Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Rogaine |
| AHFS / Наркотики. com | Монография |
| MedlinePlus | a682608 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устно / местное |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | В первую очередь печень |
| Период полувыведения | 4,2 ч |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
IUPAC название
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| PDB лиганд | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.048.959  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H15N5O |
| Молярная масса | 209,253 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Плавление точка | 248 ° C (478 ° F) |
| Растворимость в воде | <1 mg/mL (20 °C) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Миноксидил - это лекарство, используемое для лечения повышенного артериального давления и облысение по мужскому типу. Это антигипертензивное вазодилататор. Он доступен в виде дженерика по рецепту в форме таблеток для перорального приема и без рецепта в виде жидкости или пены для местного применения.
Миноксидил, применяемый местно, широко используется для лечения выпадения волос. Он эффективно способствует росту волос у людей с андрогенной алопецией независимо от пола. Миноксидил необходимо использовать на неопределенный срок для непрерывной поддержки существующих волосяных фолликулов и поддержания любого наблюдаемого возобновления роста волос.
Его эффект у людей с гнездной алопецией неясен.
Миноксидил обычно хорошо переносится, но общие побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, зуд, покраснение или раздражение в обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела. Сообщалось об обострении выпадения / алопеции волос. Тяжелые аллергические реакции могут включать сыпь, крапивницу, зуд, затрудненное дыхание, стеснение в груди, отек рта, лица, губ или языка, боль в груди, головокружение, обмороки, тахикардию, головную боль, внезапную и необъяснимое увеличение веса или отек рук и ног. Временное выпадение волос - частый побочный эффект лечения миноксидилом. Производители отмечают, что облысение, вызванное миноксидилом, является частым побочным эффектом, и описывают этот процесс как «выпадение».
Спирт и пропиленгликоль, присутствующие в некоторых препаратах для местного применения, могут сушить кожу головы, что приводит к перхоти и контактному дерматиту.
Возможны побочные эффекты миноксидила перорально. включают отек лица и конечностей, учащенное и нерегулярное сердцебиение, головокружение, поражения сердца и очаговый некроз папиллярной мышцы и субэндокардиальных областей левого желудочка. Сообщалось о случаях аллергических реакций на миноксидил или неактивный ингредиент пропиленгликоль, который содержится в некоторых составах миноксидила для местного применения. Псевдоакромегалия - крайне редкий побочный эффект, о котором сообщается при приеме больших доз миноксидила перорально.
Миноксидил может вызывать гирсутизм, хотя это очень редко и обратимо при прекращении приема препарата..
Предполагается, что миноксидил очень токсичен для кошек, поскольку сообщалось о случаях смерти кошек вскоре после контакта с минимальными количествами этого вещества.
Механизм, с помощью которого миноксидил способствует росту волос, полностью не изучен. Миноксидил является открывателем калиевых каналов, вызывающим гиперполяризацию клеточных мембран. Теоретически, расширяя кровеносные сосуды и открывая калиевые каналы, он пропускает больше кислорода, крови и питательных веществ к фолликулам. Это может вызвать выпадение фолликулов в фазе телогена, которые затем заменяются более толстыми волосками в новой фазе анагена. Миноксидил представляет собой пролекарство, которое превращается посредством сульфатирования с помощью сульфотрансферазы фермента SULT1A1 в свою активную форму, миноксидил сульфат.
Миноксидил менее эффективен при большой площади выпадения волос. Кроме того, его эффективность в значительной степени продемонстрирована у молодых мужчин, у которых выпадение волос длилось менее 5 лет. Миноксидил показан только при выпадении волос в центре (вершина ). В США проводятся два клинических исследования медицинского устройства, которые могут позволить пациентам определить, могут ли они получить пользу от терапии миноксидилом.
Миноксидил был разработан в конце 1950-х годов компанией Upjohn Company (позже стал частью Pfizer ) для лечения язв. В испытаниях на собаках препарат не излечивал язвы, но оказался мощным сосудорасширяющим средством. Апджон синтезировал более 200 вариантов этого соединения, включая тот, который он разработал в 1963 году и назвал миноксидил. Эти исследования привели к тому, что FDA одобрило миноксидил (под торговым названием «Лонитен») в форме пероральных таблеток для лечения высокого кровяного давления в 1979 году.
