Кортикостероид

Кортикостероид
Класс препарата
Кортизол (гидрокортизон ), кортикостероид с обоими глюкокортикоид и минералокортикоид активность и эффекты.
Идентификаторы класса
Синонимы	Кортикоид
Использование	Различный
код АТС	H02
Биологическая мишень	Глюкокортикоидный рецептор, Минералокортикоидный рецептор
Химический класс	Стероиды
В Викиданных

Кортикостероиды относятся к классу стероидных гормонов, которые вырабатываются в коре надпочечников позвоночных, а также синтетические аналоги этих гормонов. Два основных класса кортикостероидов, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, вовлечены в широкий спектр физиологических процессов, включая стрессовую реакцию, иммунный ответ и регуляция воспаления, углеводного метаболизма, протеина катаболизма, крови уровни электролитов и поведение.

Некоторые распространенные естественные стероидные гормоны: кортизол (C. 21H. 30O. 5), кортикостерон (C. 21H. 30O. 4), кортизон (C. 21H. 28O. 5) и альдостерон (C. 21H. 28O. 5). (Обратите внимание, что кортизон и альдостерон являются изомерами.) Основными кортикостероидами, вырабатываемыми корой надпочечников, являются кортизол и альдостерон.

• 1 Классы
• 2 Применение в медицине
• 3 Фармакология
• 4 Фармакогенетика
  • 4.1 Астма
• 5 Побочные эффекты
• 6 Биосинтез
• 7 Классификация кортикостероидов
  • 7.1 По химической структуре
    • 7.1.1 Группа A - тип гидрокортизона
    • 7.1. 2 Группа B - Ацетониды (и родственные вещества)
    • 7.1.3 Группа C - Бетаметазон типа
    • 7.1.4 Группа D - Сложные эфиры
      • 7.1.4.1 Группа D 1 - Галогенированные (менее лабильный)
      • 7.1.4.2 Группа D 2 - лабильные сложные эфиры пролекарств
  • 7.2 Способ введения
    • 7.2.1 Местные стероиды
    • 7.2.2 Ингаляционные стероиды
    • 7.2. 3 Устные формы
    • 7.2.4 Системные формы
• 8 История
  • 8.1 Этимология
• 9 См. Также
• 10 Ссылки

Кортизол Кортикостерон Кортизон Альдостерон

• Глюкокортикоиды, такие как кортизол, влияют на углеводы, жиры и белки. отмены и обладают противовоспалительным, иммуносупрессивным, антипролиферативным и сосудосуживающим действием. Противовоспалительные эффекты опосредуются блокированием действия медиаторов воспаления (трансрепрессия ) и индукции противовоспалительных медиаторов (трансактивация ). Иммунодепрессивные эффекты опосредуются подавлением реакций гиперчувствительности замедленного типа путем прямого воздействия на Т-лимфоциты. Антипролиферативные эффекты опосредованы ингибированием синтеза ДНК и оборота эпидермальных клеток. Сосудосуживающие эффекты опосредуются ингибированием действия медиаторов воспаления, таких как гистидин.
• . Минералокортикоиды, такие как альдостерон, в первую очередь участвуют в регуляции электролита и водный баланс путем модуляции транспорта ионов в эпителиальных клетках почечных канальцев почки.

Синтетические фармацевтические препараты с кортикостероидоподобными эффектами используются при различных состояниях, от опухолей мозга до кожных заболеваний. Дексаметазон и его производные представляют собой почти чистые глюкокортикоиды, а преднизон и его производные обладают некоторым минералокортикоидным действием в дополнение к глюкокортикоидному эффекту. Флудрокортизон (Флоринеф) - синтетический минералокортикоид. Гидрокортизон (кортизол) обычно используется для заместительной терапии, например для недостаточности надпочечников и врожденной гиперплазии надпочечников.

