Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | Роглетимид; Пиридоглутетимид |
| Пути введения. | Внутрь |
| Класс препарата | Ингибитор ароматазы |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H14N2O2 |
| Молярная масса | 218,256 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
Роглетимид, также известный как пиридоглутетимид, - это лекарство, которое никогда не продавалось. Его химическая структура связана с к седативному / снотворному препарату глютетимиду, но вместо этого имеет фармакологическую активность как селективный ингибитор ароматазы аналогичен родственному препарату аминоглютетимид и не обладает значительным седативно-снотворным действием. Это делает его потенциально полезным при лечении рака груди и с меньшим количеством побочных эффектов. эффекты, чем аминогл утетимид, но его более низкая эффективность привела к тому, что он не прошел клинические испытания.
| Поколение | Лекарство | Дозировка | % ингибирования | Класс | IC50 |
|---|---|---|---|---|---|
| Первый | Тестолактон | 250 мг 4 раза в день перорально | ? | Тип I | ? |
| 100 мг 3 раза в неделю im | ? | ||||
| Роглетимид | 200 мг 2 раза в день перорально. 400 мг 2 раза в день перорально. 800 мг 2 раза в день перорально | 50,6%. 63,5%. 73,8% | Тип II | ? | |
| Аминоглютетимид | 250 мг мг 4 раза в день ро | 90,6% | Тип II | 4500 нМ | |
| второй | форместан | 125 мг 1 раз в день po. 125 мг 2 раза в день po. 250 мг 1x / день po | 72.3%. 70.0%. 57.3% | Тип I | 30 нМ |
| 250 мг 1x / 2 недели в / м . 500 мг 1x / 2 недели im. 500 мг 1x / 1 неделя в.м. | 84,8%. 91,9%. 92,5% | ||||
| Фадрозол | 1 мг 1 раз в сутки перорально. 2 мг 2 раза в день перорально | 82,4%. 92,6% | Тип II | ? | |
| Третий | Ex эместан | 25 мг 1 раз в день перорально | 97.9% | Тип I | 15 нМ |
| Анастрозол | 1 мг 1 раз в день перорально . 10 мг 1 раз в день po | 96,7–97,3%. 98,1% | Тип II | 10 нМ | |
| Летрозол | 0,5 мг 1 раз в день pо. 2,5 мг 1 раз в день pо | 98,4%. 98,9%–>99,1% | Тип II | 2,5 нМ | |
| Сноски: = У женщин в постменопаузе. = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания субстрата ). Тип II: нестероидный, обратимый (связывание и вмешательство в цитохром P450 гем фрагмент ). = В гомогенатах рака груди . Источники: См. Шаблон. | |||||
.