Когда Апджон получил разрешение от FDA на испытание нового препарата в качестве лекарства от гипертонии, они обратились к Чарльзу А. Чидси, доктору медицины, доценту медицины в школе Университета Колорадо. Медицина. Он провел два исследования, второе исследование показало неожиданный рост волос. Озадаченная этим побочным эффектом, Чидси проконсультировалась с Гуинтером Каном (который, будучи резидентом-дерматологом Университета Майами, был первым, кто наблюдал и сообщил о развитии волос у пациентов, использующих пластырь с миноксидилом), и обсудил возможность использования миноксидила для лечения Выпадение волос.
Кан вместе со своим коллегой Полом Дж. Грантом, доктор медицины, получили определенное количество препарата и провели собственное исследование, поскольку они были первыми, кто наблюдал за побочными эффектами. Ни Апджон, ни Чидси в то время не знали о побочном эффекте роста волос. Два доктора экспериментировали с 1% раствором миноксидила, смешанным с несколькими жидкостями на спиртовой основе. Обе стороны подали патенты на использование препарата для предотвращения выпадения волос, что привело к десятилетнему испытанию между Каном и Апджоном, которое закончилось тем, что имя Кана было включено в консолидированный патент (номер США 4596812 Charles A Chidsey, III и Guinter Kahn) в 1986 г. и гонорары от компании Кану и Гранту.
Между тем влияние миноксидила на предотвращение выпадения волос было настолько очевидным, что в 1980-х врачи прописывали Лонитен не по назначению при облысении.
В августе 1988 года FDA окончательно одобрило препарат для лечения облысения у мужчин под торговым названием «Rogaine» (FDA отклонило первый выбор Upjohn, Regain, как вводящий в заблуждение). Агентство пришло к выводу, что, хотя «продукт не подойдет всем», у 39% исследованных мужчин был «рост волос на макушке головы от умеренного до густого».
В 1991 году Upjohn представила продукт для женщин.
12 февраля 1996 г. FDA одобрило как продажу препарата без рецепта, так и производство генериков миноксидила. Апджон ответил на это, снизив цены до половины цены рецептурного препарата и выпустив рецептурный 5% -ный состав Rogaine в 1997 году.
В 1998 году 5% -ный состав миноксидила был одобрен для продажи без рецепта. FDA.
По состоянию на 2014 год это был единственный продукт для местного применения, одобренный FDA для лечения андрогенного выпадения волос.
Препарат доступен без рецепта во многих странах., включая Соединенное Королевство (только для местного применения), США (только для местного применения), Испанию (только для местного применения), Швецию и Германию (только в зарегистрированных аптеках ).
По состоянию на июнь 2017 года миноксидил продавался по всему миру под многими торговыми наименованиями: Alomax, Alopek, Alopexy, Alorexyl, Alostil, Aloxid, Aloxidil, Anagen, Apo-Gain, Axelan, Belohair, Ботинки для лечения выпадения волос, Botafex, Capillus, Carexidil, Coverit, Da Fei Xin, Dilaine, Dinaxcinco, Dinaxil, Ebersedin, Eminox, Folcare, Guayaten, Рост волос, Уход за волосами, Прическа, Прическа для волос, Рост волос, Проход для волос, Headway, Inoxi, Ivix, Keranique, Lacovin, Locemix, Loniten, Lonnoten, Lonolox, Lonoten, Loxon, ME Medic, Maev-Medic, Mandi, Manoxidil, Mantai, мужской рогейн, Minodil, Minodril, Minostyl, Minovital, Minox, Minoxi, Minoxi, Minoxidil Миноксидил, Миноксимен, Минокситен, Минскальп, Минтоп, Модил, Морр, Моксидил, Нео-Пруристам, Неокапил, Неоксидил, Нерея, Ноксидил, Оксофенил, Пилфуд, Пилогро, Пиломин, Пилоксидил, Рекреа, Регейн, Регаин, Регаин, Регакс Регроу, Отрастание, Возрождение, Локон Ренобелла, Ретен, Рексидил, Рогейн, Роган, Си Би Шен, Сплендора, Суперминокс, Трефостил, Триколосион, Трикоп lus, Tricovivax, Tricoxane, Trugain, Tugain, Unipexil, Vaxdil, Vius, Womens Regaine, Xenogrow, Xue Rui, Ylox и Zeldilon. Он также продавался как комбинированный препарат с амифампридином под торговыми марками Gainehair и Hair 4 U и как комбинация с третиноином и клобетазолом <172.>под торговой маркой Sistema GB.
