Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Briviact, Nubriveo |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a616027 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | рот, внутривенно |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Почти 100% |
| Связывание с белками | ≤20% |
| Метаболизм | Гидролиз амидазой, CYP2C19 -опосредованное гидроксилирование |
| Метаболиты | 3 неактивных метаболита |
| Период полувыведения | ≈9 часов |
| Выведение | Почки (>95%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
CompTox Dashboard (EPA>DTXSID00905081  | |
| ECHA InfoCard | 100.118.642 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11H20N2O2 |
| Молярная масса | 212,293 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Удельное вращение | [α] D -60 ° |
| Температура плавления | 72–77 ° C (162–171 ° F) |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Бриварацетам, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Briviact, химический аналог леветирацетама, является производное рацетама с противосудорожными (противоэпилептическими) свойствами. Он продается фармацевтической компанией UCB. В Индии его продвигает и распространяет Dr. Reddy's Laboratories.
Бриварацетам используется для лечить приступы с частичным началом с вторичной генерализацией или без нее в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. Нет данных о его эффективности и безопасности у пациентов младше 16 лет.
Иногда его назначают в качестве альтернативы аналогу препарата леветирацетам, чтобы избежать нейропсихиатрических побочных эффектов такие как перепады настроения, беспокойство, эмоциональная лабильность и депрессия.
Наиболее частые побочные эффекты включают сонливость, головокружение, тошноту и рвота. Реже могут возникать проблемы с координацией и изменения в поведении.
Совместное введение бриварацетама с карбамазепином может увеличить воздействие карбамазепин-эпоксида, активного метаболита. карбамазепина, и теоретически может привести к снижению переносимости. Совместное применение бриварацетама с фенитоином может повысить уровень фенитоина. Одновременный прием других противосудорожных препаратов вряд ли повлияет на экспозицию бриварацетама. Бриварацетам не дает дополнительных терапевтических преимуществ при введении в сочетании с леветирацетамом, который действует на тот же белок.
Считается, что бриварацетам действует путем связывания с повсеместный гликопротеин 2A синаптических везикул (SV2A), такой как леветирацетам. но с 20-кратным сродством. Есть некоторые свидетельства того, что рацематы, включая леветирацетам и бриварацетам, достигают просветной стороны рециркуляции синаптических пузырьков во время везикулярного эндоцитоза. Они могут снижать высвобождение возбуждающих нейромедиаторов и усиливать синаптическую депрессию во время серии высокочастотной активности, которая, как полагают, возникает во время эпилептической активности.
Бриварацетам проявляет линейную фармакокинетику в широком диапазоне доз, быстро и полностью всасывается после перорального приема, имеет период полувыведения от семи до восьми часов и имеет плазму. связывание с белками менее 20%. Он экстенсивно метаболизируется (>90%), в первую очередь за счет гидролиза группы ацетамида и, во-вторых, за счет гидроксилирования, опосредованного ферментом печени CYP2C19. Три основных метаболита (гидрокси, кислота и гидроксикислота) фармакологически неактивны. Бриварацетам выводится в виде метаболитов с мочой, при этом более 95% испытанной радиоактивной дозы выделяется с мочой в течение 72 часов, в том числе только 8,6% в виде неизмененного бриварацетама.
Как отмечалось выше, бриварацетам в основном метаболизируется путем гидролиза с помощью ферментов амидазы до неактивного метаболита. В меньшей степени он также метаболизируется второстепенным метаболическим путем через CYP2C19-зависимое гидроксилирование. Лица, у которых отсутствует активность фермента CYP2C19, «слабые метаболизаторы CYP2C19», будут подвергаться большему воздействию стандартных доз бриварацетама. Поскольку они менее способны метаболизировать лекарство до его неактивной формы с выведением, у них может быть повышенный риск побочных эффектов. Наиболее частые побочные эффекты терапии бриварацетамом включают седативный эффект, усталость, головокружение и тошноту. На этикетке бриварацетама, одобренной FDA, указано, что пациентам, которые плохо метаболизируют CYPC19 или принимают лекарства, ингибирующие CYP2C19, может потребоваться снижение дозы.
Леветирацетам, для сравнения Бриварацетам представляет собой 4R-пропил аналог противосудорожного средства леветирацетама.
Положительные предварительные результаты испытаний III стадии были зарегистрированы в 2008 году, наряду с доказательствами того, что он примерно в десять раз более эффективен для предотвращения определенных типов судорог на моделях мышей, чем его аналог леветирацетам.
14 января 2016 г. Европейская комиссия, а 12 мая 2016 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрили бриварацетам под торговым названием Briviact. Управление по борьбе с наркотиками (DEA) издало временное окончательное правило, помещающее бриварацетам в список V Закона о контролируемых веществах (CSA), вступающий в силу 9 марта 2017 года. По состоянию на май 2016 года бриварацетам не считается утвержден в некоторых других странах, например в Швейцарии. Он был одобрен в Австралии в августе 2016 года. В Канаде он был одобрен 9 марта 2016 года под торговым наименованием Бривлера.
Бриварацетам является веществом из Списка 4 в Австралии в соответствии со стандартом Ядовитые вещества (февраль 2020 г.). Вещество из Списка 4 классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарственное средство для животных, отпускаемое по рецепту - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено назначать лекарства в соответствии с законодательством штата или территории, и должны быть доступны у фармацевта рецепт ".
