Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Promacta, Revolade, Elbonix |
| Другие названия | SB-497115-GR |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a609011 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~ 52% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | обширный печеночный ( через CYP1A2 и CYP2C8 |
| Период полувыведения | 21–35 часов |
| Выведение | кал (59%), моча (31%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H22N4O4 |
| Молярная масса | 442,475 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Элтромбопаг - лекарство, разработанное для лечения определенных состояний, которые приводят к тромбоцитопении (аномально низкое количество тромбоцитов ). Это низкомолекулярный агонист рецептора c-mpl (TpoR) , который является физиологической мишенью гормона тромбопоэтин. Элтромбопаг был открыт в результате исследовательского сотрудничества между GlaxoSmithKline и Ligand Pharmaceuticals. Названный орфанным препаратом в США и Европейском союзе, он производится и продается Novartis под торговым названием Promacta в в США и продается как Revolade в ЕС. Novartis приобрела препарат в рамках сделки по обмену активами с GlaxoSmithKline.
Цена за разовую дозу колеблется от 27,50 фунтов стерлингов (25 мг) до 55 фунтов стерлингов (50 мг).
Элтромбопаг был первоначально одобрен США. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов от 20 ноября 2008 г. для лечения тромбоцитопении у пациентов с хронической иммунной (идиопатической) тромбоцитопенической пурпурой, у которых был недостаточный ответ на кортикостероиды, терапия иммуноглобулином или спленэктомия.
Элтромбопаг был назначен FDA прорывным лечением в феврале 2014 года для пациентов с апластической анемией, у которых иммуносупрессия не принесла успеха. В 2017 году NIH сделал элтромбопаг стандартом лечения апластической анемии. Было показано, что у некоторых пациентов с апластической анемией он вызывает трехлинейное кроветворение, что приводит к увеличению количества тромбоцитов, а также количества красных и лейкоцитов.
24 августа 2015 г. FDA одобрило элтромбопаг (Promacta для пероральная суспензия) для лечения тромбоцитопении у педиатрических пациентов от 1 года и старше с идиопатической тромбоцитопенией, у которых был недостаточный ответ на кортикостероиды, иммуноглобулины или спленэктомию.
В доклинических исследованиях в исследованиях было показано, что соединение избирательно взаимодействует с рецептором тромбопоэтина, что приводит к активации сигнального пути JAK-STAT и увеличению пролиферации и дифференцировки мегакариоцитов. Исследования на животных подтвердили, что он увеличивает количество тромбоцитов. У 73 здоровых добровольцев более высокие дозы элтромбопага вызвали большее увеличение количества циркулирующих тромбоцитов без проблем с переносимостью.
Было показано, что элтромбопаг эффективен при двух основных клинических синдромах: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура и цирроз, вызванные гепатитом C (при которых низкое количество тромбоцитов может быть противопоказанием для лечения интерфероном ).
После 6 недель терапии в исследовании фазы III элтромбопаг в дозе 50 мг / день ассоциировался со значительно более высокой частотой ответа, чем плацебо, у взрослых пациентов с хронической ИТП.
В Бангладеш торговая марка - Elbonix, а другой бренд - Cytopag, производимый ACI Limited.