Заболевания, которые лечатся системными кортикостероидами:

• аллергия и респирология медицина
  • астма ( тяжелые обострения)
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • Аллергический ринит
  • Атопический дерматит
  • Крапивница
  • Ангионевротический отек
  • Анафилаксия
  • Пищевая аллергия
  • Лекарственная аллергия
  • Носовые полипы
  • Гиперчувствительный пневмонит
  • Саркоидоз
  • Эозинофильная пневмония
  • Некоторые другие типы пневмонии (в дополнение к традиционным протоколам лечения антибиотиками )
  • Интерстициальное заболевание легких
• Дерматология
  • Pemphigus vulgaris
  • Контактный дерматит
• Эндокринология (обычно в физиологических дозах)
  • Болезнь Аддисона
  • Надпочечниковая недостаточность
  • Врожденная гиперплазия надпочечников
• Гастроэнтерология
  • Язвенный колит
  • Болезнь Крона
  • Аутоиммунный гепатит
• Гематология
  • Лимфома
  • Лейкоз
  • Гемолитическая анемия
  • Идиопат hic тромбоцитопеническая пурпура
  • Множественная миелома
• Ревматология / Иммунология
  • Ревматоидный артрит
  • Системная красная волчанка
  • Ревматическая полимиалгия
  • Полимиозит
  • Полимиозит
  • Полимиозит
  • >Васкулит
• Офтальмология
  • Увеит
  • Неврит зрительного нерва
  • Кератоконъюнктивит
• Другие состояния
  • Рассеянный склероз рецидивы
  • Трансплантация органов
  • Нефротический синдром
  • Хронический гепатит (обострения )
  • отек мозга
  • заболевание, связанное с IgG4
  • рак простаты
  • тендиноз
  • красный плоский лишай

Также доступны препараты для местного применения для кожи, глаза (увеит ), легкие (астма ), нос (ринит ) и кишечник. Кортикостероиды также используются в качестве поддерживающей терапии для предотвращения тошноты, часто в комбинации с антагонистами 5-HT3 (например, ондансетрон ).

Типичные нежелательные эффекты глюкокортикоидов проявляются довольно равномерно в виде вызванного лекарством синдрома Кушинга. Типичные побочные эффекты минералокортикоидов: гипертония (аномально высокое кровяное давление), стероид-индуцированный сахарный диабет, психоз, плохой сон, гипокалиемия (низкий уровень калия в крови), гипернатриемия. (высокий уровень натрия в крови), не вызывающий периферического отека, метаболического алкалоза и слабости соединительной ткани. Заживление ран или образование язв могут подавляться иммуносупрессивными эффектами.

Клинические и экспериментальные данные указывают на то, что кортикостероиды могут вызывать необратимое повреждение глаз, вызывая центральную серозную ретинопатию (CSR, также известную как центральная серозная хориоретинопатия, CSC). Это следует учитывать при лечении пациентов с невритом зрительного нерва. Существуют экспериментальные и клинические доказательства того, что, по крайней мере, невритом зрительного нерва важна скорость начала лечения.

Разнообразные стероидные препараты, включая противоаллергические назальные спреи (Назонекс, Flonase ) в кремы для местного применения, в глазные капли (Tobradex ), в преднизолон участвовали в развитии CSR.

Кортикостероиды широко применялись. используется для лечения людей с черепно-мозговой травмой. В систематическом обзоре было выявлено 20 рандомизированных контролируемых испытаний, в которых участвовало 12 303 участника, а затем сравнивались пациенты, получавшие кортикостероиды, с пациентами, которые не получали лечения. Авторы рекомендовали людям с черепно-мозговой травмой не назначать кортикостероиды в плановом порядке.

Кортикостероиды действуют как агонисты рецепторов глюкокортикоидов и / или рецептор минералокортикоидов.

В дополнение к своей кортикостероидной активности некоторые кортикостероиды могут обладать некоторой прогестагенной активностью и могут вызывать побочные эффекты, связанные с полом.

Астма

Реакция пациентов на ингаляционные кортикостероиды имеет некоторую основу в генетических вариациях. Два представляющих интерес гена - это CHRH1 (рецептор 1 рилизинг-гормона кортикотропина ) и TBX21 (). Оба гена демонстрируют некоторую степень полиморфной изменчивости у людей, что может объяснить, почему некоторые пациенты лучше реагируют на терапию ингаляционными кортикостероидами, чем другие. Однако не все пациенты с астмой реагируют на кортикостероиды, и большие подгруппы пациентов с астмой устойчивы к кортикостероидам.

