Форместан

редактировать

Форместан
Клинические данные

Торговые наименования	Лентарон, другие
Другие названия	4-Гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути введения.	Внутримышечная инъекция
Класс лекарства	Ингибитор ароматазы ; Антиэстроген
Код АТС	L02BG02 (ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК (8R, 9S, 10R, 13S, 14S) -4-гидрокси-10, 13-диметил-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-декагидро-1H-циклопента [a] фенантрен-3,17-дион
Номер CAS	566- 48-3
PubChem CID	11273
ChemSpider	10799
UNII	PUB9T8T355
KEGG	D07260
ChEBI	CHEBI : 75172
ChEMBL	ChEMBL132530
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3034113
ECHA InfoCard	100.153.838
Химические и физические данные
Формула	C19H26O3
Молярная масса	302,414 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКА O = C4C (/ O) = C3 / CC [C @@ H] 2 [C @ H] (CC [C @@] 1 (C (= O) CC [C @ H] 12) C) [C @@] 3 (C) CC4
InChI InChI = 1S / C19H26O3 / c1-18-10-8-15 (20) 17 (22) 14 (18) 4-3-11-12-5-6-16 (21) 19 (12,2) 9-7-13 (11) 18 / h11-13,22H, 3-10H2,1-2H3 / t11-, 12-, 13-, 18 +, 19- / m0 / s1 Ключ: OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N
(что это?)

Форместан, ранее продававшийся, среди прочего, под торговой маркой Лентарон, является стероидным, селективный ингибитор ароматазы, который используется для лечения рецептора эстрогена -положительного рака груди в постменопаузе женщины. Препарат не активен при пероральном введении и был доступен только в виде внутримышечной инъекции депо. Форместан не был одобрен FDA США, и инъекционная форма, которая использовалась в Европе в прошлом, была снята с рынка. Форместан является аналогом андростендиона.

. Форместан часто используется для подавления выработки эстрогенов из анаболических стероидов или прогормонов. Он также действует как прогормон по отношению к 4-гидрокситестостерону, активному стероиду, который проявляет слабую андрогенную активность в дополнение к действию слабого ингибитора ароматазы.

v
t
Фармакодинамика ингибиторов ароматазы
Поколение	Лекарство	Дозировка	% ингибирования	Класс	IC50
Первый	Тестолактон	250 мг 4 раза в день перорально	?	Тип I	?
	Тестолактон	100 мг 3 раза в неделю в / м	?	Тип I	?
	Роглетимид	200 мг 2 раза в день перорально. 400 мг 2 раза в день po. 800 мг 2 раза в день po	50,6%. 63,5%. 73,8%	Тип II	?
	Аминоглутетимид	250 мг мг 4 раза в день po	90.6%	Тип II	4500 нМ
Второй	Форместан	125 мг 1 раз в день перорально. 125 мг 2 раза в день перорально. 250 мг 1 раз в день перорально	72,3%. 70,0%. 57.3%	Тип I	30 нМ
	Форместан	250 мг 1x / 2 недели im. 500 мг 1x / 2 недели im . 500 мг 1 раз в неделю в / м	84,8%. 91,9%. 92,5%	Тип I	30 нМ
	Фадрозол	1 мг 1 раз в день перорально . 2 мг 2 раза в день перорально	82.4%. 92.6%	Тип II	?
Третий	Экземестан	25 мг 1 раз в день перорально	97.9%	Тип I	15 нМ
	Анастрозол	1 мг 1 раз в день перорально . 10 мг 1 раз в день po	96,7–97,3%. 98,1%	Тип II	10 нМ
	Летрозол	0,5 мг 1 раз в день pо. 2,5 мг 1 раз в день pо	98,4%. 98.9%–>99,1%	Тип II	2,5 нМ
Сноски: = У женщин в постменопаузе. = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания с субстратом ). Тип II: Нестероидный, обратимый (связывание и вмешательство в цитохром P450 гем фрагмент ). = В гомогенатах рака груди . Источники: См. Шаблон.

Ссылки