Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Прифтин |
| Другие имена | 3 {[(4-циклопентил-1-пиперазинил) имино] метил} рифамицин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a616011 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Устно |
| Класс препарата | Макролактам |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | увеличивается при приеме с пищей |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.057.021  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 47 H 64 N 4 O 12 |
| Молярная масса | 877,031 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 179 до 180 ° C (от 354 до 356 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Рифапентин, продаваемый под торговой маркой « Прифтин», представляет собой антибиотик, используемый для лечения туберкулеза. При активном туберкулезе его применяют вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При латентном туберкулезе обычно используется с изониазидом. Принимается внутрь.
Общие побочные эффекты включают низкое количество нейтрофилов в крови, повышенное содержание ферментов печени и лейкоцитов в моче. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью или диарею, связанную с Clostridium difficile. Неясно, безопасно ли использование во время беременности. Рифапентин входит в семейство препаратов рифамицина и действует путем блокирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифапентин был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Во многих регионах мира по состоянию на 2015 год получить его непросто.
Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим приема рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев так же эффективен, как и ежедневный режим самостоятельного приема изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим лечения рифапентином-изониазидом имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота нежелательных явлений, ограничивающих лечение, была выше при схеме лечения рифапентином и изониазидом по сравнению с схемой лечения изониазидом в течение девяти месяцев.
Рифапентин был отнесен к категории беременности C Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Рифапентин у беременных не изучался, но исследования репродукции животных привели к повреждению плода и были тератогенными. Если рифапентин или рифампицин используются на поздних сроках беременности, следует контролировать коагуляцию из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и младенческого кровотечения.
Общие побочные эффекты включают аллергическую реакцию, анемию, нейтропению, повышение уровня трансаминаз и пиурию. Передозировки были связаны с гематурией и гиперурикемией.
Следует избегать назначения рифапентина пациентам с аллергией на препараты класса рифамицина. Этот класс препаратов включает рифампицин и рифабутин.
Рифапентин индуцирует метаболизм ферментов CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться корректировка дозировки препаратов, метаболизируемых этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примеры лекарств, на которые может повлиять рифапентин, включают варфарин, пропранолол, дигоксин, ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки.
По химической структуре рифапентин аналогичен рифамицину с заметным замещением метильной группы на группу циклопентана (C 5 H 9 ).
Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин. Препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в июне 1998 года. Он изготовлен из рифампицина.
Рифапентин был признан орфанным препаратом FDA в июне 1995 года и Европейской комиссией в июне 2010 года.
В августе 2020 года Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина. FDA и производители исследуют происхождение этих примесей в рифапентине, и агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP). CPNP относится к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак) на основе лабораторных тестов, таких как исследования канцерогенности на грызунах. Несмотря на отсутствие данных для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP, имеющаяся информация о близкородственных нитрозаминовых соединениях была использована для расчета пределов воздействия на протяжении всей жизни для CPNP.
По состоянию на январь 2021 года FDA продолжает исследовать присутствие 1-метил-4-нитрозопиперазина (MNP) в рифампицине или 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP) в рифапентине, одобренном для продажи в США.
Y