Рипасудил

Рипасудил

Клинические данные
Торговые наименования	Glanatec
Другие названия	K-115
Способы применения.	Актуальные (офтальмологический раствор )
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-Фтор-5 - {[(2S) -2-метил-1,4-диазепан-1-ил] сульфонил} изохинолин
PubChem CID	9863672
ChemSpider	8039366
KEGG	D10463
Химические и физические данные
Формула	C15H18FN3O2S
Молярная масса	323,39 г · Mol
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = S (= O) (c2c1c (F) cncc1ccc2) N3 [C @ H] (CNCCC3) C
ИнХИ ИнХИ = 1S / C15H18FN3O2S / c1-11-8-17-6-3-7-19 (11) 22 (20,21) 14-5-2-4-12-9-18-10 -13 (16) 15 (12) 14 / div class="ht",4-5,9-11,17H, 3,6-8H2,1H3 / t11- / m0 / s1 Обозначение: QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N

Рипасудил (торговое наименование Гланатек ), производное фасудила, представляет собой препарат ингибитора ро-киназы (ранее известный как K-115 ), используемый для лечение глаукомы и глазной гипертензии.

• 1 Фармакология
  • 1.1 Фармакодинамика
  • 1.2 Фармакокинетика
• 2 История болезни
• 3 Дополнительные медицинские применения
• 4 Побочные эффекты
• 5 Ссылки

Фармакодинамика

Механизм действия рипасудила влияет на внутриглазное давление, или ВГД, «путем прямого воздействия на трабекулярная сеть, тем самым увеличивая обычный отток через канал Шлемма. "Проще говоря, это лекарство" оттока ", которое снижает ВГД, стимулируя движение водянистой влаги от цилиарного тела вдали от глаза. Это селективный ингибитор протеинкиназы 1 (ROCK1), содержащий rho-ассоциированную спиральную спираль, где ROCK1 является «важным последующим эффектором трифосфатов Rho-гуанозина (GTP)», белков, которые играют важную роль в сократительной способности. контроль гладкой мышечной ткани. S-конфигурация в положении 2 1,4-диазепанового кольца рипасудила - это то, что придает лекарству характерный эффект.

Рипасудил был первоначально разработан на основе фасудила, поскольку оба соединения имеют одинаковую структуру ядра 5 - (1,4-диазепан-1-илсульфонил) изохинолин. Фасудил уже был признан мощным ингибитором Rho-киназы, но после изучения химических производных фасудила разработчики обнаружили, что включение атома фтора в положение C4 изохинолинового фрагмента и хиральное присоединение метильного группы в положение C2 'фрагмента 1,4- диазепана резко улучшило фармакологическое действие. Короче говоря, «рипасудил показал гораздо более сильную и селективную ингибирующую активность Rho-киназы, чем фасудил».

Согласно отчету, представленному в Японское Агентство фармацевтических препаратов и медицинского оборудования относительно Glanatec, гидрохлорид рипасудила гидрат не показал сродства связывания с рецепторами адренергических, ангиотензина II, эндотелина, глутамата, гистамина, мускариновая или простаноидная разновидность. Это отсутствие сродства также относится к Са- и К-каналам, карбоангидразе и HMG-CoA редуктазе.

Информация о токсичности собрана в следующих таблицах.

Рипасудил не влиял на дыхательные пути или неврол.