± 4,0 часа |
Экскреция | почек |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.157.848 |
Химические и физические данные | |
Формула | C17H21NO3 |
Молярная масса | 287,359 г · моль |
3D-модель (JSmol ) | |
Температура плавления | от 145 до 148 ° C (от 293 до 298 ° F) |
Растворимость в воде | 3,92e-02 мг / мл [ALOGPS] мг / мл (20 ° C) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Этодолак является нестероидным анти- противовоспалительный препарат (НПВП ).
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1985 году. Он был одобрен в США в 1991 году. По состоянию на 2015 год стоимость типичного месяца приема лекарств в Соединенных Штатах составляет менее 25 долларов США.
НПВП используются для облегчения боли от слабой до умеренной, лихорадки и воспаления. Они работают за счет снижения уровня простагландинов, химических веществ, ответственных за боль, жар и болезненность, возникающие при воспалении. Этодолак блокирует ферменты циклооксигеназы (сокращенно СОХ), которые образуют простаноиды, что приводит к более низким концентрациям простагландинов. Как следствие, уменьшается воспаление, боль и жар.
Постмаркетинговые исследования показали, что ингибирование циклооксигеназы этодолаком в некоторой степени ЦОГ-2 селективно, подобно целекоксибу и другим «ингибиторам ЦОГ-2. " В отличие от рофекоксиба, как этодолак, так и целекоксиб могут полностью ингибировать COX-1 и обозначены как имеющие «предпочтительную селективность» в отношении COX-2. R- энантиомер этодолака неактивен в отношении ферментов ЦОГ, но подавляет уровни бета-катенина в клетках гепатомы.
В Великобритании Этодолак лицензирован для лечения воспалений и боли, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом.
Пациентам с историей болезни следует избегать применения этодолака. приступов астмы, крапивницы или других аллергических реакций на аспирин или другие НПВП. Сообщалось о редких, но тяжелых аллергических реакциях у таких людей. Его также следует избегать пациентам с язвенной болезнью или с плохой функцией почек, так как это лекарство может ухудшить оба состояния. Этодолак с осторожностью применяют у пациентов, принимающих разжижающие кровь препараты (антикоагулянты ), такие как варфарин (кумадин), поскольку он увеличивает риск кровотечения. У пациентов, принимающих как литий, так и этодолак, может развиться токсический уровень лития в крови. Кроме того, было обнаружено, что этодолак взаимодействует с некоторыми антидепрессантами, такими как сертралин или флуоксетин, которые могут увеличивать риск инсульта, сердечного приступа и других сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов, также принимающих циклоспорин (Sandimmune), может развиться отравление почек. Использование у детей недостаточно изучено. Этодолак не вызывает привыкания. Перед плановой операцией прием НПВП следует прекратить из-за легкого нарушения свертывания крови, характерного для этой группы лекарств. Прием этодолака лучше всего прекратить как минимум за четыре дня до операции. Метаболиты этодолака также могут вызывать ложноположительный результат анализа мочи на билирубин. [1]
Коробка, полоска и таблетка этодолака (Lodine SR) 600 мгЭтодолак обычно избегают во время беременности и кормления грудью.. НПВП могут вызывать неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты у плода во время беременности.
В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблемы с почками у будущего ребенка, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже.
Этодолак производится Almirall Limited под торговым названием Lodine SR и Meda Pharmaceuticals под названием Eccoxolac. Также доступен генерический этодолак.
Препарат также продается под несколькими другими торговыми марками, в том числе:
Викискладе есть материалы, связанные с Etodolac. |