Войти
 16α-глюкуронид эстриола, основной активный компонент конъюгированного эстриола (глюкурониды эстриола составляют около 35%). 46% от общего содержания). | |
 Эстриол-3-сульфат, второй основной активный компонент конъюгированного эстриола (составляет от 15 до 22% от общего содержания). | |
| Комбинация | |
|---|---|
| глюкуронида эстриола | Эстроген |
| Сульфат эстриола | Эстроген |
| Глюкуронид сульфата эстриола | Эстроген |
| Клинические данные | |
| Торговые наименования | Прогинон, Эмменин |
| Другие названия | Конъюгированный человек эстриол; Конъюгированный эстриол; Конъюгированный человеческий эстриол; CE3; CHE3; Конъюгированные эстрогены человека; Конъюгированные эстрогены человека; CHEs |
| Пути введения. | Внутрь |
Конъюгированный эстриол, продаваемый под торговыми марками Progynon и Emmenin, является эстроген препарат, который ранее использовался при показаниях эстрогенового типа, таких как лечение симптомов менопаузы у женщин. Этот термин конкретно относится к составам конъюгатов эстриола, которые были изготовлены из богатой эстрогеном мочи беременных женщин и использовались в качестве лекарств. в 1920-1930-е гг. Конъюгированный эстриол аналогичен конъюгированным эстрогенам (торговая марка Premarin), который производится из мочи беременных кобыл, и был заменен им. Конъюгированный эстриол был одной из первых форм фармацевтического эстрогена, использовавшихся в медицине. Принимали внутрь.
. Основными компонентами конъюгированного эстриола являются глюкурониды эстриола и в меньшей степени сульфаты эстриола. Глюкурониды эстрогенов могут деглюкуронидироваться в соответствующие свободные эстрогены с помощью β-глюкуронидазы в тканях, которые экспрессируют этот фермент, таких как молочная железа, печень и почка, среди прочего. Аналогичным образом, сульфаты эстрогена могут быть десульфатированы до соответствующих свободных эстрогенов с помощью стероидсульфатазы в тканях, которые экспрессируют этот фермент. Следовательно, конъюгаты эстрогенов обладают эстрогенной активностью за счет преобразования в неконъюгированные эстрогены.
Прогинон (Шеринг). Прогинон был перорально активным препаратом эстрогена, который был разработан Адольфом Бутенандтом в Schering и введен в Германии в 1928 году. Сообщается, что это был первый продукт половых гормонов и, следовательно, также первый продукт эстрогена, который был введен для использования в медицине. Прогинон изначально был овариальным или плацентарным экстрактом, но вскоре Schering по экономическим причинам перешла на использование мочи женщин на поздних сроках беременности. Эта форма Progynon была по существу тем же продуктом, что и Emmenin, который был разработан Джеймсом Коллипом в Ayerst и представлен в Канаде в 1930 году (и в США в 1934 г.).
Чтобы еще больше снизить затраты на производство Прогинона, Шеринг в конечном итоге перешел на использование мочи беременных кобыл и назвал свой новый продукт Progynon 2. Компания Ayerst последовала его примеру, представив в 1941 году Premarin (конъюгированные конские эстрогены ). Premarin вскоре вытеснил Emmenin и с тех пор стал не только очень широко используемым эстрогеном, но и один из наиболее широко прописываемых препаратов в Северной Америке.
И Прогинон, и Эмменин содержали смесь водорастворимых эстрогенов, которые, как было установлено позже, в основном были глюкуронидом эстриола. Конъюгаты из эстриола, такие как глюкуронид эстриола и сульфат эстриола, составляют более 90% эстрогенов в моче беременных женщин. Из этих конъюгатов от 35 до 46% составляют глюкурониды эстриола и от 15 до 22% - эстриол-3-сульфат на поздних сроках беременности; также встречается двойной конъюгат эстриолсульфат-глюкуронид (вероятно, эстриол-3-сульфат 16α-глюкуронид).
Прогинон был также названием, которое Бутенандт первоначально дал эстрон (которое он был выделен в 1929 г.) в своей первой публикации об этом веществе (позже названном фолликулином, а название эстрон не было окончательно принято до 1935 г.). Помимо Progynon и Progynon 2, название Progynon также использовалось во множестве других эстрогенных продуктов, продаваемых Schering, включая Progynon-B (бензоат эстрадиола ), Progynon-DH (эстрадиол ; «дигидроксиэстрин»), Прогинон-DP (дипропионат эстрадиола ), Прогинон-C (этинилэстрадиол ), Прогинова (валерат эстрадиола ) и Прогинон Депо ( эстрадиола валерат, ундецилат эстрадиола ).
Эмменин (Ayerst). Эмменин был перорально активным составом эстрогена, который был разработан Джеймс Коллип в Ayerst и введен в Канаду в 1930 г. и США в 1934 г. Первоначально это был экстракт, полученный от человека плацента. В какой-то момент его, кажется, заменили на экстракт мочи женщин, находящихся на поздних сроках беременности, который был эквивалентен по составу, но был менее дорогим для получения, и был по существу тот же продукт, что и Прогинон, родственный эстроген, разработанный Адольфом Бутенандтом в Schering и представленный в Германии. Эти эстрогеновые продукты были первыми перорально активными эстрогенами, которые были проданы для медицинского применения.
Чтобы снизить затраты на производство Эмменина и Прогинона, Айерст и Шеринг в конечном итоге перешли на использование мочи беременных кобыл (который содержит конъюгированные конские эстрогены, в первую очередь сульфат эстрона ) и назвал свои новые продукты Премарин и Прогинон 2 соответственно. Премарин был представлен Ayerst в 1941 году и стал не только очень широко используемым эстрогеном, но и одним из наиболее широко назначаемых препаратов в Северной Америке.
И Эмменин, и Прогинон содержали смесь водорастворимых конъюгированные эстрогены, позже определено, что это в основном глюкуронид эстриола. Конъюгаты эстриола, такие как глюкуронид эстриола и сульфат эстриола составляют более 90% эстрогенов в моче беременных женщин. Из этих конъюгатов от 35 до 46% составляют глюкурониды эстриола и от 15 до 22% - эстриол-3-сульфат на поздних сроках беременности; также встречается двойной конъюгат глюкуронид сульфата эстриола (вероятно, эстриол 3-сульфат 16α-глюкуронид). В отличие от неконъюгированных эстрогенов, таких как эстрадиол и эстрон, эти эстрогены были активными при пероральном приеме.
.
