Войти
 Мультяшное изображение антитела Голимумаб. Тяжелая и легкая цепи окрашены в синий и желтый цвета соответственно. Из записи PDB 5 лет | |
| Моноклональное антитело | |
|---|---|
| Тип | Целое антитело |
| Источник | Человек |
| Мишень | TNFα |
| Клинические данные | |
| Торговые наименования | Симпони, Симпони Ария |
| Другие названия | CNTO-148 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a610010 |
| Данные лицензии | |
| Способы введения. | Подкожная инъекция |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.226.360  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6530 H 10068 N 1752 O 2026 S44 |
| Молярная масса | 146945,25 г · моль |
| (что это?) | |
Голимумаб - это человек моноклональное антитело, который используется как иммунодепрессивный препарат и продается под торговой маркой Simponi . Голимумаб нацелен на фактор некроза опухоли альфа (TNF-альфа), провоспалительную молекулу и, следовательно, является ингибитором TNF. Значительное снижение уровней C-реактивного белка (CRP), интерлейкина (IL) -6, молекул межцеллярной адгезии (ICAM) - 1, матриксной металлопротеиназы (MMP) -3 и фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) демонстрирует голимумаб как эффективный модулятор маркеров воспаления и метаболизма костей.
Голимумаб был разработан Janssen Biotech, Inc. (ранее Centocor Biotech, Inc.), которая также продает продукт в Соединенных Штатах. Фармацевтические компании Janssen продают Simponi в Канаде, Центральной и Южной Америке, на Ближнем Востоке, в Африке и Азиатско-Тихоокеанском регионе. В Европе, России и Турции права распространения Simponi принадлежат компании Schering-Plough (Ирландия), дочерней компании Merck Co., Inc. В Японии, Индонезии и Тайване права на распространение принадлежат Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation.
Голимумаб связывается как с растворимыми, так и с трансмембранными формами TNFα. Антитело выделяли из клона гибридомы, продуцированного трансгенными мышами, иммунизированными TNFα человека. Клон, секретирующий голимумаб, был выбран после анализа на легкие и тяжелые цепи человека и связывание TNFα. Коммерческий продукт производится на рекомбинантной клеточной линии, культивируемой путем непрерывной перфузии.
Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) одобрило использование голимумаба для лечения ревматоидного артрита., псориатический артрит и анкилозирующий спондилит. Голимумаб был одобрен для лечения Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), а также Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в 2013 году для лечения язвенного колита. Голимумаб можно вводить самостоятельно подкожно или внутривенно.
Голимумаб одобрен в Канаде и США в качестве подкожного лечения один раз в месяц для взрослых с умеренно или сильно активным ревматоидным артритом, псориатический артрит и анкилозирующий спондилит.
Крупные двойные слепые рандомизированные контролируемые исследования в Пациенты с ревматоидным артритом показали, что голимумаб в сочетании с метотрексатом был более эффективным, чем один метотрексат. При наличии клинических показаний голимумаб считается умеренно экономичным вариантом лечения. Национальные институты здравоохранения и повышения квалификации (NICE) заявили, что лечение голимумабом не рекомендуется пациентам с РА, которые не прошли предыдущее лечение TNFi. В отличие от других препаратов TNFi, таких как адалимумаб и цертолизумаб пегол, не было зарегистрировано случаев лекарственно-индуцированного волчаночного синдрома (DILS).
Имеются предварительные данные о том, что голимумаб является вариантом лечения воспаления глаз.
