Таблетки, содержащие только прогестоген

Таблетки, содержащие только прогестоген или таблетки, содержащие только прогестин (POP ), являются противозачаточными таблетками, которые содержат только синтетические прогестагены (прогестины ) и не содержат эстроген. В просторечии они известны как мини-таблетки .

. Хотя такие таблетки иногда называют «таблетками, содержащими только прогестерон», на самом деле они не содержат прогестерон, а содержат одно из нескольких химически родственных соединений; и существует ряд противозачаточных препаратов, содержащих только прогестагены.

• 1 Применение в медицине
  • 1.1 Доступные формы
• 2 Побочные эффекты
  • 2.1 Риск рака груди
  • 2.2 Депрессия
  • 2.3 Прибавка в весе
• 3 Механизм действия
• 4 История
• 5 См. Также
• 6 Ссылки

Теоретическая эффективность аналогична эффективности комбинированные пероральные противозачаточные таблетки (КОКП). Тем не менее, эту таблетку принимают непрерывно, без перерывов между пакетами, а традиционные таблетки, содержащие только прогестоген, необходимо принимать в гораздо более строгое время каждый день (в течение 3 часов по сравнению с 12 часами КПК). Однако в некоторых странах для POP дезогестрел (Cerazette) утвержденный интервал составляет 12 часов. Следовательно, эффективность зависит от соблюдения.

Не имея эстрогена в комбинированных таблетках, они не связаны с повышенным риском тромбоза глубоких вен или сердечных заболеваний. Благодаря пониженному риску свертывания крови они не противопоказаны при серповидно-клеточной анемии. Таблетки, содержащие только прогестин, рекомендуются женщинам, которые кормят грудью, а не обычные противозачаточные, потому что мини-таблетки не влияют на выработку молока (эстроген снижает количество грудного молока). Как и комбинированные пилюли, минипилля снижает вероятность воспалительного заболевания органов малого таза.

Неясно, обеспечивают ли СОЗ защиту от рака яичников в такой степени, как КОП.

Серьезных осложнений меньше, чем при приеме КОП.

Доступные формы

Коммерчески доступные пилюли, содержащие только прогестоген, включают следующие распространенные или широко используемые составы:

• Дезогестрел 75 мкг (например, Cerazette)
• дроспиренон 4 мг (например, Slynd)
• норэтистерон 350 мкг (например, Micronor, Nor-QD, Noriday)

И следующие редкие или препараты, выпускаемые в основном прекращенными:

• этинодиола диацетат 500 мкг (например, Фемулен)
• Левоноргестрел 30 мкг (например, 28 mini, Microval, Norgeston)
• Линестренол 500 мкг (например, Exluton, Mini-kare)
• норэтистерон 300 мкг (например, Mini-Pe)
• норгестрел 75 мкг (или левоноргестрел 37,5 мкг) (например, Minicon, Neogest, Ovrette)

As а также следующие полностью прекращенные препараты:

• Хлормадинона ацетат 0,5 мг
• Квингестанола ацетат 0,3 мг (например, Демовис, Пиломин)

В США Единственная доступная таблетка, содержащая только прогестоген, - это препарат норэтистерона на 350 мкг. 62>

• Без перерыва в дозировке менструальные выделения изначально не происходят в предсказуемое время. У большинства женщин в течение нескольких месяцев обычно появляются легкие или сильные кровянистые выделения примерно через регулярные промежутки времени.
• Может вызывать масталгию (болезненность груди, боль) и перепады настроения, а также панические атаки, беспокойство и депрессия.
• Некоторые женщины могут испытывать спазмы в животе и сильное кровотечение.
• Может вызывать увеличение веса.
• Никаких других побочных эффектов, кроме упомянутых выше.

Риск рака молочной железы

Эпидемиологические данные о СОЗ и риске рака груди основаны на гораздо меньших группах потребителей и поэтому менее убедительны, чем данные по КОП.

В ходе крупнейшего (1996 г.) повторного анализа предыдущих исследований гормональных контрацептивов и риска рака груди менее 1% употребляли СОЗ. Текущие или недавние пользователи POP имели несколько повышенный относительный риск (ОР 1,17) диагноза рака груди, который просто не был статистически значимым. Относительный риск был аналогичен тому, который был обнаружен для текущих или недавних потребителей КОП (ОР 1.16), и, как и в случае с КОП, повышенный относительный риск снижался со временем после прекращения приема, исчезал через 10 лет и соответствовал более раннему диагнозу или способствуют росту ранее существовавшего рака.