Нижняя часть руки 47-летней женщины с повреждением кожи, вызванным местным применением кортикостероидов.

Использование кортикостероидов имеет множество побочных эффектов, некоторые из которых могут быть тяжелыми:

• Тяжелый амебный колит: фульминантный амебный колит связан с высокой летальностью и может возникать у пациентов, инфицированных паразитом Entamoeba histolytica после воздействия кортикостероидных препаратов.
• Психоневрологические: стероидный психоз и тревога, депрессия. Лечебные дозы могут вызвать чувство искусственного благополучия («стероидную эйфорию»). Психоневрологические эффекты частично опосредованы сенсибилизацией организма к действию адреналина. С терапевтической точки зрения основная доза кортикостероидов дается утром для имитации суточного ритма организма; если дать ему ночью, чувство возбуждения будет мешать сну. Обширный обзор представлен Флоресом и Гуминой.
• Сердечно-сосудистые заболевания: кортикостероиды могут вызывать задержку натрия за счет прямого воздействия на почки аналогично минералокортикоидам альдостерону. Это может привести к задержке жидкости и гипертонии.
• Метаболический: кортикостероиды вызывают движение жировых отложений к лицу и туловищу, что приводит к «лунному лицу », «буйволиному горбу» и «горшку». живот »или« пивной живот », и вызывают движение жировых отложений от конечностей. Это было названо липодистрофией, вызванной кортикостероидами. Из-за превращения аминокислот в глюкозу они считаются антианаболическими, и длительная терапия может вызвать мышечное истощение.
• Эндокринная система: за счет увеличения производства глюкозы в результате расщепления аминокислот и противодействия действию инсулина кортикостероиды могут вызвать гипергликемию, инсулинорезистентность и сахарный диабет.
• Скелет: стероид-индуцированный остеопороз может быть побочным эффектом длительный прием кортикостероидов. Использование ингаляционных кортикостероидов у детей, страдающих астмой, может привести к снижению роста.
• Желудочно-кишечный тракт: хотя сообщалось о случаях колита, при колите часто назначают кортикостероиды, хотя из-за его подавления. иммунного ответа на патогены, следует учитывать только после исключения инфекции или чрезмерного роста микробов / грибков в желудочно-кишечном тракте. Хотя доказательства того, что кортикостероиды вызывают пептическую язву, относительно невелики, за исключением высоких доз, принимаемых в течение более месяца, большинство врачей по состоянию на 2010 год все еще считают, что это так, и будут рассматривать защитные профилактические меры.
• Глаза: хроническое употребление может предрасполагать к катаракте и глаукоме.
• Уязвимость к инфекции: подавляя иммунные реакции (что является одной из основных причин их использования при аллергии), стероиды может вызвать обострение инфекций, в частности, кандидоз.
• . Беременность: кортикостероиды обладают слабым, но значительным тератогенным действием, вызывая несколько врожденных дефектов на 1000 леченных беременных женщин. Таким образом, кортикостероиды противопоказаны во время беременности.
• Привыкание: у лиц, длительное время принимавших местные стероиды (принимавших стероиды), сообщалось о зависимости от местных стероидов (TSA) или покраснения кожи. кто наносил на кожу местные стероиды в течение недель, месяцев или лет). TSA характеризуется неконтролируемым распространяющимся дерматитом и обострением кожного воспаления, что требует более сильного местного стероида для получения того же результата, что и при первом назначении. Когда местные стероидные препараты теряются, кожа в течение длительного времени испытывает покраснение, жжение, зуд, горячую кожу, отек и / или сочится. Это также называется «синдромом красной кожи» или «отменой местных стероидов» (TSW). По окончании периода отмены атопический дерматит может прекратиться или стать менее тяжелым, чем был раньше.
• Кратковременное пероральное употребление стероидов у детей увеличивает риск рвоты, изменений поведения и проблем со сном. 536>Биосинтез