Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Небилет, Бистолик и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a608029 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень (CYP2D6 -опосредованный) |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Выведение | Почки и фекалии |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard144108>( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H25F2NO4 |
| Молярная масса | 405,442 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Небиволол - это бета-блокатор, используемый для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности. Как и другие β-адреноблокаторы, это обычно менее предпочтительный метод лечения высокого кровяного давления. Его можно использовать отдельно или с другими препаратами артериального давления. Его принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают головокружение, чувство усталости, тошноту и головные боли. Серьезные побочные эффекты могут включать сердечную недостаточность и бронхоспазм. Его использование при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется. Он работает, блокируя β1-адренорецепторы в сердце и расширяя кровеносные сосуды.
Небиволол был запатентован в 1983 году и вошел в медицинское применение в 1997 году. как дженерик в Соединенном Королевстве. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS около 0,89 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 128 долларов США. В 2017 году это было 144-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов.
Он используется для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности.
ингибиторов АПФ, ангиотензина II антагонисты рецепторов, блокаторы кальциевых каналов и тиазидные диуретики обычно предпочтительнее, чем бета-блокаторы для лечения высокого кровяного давления.
Бета-блокаторы помогают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, блокируя β-рецепторы, в то время как многие из Побочные эффекты этих препаратов вызваны их блокадой рецепторов β2. По этой причине бета-блокаторы, которые избирательно блокируют β1 адренорецепторы (называемые кардиоселективными или β1-селективными бета-блокаторами), вызывают меньше побочных эффектов (например, бронхоспазм), чем те препараты, которые неизбирательно блокируют как β1, так и β2. рецепторы.
В лабораторном эксперименте, проведенном с биопсией ткани сердца, небиволол оказался наиболее β1-селективным из протестированных β-блокаторов, примерно в 3,5 раза более β1-селективным, чем бисопролол. Однако селективность рецепторов лекарства у людей более сложна и зависит от дозы лекарства и генетического профиля пациента, принимающего это лекарство. Препарат обладает высокой кардиоселективностью при дозе 5 мг. Кроме того, в дозах выше 10 мг небиволол теряет свою кардиоселективность и блокирует рецепторы β1 и β2. (Хотя рекомендуемая начальная доза небиволола составляет 5 мг, для достаточного контроля артериального давления могут потребоваться дозы до 40 мг). Кроме того, небиволол также не является кардиоселективным при приеме пациентами с генетической структурой, которая делает их «плохими метаболизаторами» небиволола (и других лекарств) или ингибиторов CYP2D6. Примерно 1 из 10 человек европеоидной расы и еще больше чернокожих плохо метаболизируют CYP2D6 и поэтому могут получить меньшую пользу от кардиоселективности небиволола, хотя в настоящее время нет напрямую сопоставимых исследований.
Из-за ферментативного ингибирования., флувоксамин увеличивает воздействие небиволола и его активного гидроксилированного метаболита (4-ОН-небиволол) у здоровых добровольцев.
Небиволол уникален как бета- блокиратор. В отличие от карведилола, он обладает оксидом азота (NO) - потенцирующим, сосудорасширяющим действием за счет стимуляции рецепторов β3. Наряду с лабеталолом, целипрололом и карведилолом, он является одним из четырех бета-блокаторов, вызывающих расширение кровеносных сосудов в дополнение к воздействию на сердце.
Небиволол снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления и значительно увеличивает ударный объем с сохранением сердечного выброса. Чистый гемодинамический эффект небиволола является результатом баланса между депрессивным действием бета-блокады и действием, которое поддерживает сердечный выброс. Антигипертензивный ответ был значительно выше у небиволола, чем у плацебо, в исследованиях с участием групп пациентов, которые считались репрезентативными для населения США с гипертензией, у чернокожих людей и у тех, кто получал одновременное лечение другими гипотензивными препаратами.
Несколько исследований показали, что небиволол снижает типичные побочные эффекты, связанные с бета-блокаторами, такие как утомляемость, клиническая депрессия, брадикардия или импотенция. Однако, согласно FDA,
Bystolic связан с рядом серьезных рисков. Бистолик противопоказан пациентам с тяжелой брадикардией, блокадой сердца выше первой степени, кардиогенным шоком, декомпенсированной сердечной недостаточностью, синдромом слабости синусового узла (если не установлен постоянный кардиостимулятор), тяжелой печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью>B) и пациентам, которые гиперчувствительны к любому компоненту продукта. Бистолическая терапия также связана с предупреждениями о внезапном прекращении терапии, сердечной недостаточности, стенокардии и остром инфаркте миокарда, бронхоспастических заболеваниях, анестезии и серьезном хирургическом вмешательстве, диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, а также использовании недигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. в качестве мер предосторожности при использовании с ингибиторами CYP2D6, нарушениях функции почек и печени и анафилактических реакциях. Наконец, Bystolic связан с другими рисками, как описано в разделе «Побочные реакции» его PI. Например, в клинических исследованиях был выявлен ряд побочных эффектов, возникающих при лечении, с частотой более или равной 1% у пациентов, получавших Bystolic, и с большей частотой, чем у пациентов, получавших плацебо, включая головную боль, усталость и головокружение.
В конце августа 2008 г. FDA выпустило Предупреждающее письмо в адрес Forest Laboratories, в котором цитируются преувеличенные и вводящие в заблуждение утверждения в их рекламном журнале, в частности, в отношении заявлений превосходства и новизны действия.
Mylan Laboratories лицензировала в США и Канаде права на небиволол у Janssen Pharmaceutica NV в 2001 году. Небиволол уже зарегистрирован и успешно продается более чем в 50 странах, включая США, где он продается под торговой маркой Bystolic от Mylan Laboratories и Forest Laboratories. Небиволол производится Forest Laboratories.
В Индии небиволол доступен как Nebula (Zydus Healthcare Ltd), Nebizok (Eris life-Sciences), Nebicip (Cipla ltd), Nebilong (Micro Labs), Nebistar (Lupine ltd), Nebicard (Torrent)., Nubeta (Abbott Healthcare Pvt Ltd - Индия) и Nodon (Cadila Pharmaceuticals). В Греции и Италии небиволол продается компанией Menarini как Lobivon. На Ближнем Востоке, в России и в Австралии он продается под названием Небилет, а в Пакистане он продается компанией Searle Company Limited как Byscard.