В самой последней (1999 г.) оценке IARC гормональных контрацептивов, содержащих только прогестагены, был рассмотрен повторный анализ 1996 г., а также 4 исследования методом случай-контроль с участием потребителей СОЗ. в реанализе. Они пришли к выводу, что: «В целом не было доказательств повышенного риска рака груди».

Недавние опасения по поводу вклада прогестагенов в повышенный риск рака груди, связанного с ЗГТ в Женщины в постменопаузе, как было обнаружено в исследованиях WHI, не распространились на использование гестагеновых контрацептивов у женщин в пременопаузе.

Депрессия

Растет количество исследований, посвященных связь между гормональными контрацептивами, такими как таблетки, содержащие только прогестагены, и потенциальным неблагоприятным воздействием на психологическое здоровье женщин. Результаты крупного датского исследования с участием одного миллиона женщин (наблюдение с января 2000 по декабрь 2013 года) были опубликованы в 2016 году и показали, что использование гормональной контрацепции, особенно среди подростков, было связано со статистически значимым повышенным риском последующего депрессия. Авторы обнаружили, что женщины, принимающие, в частности, таблетки, содержащие только прогестоген, на 34% чаще впоследствии принимали антидепрессанты или им был поставлен диагноз депрессии по сравнению с женщинами, не принимавшими гормональные контрацептивы. В 2018 году такое же крупное общенациональное когортное исследование, проведенное в Швеции среди женщин в возрасте 12–30 лет (n = 815 662), выявило связь, особенно среди молодых подростков (в возрасте 12–19 лет), между гормональной контрацепцией и последующим использованием психотропных препаратов. Такие исследования подчеркивают необходимость дальнейших исследований влияния гормональных противозачаточных средств, в том числе таблеток, содержащих только прогестоген, на психологическое здоровье женщин.

Увеличение веса

Есть некоторые свидетельства того, что противозачаточные средства, содержащие только прогестин, могут приводить к небольшому увеличению веса (в среднем менее 2 кг в первый год) по сравнению с женщинами, не использующими гормональные контрацептивы.

Механизм действия гестагеновых контрацептивов зависит от прогестагенной активности и дозы.

• Очень низкие дозы гестагенных контрацептивов, такие как традиционные таблетки, содержащие только прогестоген (и подкожные имплантаты Norplant и Jadelle и внутриматочные системы Progestasert и Mirena), непоследовательно подавляют овуляцию примерно в 50% циклов и полагаются в основном на их прогестагенные свойства. эффект уплотнения цервикальной слизи, тем самым снижая жизнеспособность и проницаемость сперматозоидов.
• Контрацептивы, содержащие только прогестагены, в промежуточных дозах, такие как таблетки, содержащие только гестагены, Cerazette (или подкожный имплант Nexplanon ), допускают некоторое фолликулярное развитие (часть этапов овуляции), но гораздо более последовательно препятствуют овуляция в 97–99% циклов. Изменения цервикальной слизи происходят так же, как и при очень низких дозах гестагенов.
• Высокие дозы гестагенных контрацептивов, такие как инъекционные Депо-Провера и Нористерат, полностью подавляют развитие фолликулов и овуляция. Изменения цервикальной слизи происходят так же, как и при очень низких и средних дозах прогестагенов.

В ановуляторных циклах с использованием только прогестагенных контрацептивов эндометрий тонкий и атрофический. Если бы эндометрий также был тонким и атрофичным во время овуляторного цикла, это теоретически могло бы помешать имплантации бластоцисты (эмбриона).

Первая введенная СОЗ содержала 0,5 мг хлормадинона ацетата и продавалась в Мексике и Франции в 1968. Однако в 1970 году он был отменен из соображений безопасности, связанных с долгосрочными исследованиями токсичности на животных. Впоследствии левоноргестрел 30 мкг (торговая марка Microval) был продан в Германии в 1971 году. Вскоре после этого, в начале 1970-х годов, за ним последовал ряд других СОЗ, включая этинодиол. диацетат, линестренол, норэтистерон, норгестрел и кингестанол ацетат. дезогестрел 75 мкг (торговая марка name Cerzette) продавалась в Европе в 2002 году и была последней из представленных POP. Он отличается от более ранних СОЗ тем, что способен подавлять овуляцию в 97% циклов.

• инъекционный контрацептив, содержащий только прогестоген
• Составы пероральных контрацептивов