Афимоксифен

редактировать

Афимоксифен

Клинические данные

Торговые наименования	TamoGel
Другие названия	4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ; 4-HT; OHTAM
Пути введения.	Местное (гель )
Идентификаторы
Название ИЮПАК (Z) -4- (1- (4- (2- ( диметиламино) этокси) фенил) -2-фенилбут-1-енил) фенол
Номер CAS	68392-35-8
PubChem CID	449459
ChemSpider	395987
UNII	17197F0KYM
KEGG	D06551
ChEBI	CHEBI: 44616
ChEMBL	ChEMBL489
CompTox Dashboard (EPA 137>DTXSID7022384
ECHA InfoCard	100.163.120
Химические и физические данные
Формула	C26H29NO2
Молярная масса	387,523 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC \ C (c1ccccc1) = C (c2ccc (OCCN (C) C) cc2) / c3ccc (O) cc3
InChI InChI = 1S / C26H29NO2 / c1-4 -25 (20-8-6-5-7-9-20) 26 (21-10-14-23 (28) 15-11-21) 22-12-16-24 (17-13-22) 29 -19-18-27 (2) 3 / h5-17,28H, 4,18-19H2,1-3H3 / b26-25- Ключ: TXUZVZSFRXZGTL-QPLCGJKRSA-N

Афимоксифен селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM) группы трифенилэтилен и основной активный метаболит тамоксифена. • разработка под предварительной торговой маркой TamoGel как топический гель для лечения гиперплазии груди. Он завершил фазу II клинических испытаний для циклической масталгии, но необходимы дальнейшие исследования, прежде чем афимоксифен будет одобрен для этого показания и выведен на рынок.

Афимоксифен представляет собой SERM и, следовательно, действует как ткане-селективный агонист-антагонист рецепторов эстрогена ERα и ERβ со смешанной эстрогенной и антиэстрогенной активностью в зависимости от ткани. Он также является агонистом рецептора эстрогена, связанного с G-белком (GPER), с относительно низким сродством (100–1000 нМ по сравнению с 3–6 нМ для эстрадиола ). Было обнаружено, что помимо своей эстрогенной и антиэстрогенной активности афимоксифен действует как антагонист рецепторов, связанных с эстрогеном (ERR) ERRβ и ERRγ.

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки